一种替罗非班中间体化合及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，具体涉及一种替罗非班中间体化合物及其制备方法。本发明专利技术以4

【技术实现步骤摘要】
一种替罗非班中间体化合及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种替罗非班中间体化合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]盐酸替罗非班(tirofiban hydrochloride)，化学名为N
‑
(丁基磺酰基)
‑
O
‑
[4
‑
(4
‑
吡啶基)丁基]‑
L
‑
酪氨酸盐酸盐，由默克公司开发的第一款非肽类血小板表面糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂是目前国内唯一的血小板模GP IIb/IIIa受体拮抗剂，临床用于治疗急性冠脉综合症，包括不稳定性心绞痛或无Q波心肌梗死患者，以及行经皮腔内冠状动脉成形术或动脉粥样斑块切除术的患者，该药物作用机制独特，对血小板GPIIb/IIIa受体具有高度的选择性和特异性，可逆性抑制血小板聚集且半衰期短、无抗原性、无不良反应、临床疗效确切、安全性好，是一种极有发展前途的治疗性药物，结构式如下：
[0003][0004]对于替罗非班合成工艺现有工艺大都以正丁基哌啶(吡本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种替罗非班中间体化合物，其特征在于，其结构如式III所示：2.一种权利要求1所述的替罗非班中间体化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物II、碱A、催化剂加入有机溶剂A中，搅拌加入对甲苯磺酰氯后室温反应至反应结束后得化合物III：3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的碱A选自三乙胺、二异丙基乙胺、钾醇钠、氢化钠中的一种。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的催化剂选自4
‑
二甲氨基吡啶、吡啶、3,5
‑
二甲基吡啶、3
‑
氨基吡啶中的一种。5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂A选自二氯甲烷、四氢呋喃、三氯甲烷、乙腈中的一种或其组合。6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物II、对甲苯磺酰氯、碱A、催化剂的投料摩尔比为1：1.0～2.0：1.8～2.5:0.01～0.1。7.权利要求1所述的替罗非班...

【专利技术属性】
技术研发人员：时江华，朱国，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：