非质子极性溶剂中的稳定缓释治疗性组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及非质子极性溶剂和电离稳定剂在制备储存稳定的缓释治疗性制剂中的用途，所述储存稳定的缓释治疗性制剂通过将治疗剂(活性成分)溶解在非质子极性溶剂体系中来制备，该非质子极性溶剂体系可以随后施用于患有或易患多种躯体病症或障碍，尤其是低血糖症的患者。在某些实施方案中，本发明专利技术涉及包含一种或多于一种治疗剂的制剂，以及制备所述制剂的方法，所述制剂包含至少一种溶解在非质子极性溶剂如DMSO中的治疗剂，包含至少一种电离稳定赋形剂(合适地为无机酸)和至少一种缓释改性剂(合适地为二价阳离子供体化合物例如锌盐和/或聚合物例如PLGA)，所述治疗剂、电离稳定赋形剂和缓释改性剂的浓度足以赋予治疗剂物理和化学稳定性并生成致使治疗剂缓释至已施用该制剂的动物的血流中的制剂。本发明专利技术还涉及制备所述储存稳定的缓释治疗性制剂的方法，以及通过向患者施用所述储存稳定的缓释治疗性制剂来治疗、预防和诊断某些躯体病症和障碍，尤其是低血糖症的方法。是低血糖症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】非质子极性溶剂中的稳定缓释治疗性组合物及其制备方法
[0001]相关申请的交叉引用和通过引用并入
[0002]本申请要求于2020年6月26日提交的美国临时申请第63/044973号的权益，其公开内容通过引用整体并入本文。
[0003]专利技术背景
A.

[0004]本专利技术属于医药
某些实施方案通常涉及具有增强的储存稳定性的缓释治疗性非质子溶剂制剂，其包含一种或多于一种可用作治疗、预防和/或诊断哺乳动物特别是人的疾病、障碍和医学病症的治疗性制剂的活性药物成分。特别地，本专利技术涉及非质子极性溶剂和至少一种稳定剂在制备稳定的缓释治疗性制剂中的用途，所述稳定的缓释治疗性制剂通过将治疗剂(活性药物成分)、至少一种电离稳定剂和至少一种缓释改性剂溶解在非质子极性溶剂体系中来制备，该非质子极性溶剂体系随后可以与各种装置一起使用以施用所述制剂。本专利技术还涉及所述稳定的缓释制剂的制备方法和使用方法。
B.
技术介绍

[0005]低血糖症或低血糖对糖尿病患者来说是严重的问题。在健康个体中，胰高血糖素的释放是身体对抗胰岛素诱导的低本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种缓释治疗性制剂，其包含：(a)至少一种治疗剂；(b)至少一种电离稳定赋形剂；(c)至少一种缓释改性剂；和(d)非质子极性溶剂，其中所述制剂在25℃下稳定储存至少六个月，并且其中所述制剂在施用于患者时，与包含相同治疗剂的速释制剂相比，致使在所述患者血液中的所述治疗剂的治疗水平的存在时间延长。2.根据权利要求1所述的制剂，其中治疗剂是肽。3.根据权利要求2所述的制剂，其中肽是胰高血糖素肽、胰高血糖素类似物、胰高血糖素模拟物或其盐。4.根据权利要求1所述的制剂，其中电离稳定赋形剂是无机酸。5.根据权利要求4所述的制剂，其中无机酸选自盐酸、硫酸、硝酸和磷酸。6.根据权利要求1所述的制剂，其中缓释改性剂是二价阳离子供体化合物。7.根据权利要求6所述的制剂，其中二价阳离子供体化合物是含锌化合物。8.根据权利要求7所述的制剂，其中含锌化合物是锌盐。9.根据权利要求8所述的制剂，其中锌盐选自醋酸锌、氯化锌和硫酸锌。10.根据权利要求8所述的制剂，其中锌盐是硫酸锌。11.根据权利要求1所述的制剂，其中非质子极性溶剂是DMSO。12.根据权利要求1所述的制剂，其中治疗剂是胰高血糖素，电离稳定赋形剂是无机酸，缓释改性剂是锌盐，非质子溶剂是DMSO。13.一种通过将有效量的根据权利要求1所述的制剂引入至对其有需要的对象体内来治疗或预防低血糖症的方法。14.根据权利要求13所述的方法，其中制剂经由肠外施用引入至所述对象体内。15.根据权利要求14所述的方法，其中所述肠外施用经由注射或输注进行。16.根据权利要求15所述的方法，其中所述注射是皮下注射、皮内注射或肌内注射。17.根据权利要求15所述的方法，其中所述输注是静脉的。18.根据权利要求15所述的方法，其中所述输注是通过泵注来完成的。19.根据权利要求18所述的方法，其中所述泵注包括持续泵注或推注泵注、或其组合。20.一种制备储存稳定的缓释治疗性制剂的方法，所述方法包括将至少一种电离稳定赋形剂、至少一种缓释改性剂、非质子极性溶剂和至少一种治疗剂混合，从而形成储存稳定的治疗性制剂，当其施用于患者时，与包含相同治疗剂的速释制剂相比，致使在所述患者血液中的所述治疗剂的治疗水平的存在时间延长。21.根据权利要求20所述的方法，其中治疗剂是肽。22.根据权利要求21所述的方法，其中肽是胰高血糖素肽、胰高血糖素类似物、胰高血糖素模拟物或其盐。23.根据权利要求20所述的方法，其中电离稳定赋形剂是无机酸。24.根据权利要求23所述的方法，其中无机酸选自盐酸、硫酸、硝酸和磷酸。25.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：埃文，
申请(专利权)人：XERIS药物公司，
类型：发明
国别省市：