一种2-氟-3-甲酰基-吡啶-4-硼酸频哪醇酯的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种2

【技术实现步骤摘要】
一种2
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氟
‑3‑
甲酰基
‑
吡啶
‑4‑
硼酸频哪醇酯的合成方法


[0001]本专利技术涉及一种硼酸酯类化合物合成方法，特别涉及一种2
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氟
‑3‑
甲酰基
‑
吡啶
‑4‑
硼酸频哪醇酯的合成方法。

技术介绍

[0002]硼酸酯类化合物参与的反应具有反应条件温和，不涉及强酸强碱；适用范围广，卤代烃，磺酸酯类化合物都可与之反应；反应副产物少，收率高；后处理简单等优点。
[0003]2‑
氟
‑3‑
甲酰基
‑
吡啶
‑4‑
硼酸频哪醇酯（cas: 1310384
‑
06
‑
5）中的醛基化学性质比较活泼，合成难度较大，迄今为止，该化合物的合成方法未见报道。 类似的硼酸酯化合物一般是钯催化下，醋酸盐做碱，二氧六环做溶剂，用此类常规条件合成该化合物收率低（0
‑
5%），甚至没有目标产物生成，主要是因本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2
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氟
‑3‑
甲酰基
‑
吡啶
‑4‑
硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征是包括以下步骤：第一步，2
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氟
‑4‑
溴吡啶在四氢呋喃中，加入反应助剂，低温下依次与有机碱，酰基化试剂反应得到化合物1；第二步，化合物1在二氧六环以及辅助溶剂中，加入碱性物质，与双联硼频哪醇酯在钯催化剂下反应，后处理得到化合物2，反应式如下：。2.根据权利要求1所述的一种2
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氟
‑3‑
甲酰基
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吡啶
‑4‑
硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征是：第一步反应的反应助剂为六甲基磷酰胺。3.根据权利要求1所述的一种2
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氟
‑3‑
甲酰基
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吡啶
‑4‑
硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征是：第一步反应有机碱是二异丙基氨基锂。4.根据权利要求1所述的一种2...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐红岩，李响，
申请(专利权)人：康化上海新药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：