【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】β
肾上腺素能激动剂的形式和组合物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请根据35 U.S.C.
§
119(e)要求于2020年6月4日提交的美国临时专利申请第63/034,900号的优先权权益。在先申请的公开内容被视为本申请的公开的一部分并且通过引用的方式并入本申请的公开中。
[0003]本公开总体上涉及可用作β肾上腺素能激动剂的各种形式和组合物以及所述各种形式和组合物在治疗与肾上腺素能受体相关的疾病中的用途。
技术介绍
[0004]PCT申请公开第WO 2017/197324号公开了“[a]治疗患有与肾上腺素能受体相关的疾病或病状的受试者的肾上腺素能受体调节化合物和方法，所述方法包含施用治疗有效量的主题化合物”。
[0005]美国专利申请公开第2013/0096126号公开了“一种增强患有神经退行性病症的学习或记忆受损或两者的哺乳动物的学习或记忆的方法，所述方法涉及施用至少一种化合物或其盐的步骤，所述化合物或其盐是改善所述哺乳动物的学习或记忆或两者的有效量的β1
‑
肾上腺素能受体激动剂、部分激动剂或受体配体”。
[0006]美国专利申请公开第2014/0235726号公开了“一种改善唐氏综合征(Down syndrome)患者认知的方法，所述方法涉及以如通过情境学习测试所测量的，有效改善患者认知的量和频率向患者施用一种或多种β2肾上腺素能受体激动剂”。
[0007]美国专利申请公开第2016/0184241号公开了“一
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种化合物1的结晶固体形式：所述结晶固体形式选自形式A和形式B。2.根据权利要求1所述的结晶固体形式，其中所述化合物是基本上不含非晶形化合物1的结晶固体。3.根据权利要求1所述的结晶固体形式，其中所述化合物基本上不含杂质。4.根据权利要求1至3中任一项所述的结晶固体形式，其中所述结晶固体形式是化合物1的形式A。5.根据权利要求4所述的结晶固体形式，其在其X射线粉末衍射图中具有一个或多个峰，所述一个或多个峰选自在约9.3度、约12.6度、约16.9度、约18.8度、约20.6度和约25.1度2θ处的那些峰。6.根据权利要求4所述的结晶固体形式，其在其X射线粉末衍射图中具有两个或更多个峰，所述两个或更多个峰选自在约9.3度、约12.6度、约16.9度、约18.8度、约20.6度和约25.1度2θ处的那些峰。7.根据权利要求4所述的结晶固体形式，其在其X射线粉末衍射图中具有三个或更多个峰，所述三个或更多个峰选自在约9.3度、约12.6度、约16.9度、约18.8度、约20.6度和约25.1度2θ处的那些峰。8.根据权利要求4所述的结晶固体形式，其在其X射线粉末衍射图中具有四个或更多个峰，所述四个或更多个峰选自在约9.3度、约12.6度、约16.9度、约18.8度、约20.6度和约25.1度2θ处的那些峰。9.根据权利要求4所述的结晶固体形式，其在其X射线粉末衍射图中具有五个或更多个峰，所述五个或更多个峰选自在约9.3度、约12.6度、约16.9度、约18.8度、约20.6度和约25.1度2θ处的那些峰。10.根据权利要求4所述的结晶固体形式，其在其X射线粉末衍射图中具有六个峰，所述六个峰选自在约9.3度、约12.6度、约16.9度、约18.8度、约20.6度和约25.1度2θ处的那些峰。11.根据权利要求4所述的结晶固体形式，其具有以在约100℃和约104℃处的吸热峰为特征的DSC热谱图。12.根据权利要求4所述的结晶固体形式，其具有基本上如图1A.1所示的X射线粉末衍射图。13.根据权利要求4所述的结晶固体形式，其具有基本上如图1A.2所示的DSC热谱图。14.根据权利要求1至3中任一项所述的结晶固体形式，其中所述结晶固体形式是形式B。15.根据权利要求14所述的结晶固体形式，其在其X射线粉末衍射图中具有一个或多个峰，所述一个或多个峰选自在约9.3度、约12.6度、约16.9度、约18.8度、约20.6度和约25.1度2θ处的那些峰。
16.根据权利要求14所述的结晶固体形式，其在其X射线粉末衍射图中具有两个或更多个峰，所述两个或更多个峰选自在约9.3度、约12.6度、约16.9度、约18.8度、约20.6度和约25.1度2θ处的那些峰。17.根据权利要求14所述的结晶固体形式，其在其X射线粉末衍射图中具有三个或更多个峰，所述三个或更多个峰选自在约9.3度、约12.6度、约16.9度、约18.8度、约20.6度和约25.1度2θ处的那些峰。18.根据权利要求14所述的结晶固体形式，其在其X射线粉末衍射图中具有四个或更多个峰，所述四个或更多个峰选自在约9.3度、约12.6度、约16.9度、约18.8度、约20.6度和约25.1度2θ处的那些峰。19.根据权利要求14所述的结晶固体形式，其在其X射线粉末衍射图中具有五个或更多个峰，所述五个或更多个峰选自在约9.3度、约12.6度、约16.9度、约18.8度、约20.6度和约25.1度2θ处的那些峰。20.根据权利要求14所述的结晶固体形式，其在其X射线粉末衍射图中具有六个或更多个峰，所述六个或更多个峰选自在约9.3度、约12.6度、约16.9度、约18.8度、约20.6度和约25.1度2θ处的那些峰。21.根据权利要求14所述的结晶固体形式，其具有以在约100℃处的吸热峰为特征的DSC热谱图。22.根据权利要求14所述的结晶固体形式，其具有基本上如图1B.1所示的X射线粉末衍射图。23.根据权利要求14所述的结晶固体形式，其具有基本上如图1B.2所示的DSC热谱图。24.一种化合物1的盐形式：所述盐形式选自：化合物2：化合物3：化合物4：
化合物5：化合物6：化合物7：化合物8：化合物9：其中0<X≤1；化合物10：其中0<X≤1；化合物11：化合物12：化合物13：以及
化合物14：25.根据权利要求24所述的盐形式，其中所述化合物1的盐形式是化合物2：26.根据权利要求25所述的盐形式，其中所述盐形式是结晶的。27.根据权利要求25所述的盐形式，其中所述盐形式是基本上不含非晶形化合物2的结晶固体。28.根据权利要求25至27中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式基本上不含杂质。29.根据权利要求25至28中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式是化合物2的形式A。30.根据权利要求29所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有一个或多个峰，所述一个或多个峰选自在约10.6度、约15.6度、约19.3度、约23.8度、约28.0度和约32.2度2θ处的那些峰。31.根据权利要求29所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有两个或更多个峰，所述两个或更多个峰选自在约10.6度、约15.6度、约19.3度、约23.8度、约28.0度和约32.2度2θ处的那些峰。32.根据权利要求29所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有三个或更多个峰，所述三个或更多个峰选自在约10.6度、约15.6度、约19.3度、约23.8度、约28.0度和约32.2度2θ处的那些峰。33.根据权利要求29所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有四个或更多个峰，所述四个或更多个峰选自在约10.6度、约15.6度、约19.3度、约23.8度、约28.0度和约32.2度2θ处的那些峰。34.根据权利要求29所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有五个或更多个峰，所述五个或更多个峰选自在约10.6度、约15.6度、约19.3度、约23.8度、约28.0度和约32.2度2θ处的那些峰。35.根据权利要求29所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有六个峰，所述六个峰在约10.6度、约15.6度、约19.3度、约23.8度、约28.0度和约32.2度2θ处。36.根据权利要求29所述的盐形式，其具有以在约215℃处的吸热峰为特征的DSC热谱图。37.根据权利要求29所述的盐形式，其具有基本上如图2A.1所示的XRPD。38.根据权利要求29所述的结晶固体形式，其具有基本上如图2A.2所示的DSC热谱图。39.根据权利要求24所述的盐形式，其中所述化合物1的盐形式是化合物3：
40.根据权利要求39所述的盐形式，其中所述盐形式是结晶的。41.根据权利要求39所述的盐形式，其中所述盐形式是基本上不含非晶形化合物3的结晶固体。42.根据权利要求39至41中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式基本上不含杂质。43.根据权利要求39至42中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式是化合物3的形式A。44.根据权利要求43所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有一个或多个峰，所述一个或多个峰选自在约6.4度、约11.1度、约16.1度、约18.4度、约21.9度、约22.7度和约23.8度2θ处的那些峰。45.根据权利要求43所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有两个或更多个峰，所述两个或更多个峰选自在约6.4度、约11.1度、约16.1度、约18.4度、约21.9度、约22.7度和约23.8度2θ处的那些峰。46.根据权利要求43所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有三个或更多个峰，所述三个或更多个峰选自在约6.4度、约11.1度、约16.1度、约18.4度、约21.9度、约22.7度和约23.8度2θ处的那些峰。47.根据权利要求43所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有四个或更多个峰，所述四个或更多个峰选自在约6.4度、约11.1度、约16.1度、约18.4度、约21.9度、约22.7度和约23.8度2θ处的那些峰。48.根据权利要求43所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有五个或更多个峰，所述五个或更多个峰选自在约6.4度、约11.1度、约16.1度、约18.4度、约21.9度、约22.7度和约23.8度2θ处的那些峰。49.根据权利要求43所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有六个或更多个峰，所述六个或更多个峰在约6.4度、约11.1度、约16.1度、约18.4度、约21.9度、约22.7度和约23.8度2θ处。50.根据权利要求43所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有七个峰，所述七个峰在约6.4度、约11.1度、约16.1度、约18.4度、约21.9度、约22.7度和约23.8度2θ处。51.根据权利要求43所述的盐形式，其具有以在约247℃处的吸热峰为特征的DSC热谱图。52.根据权利要求43所述的盐形式，其具有基本上如图3A.1所示的XRPD。53.根据权利要求43所述的结晶固体形式，其具有基本上如图3A.2所示的DSC热谱图。54.根据权利要求24所述的盐形式，其中所述化合物1的盐形式是化合物4：
55.根据权利要求54所述的盐形式，其中所述盐形式是结晶的。56.根据权利要求54所述的盐形式，其中所述盐形式是基本上不含非晶形化合物4的结晶固体。57.根据权利要求54至56中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式基本上不含杂质。58.根据权利要求54至57中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式是化合物4的形式A。59.根据权利要求58所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有一个或多个峰，所述一个或多个峰选自在约6.8度、约10.6度、约15.6度、约18.8度、约23.5度和约27.4度2θ处的那些峰。60.根据权利要求58所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有两个或更多个峰，所述两个或更多个峰选自在约6.8度、约10.6度、约15.6度、约18.8度、约23.5度和约27.4度2θ处的那些峰。61.根据权利要求58所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有三个或更多个峰，所述三个或更多个峰选自在约6.8度、约10.6度、约15.6度、约18.8度、约23.5度和约27.4度2θ处的那些峰。62.根据权利要求58所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有四个或更多个峰，所述四个或更多个峰选自在约6.8度、约10.6度、约15.6度、约18.8度、约23.5度和约27.4度2θ处的那些峰。63.根据权利要求58所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有五个或更多个峰，所述五个或更多个峰选自在约6.8度、约10.6度、约15.6度、约18.8度、约23.5度和约27.4度2θ处的那些峰。64.根据权利要求58所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有六个峰，所述六个峰在约6.8度、约10.6度、约15.6度、约18.8度、约23.5度和约27.4度2θ处。65.根据权利要求58所述的盐形式，其具有以在约173℃处的吸热峰为特征的DSC热谱图。66.根据权利要求58所述的盐形式，其具有基本上如图4A.1所示的XRPD。67.根据权利要求58所述的结晶固体形式，其具有基本上如图4A.2所示的DSC热谱图。68.根据权利要求24所述的盐形式，其中所述化合物1的盐形式是化合物5：69.根据权利要求68所述的盐形式，其中所述盐形式是结晶的。70.根据权利要求68所述的盐形式，其中所述盐形式是基本上不含非晶形化合物5的结晶固体。71.根据权利要求68至70中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式基本上不含杂质。72.根据权利要求68至71中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式是化合物5的形式A。73.根据权利要求72所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有一个或多个峰，所
述一个或多个峰选自在约7.1度、约7.6度、约15.4度、约19.9度和约23.3度2θ处的那些峰。74.根据权利要求72所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有两个或更多个峰，所述两个或更多个峰选自在约7.1度、约7.6度、约15.4度、约19.9度和约23.3度2θ处的那些峰。75.根据权利要求72所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有三个或更多个峰，所述三个或更多个峰选自在约7.1度、约7.6度、约15.4度、约19.9度和约23.3度2θ处的那些峰。76.根据权利要求72所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有四个或更多个峰，所述四个或更多个峰选自在约7.1度、约7.6度、约15.4度、约19.9度和约23.3度2θ处的那些峰。77.根据权利要求72所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有五个峰，所述五个峰在约7.1度、约7.6度、约15.4度、约19.9度和约23.3度2θ处。78.根据权利要求72所述的盐形式，其具有以在约139℃处的吸热峰为特征的DSC热谱图。79.根据权利要求72所述的盐形式，其具有基本上如图5A.1所示的XRPD。80.根据权利要求72所述的结晶固体形式，其具有基本上如图5A.2所示的DSC热谱图。81.根据权利要求24所述的盐形式，其中所述化合物1的盐形式是化合物6：82.根据权利要求81所述的盐形式，其中所述盐形式是结晶的。83.根据权利要求81所述的盐形式，其中所述盐形式是基本上不含非晶形化合物6的结晶固体。84.根据权利要求81至83中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式基本上不含杂质。85.根据权利要求81至84中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式是化合物6的形式A。86.根据权利要求85所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有一个或多个峰，所述一个或多个峰选自在约7.7度、约8.6度、约10.8度、约26.0度和约27.4度2θ处的那些峰。87.根据权利要求85所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有两个或更多个峰，所述两个或更多个峰选自在约7.7度、约8.6度、约10.8度、约26.0度和约27.4度2θ处的那些峰。88.根据权利要求85所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有三个或更多个峰，所述三个或更多个峰选自在约77.7度、约8.6度、约10.8度、约26.0度和约27.4度2θ处的那些峰。89.根据权利要求85所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有四个或更多个峰，所述四个或更多个峰选自在约7.7度、约8.6度、约10.8度、约26.0度和约27.4度2θ处的那些峰。90.根据权利要求85所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有五个峰，所述五个
峰在约7.7度、约8.6度、约10.8度、约26.0度和约27.4度2θ处。91.根据权利要求85所述的盐形式，其具有以在约132℃和约146℃处的吸热峰为特征的DSC热谱图。92.根据权利要求85所述的盐形式，其具有基本上如图6A.1所示的XRPD。93.根据权利要求85所述的结晶固体形式，其具有基本上如图6A.2所示的DSC热谱图。94.根据权利要求24所述的盐形式，其中所述化合物1的盐形式是化合物7：95.根据权利要求94所述的盐形式，其中所述盐形式是结晶的。96.根据权利要求94所述的盐形式，其中所述盐形式是基本上不含非晶形化合物7的结晶固体。97.根据权利要求94至96中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式基本上不含杂质。98.根据权利要求94至97中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式是化合物7的形式A。99.根据权利要求98所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有一个或多个峰，所述一个或多个峰选自在约7.4度、约10.1度、约11.1度、约23.0度和约24.6度2θ处的那些峰。100.根据权利要求98所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有两个或更多个峰，所述两个或更多个峰选自在约7.4度、约10.1度、约11.1度、约23.0度和约24.6度2θ处的那些峰。101.根据权利要求98所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有三个或更多个峰，所述三个或更多个峰选自在约7.4度、约10.1度、约11.1度、约23.0度和约24.6度2θ处的那些峰。102.根据权利要求98所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有四个或更多个峰，所述四个或更多个峰选自在约7.4度、约10.1度、约11.1度、约23.0度和约24.6度2θ处的那些峰。103.根据权利要求98所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有五个峰，所述五个峰在约7.4度、约10.1度、约11.1度、约23.0度和约24.6度2θ处。104.根据权利要求98所述的盐形式，其具有以在约138℃和约155℃处的吸热峰为特征的DSC热谱图。105.根据权利要求98所述的盐形式，其具有基本上如图7A.1所示的XRPD。106.根据权利要求98所述的结晶固体形式，其具有基本上如图7A.2所示的DSC热谱图。107.根据权利要求24所述的盐形式，其中所述化合物1的盐形式是化合物8：108.根据权利要求107所述的盐形式，其中所述盐形式是结晶的。
109.根据权利要求107所述的盐形式，其中所述盐形式是基本上不含非晶形化合物8的结晶固体。110.根据权利要求107至109中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式基本上不含杂质。111.根据权利要求107至110中任一项所述的盐形式，其中所述盐形式是化合物8的形式A。112.根据权利要求111所述的盐形式，其在其X射线粉末衍射图中具有一个或多个峰，所述一个或多个峰选自在约5.7度、约11.6度、约15.7度、约17.5度、约20.4度和约23.1度2θ处的那些峰。113.根据权利要...
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