抗体药物偶联物及其组合物和用途制造技术

提供了一种抗体药物偶联物，具体包含相连接的抗体部分、中间接头部分和细胞毒药物部分。提供的抗体药物偶联物实现了优异的抗肿瘤活性或/和较好的安全性。提供的抗体药物偶联物不易聚集。提供的抗体药物偶联物可以用于癌症的治疗。症的治疗。

【技术实现步骤摘要】
抗体药物偶联物及其组合物和用途


[0001]本专利技术涉及抗体药物偶联物，其包含相连接的抗体部分、中间接头部分和细胞毒药物部分。本专利技术还涉及所述抗体药物偶联物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。

技术介绍

[0002]抗体药物偶联物(Antibody
‑
Drug Conjugate，ADC)是结合了治疗性抗体的高特异性和细胞毒药物的高杀伤活性的一类药物，其中治疗性抗体部分与细胞毒药物部分通过中间的接头部分连接。目前全球范围内已有至少十款ADC药物上市，其中brentuximab vedotin、polatuzumab vedotin与enfortumab vedotin的抗体部分分别针对靶点CD30，CD79b与Nectin
‑
4，trastuzumab emtansine与trastuzumab deruxtecan的抗体部分针对HER2靶点，gemtuzumab ozogamicin与inotuzumab ozogamicin的抗体部分分别针对CD33和CD22靶点，sacituzumab govite本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有通式Ab
‑
(L
‑
U)
n
的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中Ab表示抗体部分，L表示接头部分，U表示细胞毒药物部分，n为选自1至10的整数或小数，其特征在于，所述抗体药物偶联物包含以下式IIa所示的结构：其中，R
a
选自氢原子、氘原子、任选被取代的C1‑6烷基、任选被取代的C3‑7环烷基、任选被取代的C3‑7杂环基、任选被取代的C6‑
10
芳基、任选被取代的C5‑
12
杂芳基；R
b
选自氢原子、氘原子、任选被取代的C1‑6烷基、任选被取代的C3‑7环烷基、任选被取代的C3‑7杂环基、任选被取代的C6‑
10
芳基、任选被取代的C5‑
12
杂芳基；或者R
a
与R
b
与其相连接的原子一起形成任选被取代的5至8元的杂环基。2.根据权利要求1所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，所述抗体药物偶联物包含以下式IIIa所示的结构：3.根据权利要求1或2所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，所述抗体药物偶联物为以下式IV所示结构：
其中，Ab表示抗体部分，n为选自1
‑
10的整数或小数。4.根据权利要求1
‑
3任一项所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，R
a
与R
b
各自独立地选自氢原子、甲基、乙基、丙基或异丙基；优选地，R
a
与R
b
均为氢原子。5.一种药物组合物，其包含权利要求1
‑
4任一项所述的抗体药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：张喜全，刘飞，丰巍伟，唐小齐，王斌，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：