一种千层纸素口服纳米混悬剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种千层纸素口服纳米混悬剂及其制备方法，所述千层纸素口服纳米混悬剂由千层纸素、稳定剂、助稳定剂和水制成。本发明专利技术以非离子型表面活性剂泊洛沙姆P188为稳定剂，阴离子型表面活性剂胆酸钠为助稳定剂，将两者合用组成复合稳定剂，显著提高纳米混悬剂体系的稳定性。与原料药相比，本发明专利技术制备的千层纸素口服纳米混悬剂的粒径及PDI更小，结晶度更低，其释药速度及累积释放度显著提高，解决了千层纸素水溶性差、口服生物利用度低的问题。口服生物利用度低的问题。口服生物利用度低的问题。

【技术实现步骤摘要】
一种千层纸素口服纳米混悬剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种千层纸素口服纳米混悬剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]千层纸素(Oroxylin A,OA)是从黄芩根中提取的一种黄酮类化合物，具有广泛、强大的生物学活性，在抗恶性肿瘤、抗炎、抗病毒以及神经保护等方面发挥重要作用。其中抗肿瘤作用及机制研究是近年来的研究热点。千层纸素主要通过以下机制发挥抗肿瘤作用：阻止肿瘤细胞对正常组织的入侵和迁移，抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞自噬和凋亡，抑制肿瘤血管增生，逆转肿瘤细胞耐药性等。其作用的信号通路广泛且多层次，是具有广阔应用前景的天然抗肿瘤药物。
[0003]据文献报道，千层纸素在水中的溶解度极低，口服生物利用度低。目前常用的方法有加入增溶剂或采用固体分散体技术将其制成固体制剂，或制成含有机溶剂或表面活性剂的溶液制剂。但是固体分散体因载体材料的用量比例较大，容易出现毒副作用，药物又通常以无定形形式存在，稳定性较差。而溶液制剂往往给药剂量较小，且存在溶剂毒性大的问题。中国专利CN 106333943 A公开本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种千层纸素口服纳米混悬剂，其特征在于：原料以质量百分比计包括：千层纸素0.1
‑
1.5%、稳定剂0.1
‑
0.5%、助稳定剂0.05
‑
0.2%，余量为水。2.根据权利要求1所述的千层纸素口服纳米混悬剂，其特征在于：所述稳定剂为泊洛沙姆P188、泊洛沙姆P407、聚乙烯吡咯烷酮K30、吐温80、羟丙基甲基纤维素E5或羟丙基甲基纤维素E50。3.根据权利要求1所述的千层纸素口服纳米混悬剂，其特征在于：所述助稳定剂为枸橼酸钠、六偏磷酸钠、磷酸氢二钠、胆酸钠或十二烷基硫酸钠。4.根据权利要求1所述的千层纸素口服纳米混悬剂，其特征在于：所述千层纸素口服纳米混悬剂，原料以质量百分比计包括：千层纸素0.1
‑
1.5%，泊洛沙姆P188 0.2
‑
0.4%，胆酸钠0.1%，余量为水。5.权利要求1至4任一项所述的千层纸素口服纳米混悬剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤1，称取处方量千...

【专利技术属性】
技术研发人员：柯学，徐慧，李其彬，仲月红，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：