一种用于递送难溶性药物的载酶微针制剂及制备方法技术

本发明专利技术属于透皮微针制剂技术领域，涉及一种用于递送难溶性药物的载酶微针制剂及制备方法。透皮给药具有诸多优势，但是皮肤角质层的砖泥结构，阻碍了难溶性药物的经皮渗透，限制了难溶性药物的透皮递药效果。针对上述技术问题，本发明专利技术提供了一种适用于多种难溶性药物的透皮微针制剂，通过基质材料、药物纳米晶及透明质酸酶分层设置，首先通过透明质酸酶加强对皮肤角质层的渗透作用，增强药物透皮递送效果，实现了难溶性药物生物利用度的显著提高。实现了难溶性药物生物利用度的显著提高。实现了难溶性药物生物利用度的显著提高。

【技术实现步骤摘要】
一种用于递送难溶性药物的载酶微针制剂及制备方法


[0001]本专利技术属于透皮微针制剂
，具体涉及一种用于递送难溶性药物的载酶微针制剂及所述载酶微针制剂的制备方法。

技术介绍

[0002]公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
[0003]相对于口服、注射等给药方式，透皮给药具有诸多优势，例如：避免首过效应、维持恒定的有效血药浓度，降低毒副反应、给药方便等诸多优势，然而皮肤组织中角质层由于其特殊的砖泥结构，阻碍了难溶性药物的经皮渗透，仅一些具有特殊性质的药物能够透过皮肤，这极大的限制了透皮领域的发展。可溶性微针给药系统是一种通过刺破角质层，制备微米级给药通道将药物输送至皮下的给药方式，是一种优良的经皮给药方式，具有多种优点：
①
绕过角质层，并在皮肤中产生微孔道，增强药物的皮肤渗透；
②
无痛，增强患者适应性；
③
具有生物相容性、优异的生物降解性和足够的载药能力。然而本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于递送难溶性药物的载酶微针制剂，其特征在于，所述制剂中自微针顶部至针尖依次分布基质材料、药物纳米晶及透明质酸酶。2.如权利要求1所述用于递送难溶性药物的载酶微针制剂，其特征在于，所述药物纳米晶中包覆难溶性药物，所述难溶性药物为包括但不限于姜黄素、左炔诺孕酮、辛伐他汀、辅酶Q10、紫杉醇中的一种或几种的组合。3.如权利要求1所述用于递送难溶性药物的载酶微针制剂，其特征在于，所述基质材料、药物纳米晶及透明质酸酶的质量比为55～65：5～7：0.8～1.2。4.如权利要求1所述用于递送难溶性药物的载酶微针制剂，其特征在于，所述基质材料为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、壳聚糖及其衍生物、果胶、透明质酸及其钠盐、纤维素类衍生物、海藻糖中的一种。5.如权利要求1所述用于递送难溶性药物的载酶微针制剂，其特征在于，所述药物纳米晶中具有非离子型聚合物作，所述非离子型聚合物为聚乙烯吡咯烷酮；或，所述药物纳米晶优选的粒径尺寸为60～80nm。6.如权利要求1所述用于递送难溶性药物的载酶微针制剂，其特征在于，所述药物纳米晶的制备方法如下：避光条件下将药物溶于乙醇中得到有机相；将PVPK30溶于水中使其充分混匀得到水相；向水相中加入有机相并超声混匀得到药物纳米晶。7.如权利要求6所述用于递送难溶性药物的载酶微针制剂，其特征在于，所述有机相的制备过程中，所述药物溶于乙醇后的浓度为4～...

【专利技术属性】
技术研发人员：苗晓庆，赵敬茹，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：