丙酸氟替卡松混悬液及其制备方法技术

本发明专利技术涉及眼科药物技术领域，具体而言，涉及一种丙酸氟替卡松混悬液及其制备方法。该丙酸氟替卡松混悬液包含i)以治疗有效量存在且粒径≤1.5μm的丙酸氟替卡松，ii)0.1％w/w～1.0％w/w甲基纤维素，和iii)所述丙酸氟替卡松难溶的水性溶剂。松难溶的水性溶剂。

【技术实现步骤摘要】
丙酸氟替卡松混悬液及其制备方法


[0001]本专利技术涉及眼科药物
，具体而言，涉及一种丙酸氟替卡松混悬液及其制备方法。

技术介绍

[0002]眼用制剂系指直接用于眼部疾病的无菌制剂。对于眼部疾病而言，局部用药可大幅度降低药物的全身吸收，减少药物的不良反应，且在眼部治疗区域达到较高浓度，从而产生更好的治疗效果，提高用药安全性。
[0003]眼用制剂中最常见的类型为溶液型的滴眼液。但是部分药物由于溶解性问题无法制备成溶液型，只能考虑以混悬剂、乳剂或其他类型给药。常规混悬剂药物微粒一般在0.5～10μm之间，对于眼用制剂而言，药物粒径太大存在用药舒适性和刺激性问题。眼用乳剂为了保持产品无菌，需采用湿热灭菌或除菌过滤等工艺进行灭菌，而这均可能导致乳滴破裂合并。
[0004]丙酸氟替卡松(Fluticasone propionate)为糖皮质激素类药，具有较强的抗炎和抗过敏作用，其与糖皮质激素受体的亲和力较高，局部抗炎作用较强。丙酸氟替卡松不溶于水，对于混悬液形式的液体制剂，除菌过滤的方式是不适用的，目前常用的制备无菌制剂的工艺为本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.丙酸氟替卡松混悬液，其包含i)以治疗有效量存在且粒径≤1.5μm的丙酸氟替卡松，ii)0.1w/w％～1.0w/w％助悬剂，和iii)所述丙酸氟替卡松难溶的水性溶剂。2.根据权利要求1所述的丙酸氟替卡松混悬液，所述助悬剂包括甲基纤维素和/或卡波姆。3.根据权利要求1所述的丙酸氟替卡松混悬液，其还包含渗透压调节剂和表面活性剂，以及任选的pH缓冲剂、螯合剂、抑菌剂中的一种或多种。4.根据权利要求3所述的丙酸氟替卡松混悬液，所述渗透压调节剂包括甘油、氯化钠和氯化钾中的一种或多种。5.根据权利要求3所述的丙酸氟替卡松混悬液，所述表面活性剂为非离子型表面活性剂。6.根据权利要求5所述的丙酸氟替卡松混悬液，所述表面活性剂包括聚山梨酯80和/或聚乙二醇
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羟基硬脂酸酯。7.根据权利要求3所述的丙酸氟替卡松混悬液，其包含0.6w/w％～1.2w/w％甘油、0.04w/w％～0.07w/w％氯化钠和0.1w/w％～0.3w/w％聚山梨酯80。8.根据权利要求3～7任一项所述的丙酸氟替卡松混悬液，所述pH缓冲剂包括硼酸、磷酸氢二钠和磷酸二氢钠中的一种或多种。9.根据权利要求3～7任一项所述的丙酸氟替卡松混悬液，所述螯合剂包括依地酸二钠。10.根据权利要求3～7任一项所述的丙酸氟替卡松混悬液，所述抑菌剂包括苯扎氯铵。11.根据权利要求1～7任一项所述的丙酸氟替...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘晔，郑昕，洪远林，张在娟，
申请(专利权)人：苏州欧康维视生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：