一种非奈利酮中间体4-氨基-5-甲基吡啶-2-醇的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种非奈利酮中间体4

【技术实现步骤摘要】
一种非奈利酮中间体4
‑
氨基
‑5‑
甲基吡啶
‑2‑
醇的合成方法

：
[0001]本专利技术属于化学合成
，具体涉及一种非奈利酮关键中间体4
‑
氨基
‑5‑
甲基吡啶
‑2‑
醇(I)的合成方法。
[0002]
技术介绍
：
[0003]式(I)是化合物非奈利酮(II)的重要中间体。
[0004][0005]非奈利酮是盐皮质激素受体拮抗剂，能预防与治疗心血管疾病和肾脏疾病的药品。例如：慢性心衰与 II型糖尿病肾病。
[0006]化合物(II)的合成方法记载于CN114605410、WO2021074079、WO2019206909、CN114149427、 WO2020178175、WO2020178177、CN103193704中。以上的专利和文献都对其合成有详细的讨论，均需要用到4
‑
氨基
‑5‑
甲基吡啶
‑2‑
醇(I)，因此需要一种操作简单，收率高，低成本的方法合成化本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种非奈利酮中间体4
‑
氨基
‑5‑
甲基吡啶
‑2‑
醇的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)2
‑
氯
‑4‑
氨基
‑5‑
甲基吡啶在碱性条件下，以芳烃为溶剂封管或高温剧烈回流得到产品。2.根据权利要求1所述的一种非奈利酮中间体4
‑
氨基
‑5‑
甲基吡啶
‑2‑
醇的合成方法，其特征在于：在步骤(1)中，所述的溶剂，选至以下的一种或几种：甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、对二甲苯、乙苯、异丙苯、正丁基苯、仲丁基苯、异丁基苯，本发明优选甲苯与邻二甲苯。3.根据权利要求1和2所述的一种非奈利酮中间体4
‑
氨基
‑5‑
甲基吡啶
‑2‑
醇的合成方法，其特征在于：甲苯用量为2
‑
氯
‑4‑
氨基
‑5‑
甲基吡啶质量的5～20倍，本发明优选10倍。4.根据权利要求1和2所述的一种非奈利酮中间体4
‑
氨基
‑5‑
甲基吡啶
‑2‑
醇的合成方法，其特征在于：邻二甲苯用量为2
‑
氯
‑4‑
氨基

【专利技术属性】
技术研发人员：陈国华，张伟祥，张清亮，寇雪玲，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：