一种芳香族酰胺类化合物、药物组合物及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一种芳香族酰胺类化合物、药物组合物及其用途，属于化学医药领域。本发明专利技术提供一种如通式(I)所示结构的芳香族酰胺类化合物及其药学上可接受的盐，可用作布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，以及基于BTK抑制作用可用于预防和/或治疗癌症。于预防和/或治疗癌症。于预防和/或治疗癌症。

【技术实现步骤摘要】
一种芳香族酰胺类化合物、药物组合物及其用途


[0001]本专利技术属于化学医药领域，本专利技术涉及一种芳香族酰胺类化合物、药物组合物及其用途。

技术介绍

[0002]Bruton酪氨酸激酶(BTK)是一种重要的介导细胞信号转导的酶，存在于浆细胞，包括B细胞中。B细胞是通过B细胞受体(BCR)被活化的，而BTK在BCR介导的信号通路中起了决定性的作用。B细胞上的BCR被活化后，引起BTK的激活，导致下游的磷脂酶C(PLC)浓度增加，并激活IP3和DAG信号通路。这一信号通路可以促进细胞的增殖、粘附和存活，在B细胞淋巴瘤的发展过程中起重要的作用。
[0003]BTK突变体在人群中的存在证明了BTK可以成为药物靶点。性联无丙种球蛋白血症(XLA)是一种罕见的遗传疾病，存在于1/250,000的男性中。在这种疾病中，BTK的功能被抑制，从而导致B细胞的产生或成熟受阻。患有XLA疾病的男性，体内基本没B细胞，循环抗体也很少，容易出现严重甚至致命的感染。由此可见，BTK在B细胞的生长和分化中起着极其重要的作用。
[0004]B T K抑制剂本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如通式(I)所示结构的芳香族酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，式中：环A为R1和R2分别独立选自氢或氘；R3选自C1
‑
C4直链或支链的烷基，C3
‑
C6环烷基或1
‑
3个氘原子取代的甲基；R4选自H、0
‑
3个氘原子取代的C1
‑
C4烷基、0
‑
3个氘原子取代的C3
‑
C6环烷基、卤素原子取代的C1
‑
C4烷基；或者，环A为R3选自C1
‑
C4直链或支链的烷基，C3
‑
C6环烷基或1
‑
3个氘原子取代的甲基；R1、R2、R5分别独立选自氢或氘，且至少一个为氘。2.根据权利要求1所述的芳香族酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R4选自H，甲基，1
‑
3个氘原子取代的甲基或CF3。3.根据权利要求1所述的芳香族酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，药学上可接受的盐为无机盐或有机盐，无机盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、酸式磷酸盐；所述有机盐选自甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、丙酮酸盐、羟乙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、丁二酸盐、戊二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石...

【专利技术属性】
技术研发人员：范为正，项良华，唐春雷，
申请(专利权)人：南京雷正医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：