一种黄精多糖脂质体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种黄精多糖脂质体及其制备方法，涉及医药制剂技术领域，包括黄精多糖10～15份、磷脂15～25份、胆固醇10～15份、水相混合物浓度为1 mg/mL～6 mg/mL、有机溶剂10～20份、表面活性剂20～30份。本发明专利技术通过将黄精多糖通过有机溶剂

【技术实现步骤摘要】
一种黄精多糖脂质体及其制备方法


[0001]本专利技术涉及医药制剂
，具体为一种黄精多糖脂质体及其制备方法。

技术介绍

[0002]黄精，百合科植物滇黄精(Polygonatum kingianum Coll.et Hemsl.)、黄精(Polygonatum sibiricum Red.)或多花黄精(Polygonatum cyrtonema Hua)的干燥根茎，属于多年生药食同源性草本植物。药典中记载其具有补气养阴，健脾，润肺，益肾，用于脾胃气虚，体倦乏力，胃阴不足，口干食少，肺虚燥咳，劳嗽咳血，精血不足，腰膝酸软，须发早白，内热消渴。
[0003]现有的大部分传统中药多糖制剂一样，一定程度上存在着稳定性差、生物利用度低、易被降解及对细胞穿透力弱等缺点，影响了中药多糖药效的发挥，使得其发挥的效果有限。

技术实现思路

[0004]本专利技术针对现有技术的不足，提供一种黄精多糖脂质体及其制备方法。
[0005]为实现上述目的，本专利技术提供如下一种黄精多糖脂质体，包括黄精多糖10～15份、磷脂15～25份、胆固醇10～15份、水相混合物浓度为1mg/mL～6mg/mL、有机溶剂10～20份、表面活性剂20～30份。
[0006]可选的，所述磷脂为卵磷脂或磷脂酰胆碱。
[0007]可选的，所述有机溶剂包括甲醇、无水乙醇、乙醚、丙酮或二氯甲烷中的任意一种或至少两种的组合。
[0008]可选的，所述表面活性剂包括聚山梨醇酯
‑
60、聚甘油/>‑
16辛酸酯、PEG
‑
20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG
‑
10聚二甲基硅氧烷、鲸蜡硬脂醇聚醚
‑
6、甲基葡糖醇聚醚
‑
20、山梨醇酯、鲸蜡硬脂醇聚醚或甲基葡糖醇聚醚中的任意一种或至少两种的组合。
[0009]可选的，所述卵磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂中的至少一种，黄精多糖和卵磷脂的质量比为11:25。
[0010]为实现上述目的，本专利技术还提供如下一种黄精多糖脂质体的制备方法，包括如下步骤：
[0011](1)、将黄精进行粉碎并过80目筛，40℃恒温干燥22～26h；
[0012](2)、将磷脂和胆固醇溶于无水乙醇中形成油相混合物，减压旋蒸除去乙醇后形成均匀的脂质薄膜；
[0013](3)、将黄精粉末置于提取容器中，用纯净水以料液比1:20
‑
40进行稀释，再在40
‑
80℃、100
‑
500W条件下进行超声即可得到水相混合物；
[0014](4)、将水相混合物注入油相混合物，并添加表面活性剂，边加边震荡至步骤(2)制备得到的脂质薄膜完全脱落溶解，旋转50～70min后进行超声乳化10～20min，再依次过孔径为0.45μm的微孔滤膜1～3次、孔径为0.22μm的微孔滤膜1～3次后得到黄精多糖脂质体混
悬液；
[0015](5)、对黄精多糖脂质体混悬液通过动态高压微射流进行高压均质3
‑
12个循环，然后转动，收集得上清液；
[0016](6)、将上清液浓缩后再加入4倍体积的无水乙醇，在4℃条件下醇沉过夜，在转动后得沉淀，将沉淀冻干得黄精多糖脂质体。
[0017]可选的，所述步骤(3)中超声所用的提取时间为10
‑
50min。
[0018]可选的，所述步骤(4)中转动所用的速度为3500
‑
4500r/min，转速下离心的时间为8
‑
12min。
[0019]可选的，所述步骤(2)中卵磷和胆固醇混合后的总质量与无水乙醇的体积之比为0.5
‑
0.8g:20
‑
35mL。
[0020]与现有技术相比，本专利技术的有益效果如下：
[0021]一、本专利技术通过将黄精多糖通过有机溶剂
‑
活性剂制备成脂质体，利用无水乙醇注入法，通过控制黄精多糖、卵磷脂、胆固醇三者之间的质量比、充分搅拌、超声时间等参数，黄精为原料，采用动态高压微射流技术制备得到黄精多糖，该制备工艺简单易操作，多糖功能性有效提升，便于推广应用，步骤简单，易于操作，所制备的黄精多糖脂质体具有包封率高、克服多糖不稳定性和一定的缓释效果等优点，无有害废物排放，资源综合利用率高。
[0022]二、本专利技术获得的黄精多糖脂质体具有包封率高、重现性好、能克服多糖稳定性差、生物利用度低、易被降解及对细胞穿透力弱等特点，将黄精多糖制备成脂质体后，使得黄精多糖有效的发挥，使得黄精多糖在医药制剂、保健品方面有更广泛应用。
具体实施方式
[0023]下面对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0024]实施例一
[0025]一种黄精多糖脂质体，包括黄精多糖10～15份、磷脂15～25份、胆固醇10～15份、水相混合物浓度为1mg/mL～6mg/mL、有机溶剂10～20份、表面活性剂20～30份。
[0026]所述磷脂为卵磷脂或磷脂酰胆碱。
[0027]所述有机溶剂包括甲醇、无水乙醇、乙醚、丙酮或二氯甲烷中的任意一种或至少两种的组合。
[0028]优选乙醚和甲醇的组合，精密称取一定量的卵磷脂、胆固醇，置于干燥洁净的茄形容器中，加入适量无水乙醇超声溶解，于55℃水浴中减压蒸发除去乙醇，使磷脂类膜材在茄形瓶壁上形成均匀的脂质薄膜。
[0029]所述表面活性剂包括聚山梨醇酯
‑
60、聚甘油
‑
16辛酸酯、PEG
‑
20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG
‑
10聚二甲基硅氧烷、鲸蜡硬脂醇聚醚
‑
6、甲基葡糖醇聚醚
‑
20、山梨醇酯、鲸蜡硬脂醇聚醚或甲基葡糖醇聚醚中的任意一种或至少两种的组合。
[0030]优选聚山梨醇酯
‑
80和聚甘油
‑
16辛酸酯的组合
[0031]卵磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂中的至少一种，黄精多糖和卵磷脂的质量比为
11:25。
[0032]一种黄精多糖脂质体的制备方法，包括如下步骤：
[0033](1)、将黄精进行粉碎并过80目筛，40℃恒温干燥22～26h；
[0034](2)、将磷脂和胆固醇溶于无水乙醇中形成油相混合物，减压旋蒸除去乙醇后形成均匀的脂质薄膜；
[0035](3)、将黄精粉末置于提取容器中，用纯净水以料液比1:20
‑
40进行稀释，再在40
‑
80℃、100
‑
500W条件下进行超声即可得到水相混合物；
[0036本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种黄精多糖脂质体，其特征在于，包括黄精多糖10～15份、磷脂15～25份、胆固醇10～15份、水相混合物浓度为1mg/mL～6mg/mL、有机溶剂10～20份、表面活性剂20～30份。2.根据权利要求1所述的黄精多糖脂质体，其特征在于：所述磷脂为卵磷脂或磷脂酰胆碱。3.根据权利要求1所述的黄精多糖脂质体，其特征在于：所述有机溶剂包括甲醇、无水乙醇、乙醚、丙酮或二氯甲烷中的任意一种或至少两种的组合。4.根据权利要求1所述的黄精多糖脂质体，其特征在于：所述表面活性剂包括聚山梨醇酯
‑
60、聚甘油
‑
16辛酸酯、PEG
‑
20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG
‑
10聚二甲基硅氧烷、鲸蜡硬脂醇聚醚
‑
6、甲基葡糖醇聚醚
‑
20、山梨醇酯、鲸蜡硬脂醇聚醚或甲基葡糖醇聚醚中的任意一种或至少两种的组合。5.根据权利要求2所述的黄精多糖脂质体，其特征在于：所述卵磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂中的至少一种，黄精多糖和卵磷脂的质量比为11:25。6.一种根据权利要求1至5任意一项所述的黄精多糖脂质体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)、将黄精进行粉碎并过80目筛，40℃恒温干燥22～26h；(2)、将磷脂和胆固醇溶于无水乙醇中形成油相混合物，减压旋蒸除去乙醇后形成均匀的脂质薄膜；(3)、将黄精粉末置于提取容器中，用纯净水以料...

【专利技术属性】
技术研发人员：王莹，钱建中，陈毓，张卉，袁露露，
申请(专利权)人：江苏农牧科技职业学院，
类型：发明
国别省市：