α制造技术

本公开总体上涉及化学化合物，并且在一些实施例中，涉及α1A

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】α
1A
‑
肾上腺素能受体激动剂和使用方法
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2020年8月27日提交的美国临时专利申请第63/071,297号的权益，所述美国临时专利申请通过引用整体并入本文。

技术介绍


[0003]本公开总体上涉及化学化合物，并且在一些实施例中，涉及α
1A
‑
肾上腺素能受体激动剂和在治疗与肾上腺素能受体相关的疾病中的用途。
[0004]PCT专利申请公开第WO2008112773号声明了“本申请涉及屈昔多巴(droxidopa)单独或与一种或多种另外的组分组合用于治疗如神经介导的体位性低血压等病状的用途”。
[0005]美国专利第5,952,362号公开了“甲基苯基、甲氧基苯基和氨基苯基烷基磺酰胺和脲的各种2
‑
咪唑啉、2
‑
噁唑啉、2
‑
噻唑啉和4
‑
咪唑衍生物”和“包含上述化合物和含有其的组合物作为α
1A/1L
激动剂在治疗各种疾病状态中的用途本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种根据式(I')的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R4和R5独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、羟基、氰基、硝基、未经取代的或经取代的磺酰基、未经取代的或经取代的氨基、未经取代的或经取代的烷基、未经取代的或经取代的烷氧基、未经取代的或经取代的烯基、未经取代的或经取代的炔基、未经取代的或经取代的环烷基、未经取代的或经取代的环烷氧基、未经取代的或经取代的杂环烷基、未经取代的或经取代的杂环烷氧基、未经取代的或经取代的芳基以及未经取代的或经取代的杂芳基，或者：R1和R2与其所连接的C原子一起任选地形成具有至少一个氮或氧原子的未经取代的或经取代的5至9元杂环，R2和R3与其所连接的C原子一起任选地形成具有至少一个氮或氧原子的未经取代的或经取代的5至9元杂环，或者R3和R4与其所连接的C原子一起任选地形成具有至少一个氮或氧原子的未经取代的或经取代的5至9元杂环，其中R1、R2、R3、R4和R5中的至少两个不是氢。2.一种根据式(I
‑
a')的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3和R4独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、羟基、氰基、硝基、未经取代的或经取代的磺酰基、未经取代的或经取代的氨基、未经取代的或经取代的烷基、未经取代的或经取代的烷氧基、未经取代的或经取代的烯基、未经取代的或经取代的炔基、未经取代的或经取代的环烷基、未经取代的或经取代的杂环烷基、未经取代的或经取代的芳基以及未经取代的或经取代的杂芳基，其中R1、R2、R3和R4中的至少两个不是氢。3.一种根据式(I
‑
b')的化合物
或其药学上可接受的盐，其中：R1和R2与其所连接的C原子一起形成具有至少一个氮或氧原子的未经取代的或经取代的5至8元杂环；并且R3和R4独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、羟基、氰基、硝基、未经取代的或经取代的磺酰基、未经取代的或经取代的氨基、未经取代的或经取代的烷基、未经取代的或经取代的烷氧基、未经取代的或经取代的烯基、未经取代的或经取代的炔基、未经取代的或经取代的环烷基、未经取代的或经取代的杂环烷基、未经取代的或经取代的芳基以及未经取代的或经取代的杂芳基。4.一种根据式(I
‑
c')的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R2和R3与其所连接的C原子一起形成具有至少一个氮或氧原子的未经取代的或经取代的5至8元杂环；并且R1和R4独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、羟基、氰基、硝基、未经取代的或经取代的磺酰基、未经取代的或经取代的氨基、未经取代的或经取代的烷基、未经取代的或经取代的烷氧基、未经取代的或经取代的烯基、未经取代的或经取代的炔基、未经取代的或经取代的环烷基、未经取代的或经取代的杂环烷基、未经取代的或经取代的芳基以及未经取代的或经取代的杂芳基。5.一种根据式(I
‑
d')的化合物
或其药学上可接受的盐，其中：R3和R4与其所连接的C原子一起形成具有至少一个氮或氧原子的未经取代的或经取代的5至8元杂环；并且R1和R2独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、羟基、氰基、硝基、未经取代的或经取代的磺酰基、未经取代的或经取代的氨基、未经取代的或经取代的烷基、未经取代的或经取代的烷氧基、未经取代的或经取代的烯基、未经取代的或经取代的炔基、未经取代的或经取代的环烷基、未经取代的或经取代的杂环烷基、未经取代的或经取代的芳基以及未经取代的或经取代的杂芳基。6.一种根据式(I
‑
e')的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3和R4独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基和
‑
OC1‑3卤代烷基，其中R1、R2、R3和R4中的至少两个不是氢。7.一种根据式(I
‑
f')的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：
R1、R2、R3和R4独立地选自由以下组成的组：氢、氯、甲基、
‑
CF3、

【专利技术属性】
技术研发人员：D，
申请(专利权)人：库拉森疗法公司，
类型：发明
国别省市：