一种可妥度肽的固相合成方法技术

本发明专利技术公开了一种可妥度肽的固相合成方法，涉及多肽药物固相合成技术领域。该方法中采用了特殊的保护氨基酸和片段：Boc

【技术实现步骤摘要】
一种可妥度肽的固相合成方法


[0001]本专利技术属于多肽药物固相合成
，具体涉及一种可妥度肽的固相合成方法。

技术介绍

[0002]GCGR和GLP
‑
1R是G蛋白偶联受体家族成员，它们是维持人体血糖平衡的两个重要调节器：在饥饿状态下，GCGR通过与其配体胰高血糖素结合来提高人体血糖水平；而GLP
‑
1R主要在摄食后发挥作用，通过与其配体胰高血糖素样肽
‑
1结合，刺激胰岛素分泌，使餐后血糖降低并维持在正常水平。目前，开发靶向GCGR/GLP
‑
1R的双重激动剂，已成为治疗糖尿病、肥胖、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等疾病的一个新方向。
[0003]Cotadutide是一款GCGR和GLP
‑
1R双重激动剂，它具有多种作用方式，不但可以通过激活GLP
‑
1受体，提高胰岛素分泌并且降低食物摄入，而且可以通过激活胰高血糖素受体起到降低炎症和脂肪生成等效果。目前，该产品正在被开发用于2型糖尿病、肥胖、NASH、糖尿病肾病等治疗领本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种可妥度肽的固相合成方法，包括：步骤1：固相载体树脂、Fmoc
‑
Gly
‑
OH经偶联剂偶联，再经缩合剂缩合，得到Fmoc
‑
Gly
‑
树脂；步骤2：按照Cotadutide肽序，依次偶联氨基酸或片段，其中Lys
10
侧链采用Fmoc
‑
Lys(γ
‑
Glu
‑
OtBu
‑
Pal)
‑
OH片段，Thr5‑
Phe6采用Fmoc
‑
Thr(tBu)
‑
Phe
‑
OH片段，His1‑
Ser2‑
Gln3‑
Gly4采用Boc
‑
His(Trt)
‑
Ser(tBu)
‑
Gln(Trt)
‑
Gly
‑
OH片段，得到Cotadutide肽树脂；步骤3：经裂解液裂解...

【专利技术属性】
技术研发人员：纪东亮，罗瑞昌，李雪豪，赵佳，
申请(专利权)人：杭州信海医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：