【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
专利
本专利技术总体上涉及药物制剂的非肠道注射，即皮内、皮下和/或肌内注射，所述药物制剂包括含有至少一种高浓度活性药物成分的药物制剂，特别是糊剂形式的药物制剂，并且提供了这种制剂、这种制剂的制造和使用方法以及包含这种制剂的试剂盒。相关技术的描述非肠道注射是指通过在动物的一层或多于一层皮肤或黏膜下或透过动物的一层或多于一层皮肤或黏膜注射来施用药物、药剂或疫苗。对动物(例如人类患者)的皮下或肌内区域进行常规注射。这些深层位置是目标，因为相对于浅层皮肤部位，所述组织更容易膨胀，以容纳递送大多数治疗剂所需的0.1cc(ml)至3.0cc(ml)注射体积。一般来说，注射剂被分为不同的类别，包括(1)准备注射的溶液；(2)在注射到患者体内之前准备与溶剂混合的干燥可溶性产品(溶质)；(3)在施用前易于与合适的注射介质混合的干燥的不溶性产品；(4)准备注射的悬浮液；和(5)准备注射的乳剂。这些注射制剂的施用途径包括静脉内、皮下、皮内、肌内、脊柱内、脑池内和鞘内施用。治疗剂和所治疗的疾病或病征的性质很快决定了施用途径。然而，所需的施用途径限制了治疗制剂本身。例如，用于皮下...
【技术保护点】
1.一种组合物，其包含固体浓度大于约350mg/mL的糊剂，所述糊剂包含一种或多于一种活性药物成分、一种或多于一种药学上可接受的赋形剂和一种或多于一种非溶剂流体，其中所述糊剂能够使用市售针头/注射器组合以至少30μL/s的流速以3ml或小于3ml的体积皮下注射、皮内注射或肌内注射到动物体内。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述糊剂的固体浓度为约350mg/mL至约850mg/mL。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述糊剂的固体浓度为约350mg/mL至约750mg/mL。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述糊剂的固...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种组合物，其包含固体浓度大于约350mg/ml的糊剂，所述糊剂包含一种或多于一种活性药物成分、一种或多于一种药学上可接受的赋形剂和一种或多于一种非溶剂流体，其中所述糊剂能够使用市售针头/注射器组合以至少30μl/s的流速以3ml或小于3ml的体积皮下注射、皮内注射或肌内注射到动物体内。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述糊剂的固体浓度为约350mg/ml至约850mg/ml。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述糊剂的固体浓度为约350mg/ml至约750mg/ml。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述糊剂的固体浓度为约350mg/ml至约700mg/ml、约350mg/ml至约650mg/ml、约350mg/ml至约600mg/ml、约350mg/ml至约550mg/ml、约350mg/ml至约500mg/ml、约350mg/ml至约450mg/ml或约350mg/ml至约400mg/ml。
5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述糊剂具有至少约20％的活性药物成分相对含量。
6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述糊剂具有约20％至约70％的活性药物成分相对含量。
7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述糊剂具有约30％至约65％的活性药物成分相对含量。
8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述糊剂具有约35％至约60％的活性药物成分相对含量。
9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述糊剂具有约20％至约50％的活性药物成分相对含量。
10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述糊剂具有约25％至约50％的活性药物成分相对含量。
11.根据权利要求1所述的组合物，其中所述活性药物成分具有至少1000道尔顿的分子量。
12.根据权利要求1所述的组合物，其中所述所述活性药物成分选自肽、蛋白质和小分子治疗剂。
13.根据权利要求1所述的组合物，其中所述活性药物成分是肽或蛋白质治疗剂。
14.根据权利要求13所述的组合物，其中所述肽或蛋白质治疗剂选自酶、抗凝血酶剂、血栓溶解剂、肽激素、骨活性肽、糖尿病活性肽、抗体、非抗体抗肿瘤剂、能育剂和免疫抑制剂。
15.根据权利要求14所述的组合物，其中所述肽或蛋白质治疗剂是选自以下的酶：链道酶α、维拉苷酶α、他利西酶α、天冬酰胺酶、谷卡匹酶、阿福他酶α、艾洛硫酸酶α、脂溢酶α、骶苷酶和聚乙二醇重组尿酸酶。
16.根据权利要求14所述的组合物，其中所述活性药物成分是抗凝血酶剂，其选自来匹鲁定、比伐卢定、去纤肽和舒洛地特。
17.根据权利要求14所述的组合物，其中所述肽或蛋白质治疗剂是血栓溶解剂，其选自瑞替普酶、阿尼普酶、替奈普酶、链激酶和尿激酶。
18.根据权利要求14所述的组合物，其中所述肽或蛋白质治疗剂是肽激素，其选自促肾上腺皮质激素、绒毛膜促性腺激素和生长激素。
19.根据权利要求18所述的组合物，其中所述绒毛膜促性腺激素是人绒毛膜促性腺激素。
20.根据权利要14所述的组合物，其中所述肽治疗剂是骨活性肽。
21.根据权利要求20所述的组合物，其中所述骨活性肽是降钙素。
22.根据权利要求21所述的组合物，其中所述降钙素是鲑鱼降钙素。
23.根据权利要求14所述的组合物，其中所述糖尿病活性肽或蛋白质选自胰岛素、普兰林肽、胰高血糖素、及其类似物。
24.根据权利要求23所述的组合物，其中所述糖尿病活性肽是胰岛素或其类似物。
25.根据权利要求24所述的组合物，其中所述胰岛素类似物选自赖脯胰岛素、甘精胰岛素、门冬胰岛素、地特胰岛素和赖谷胰岛素。
26.根据权利要求24所述的组合物，其中所述胰岛素是人胰岛素。
27.根据权利要求24所述的组合物，其中所述胰岛素是猪胰岛素。
28.根据权利要求23所述的组合物，其中所述糖尿病活性肽或蛋白质是胰高血糖素或其类似物。
29.根据权利要求28所述的组合物，其中所述胰高血糖素类似物是达西格列酮。
30.根据权利要求14所述的组合物，其中所述肽或蛋白质治疗剂是抗体或其片段。
31.根据权利要求30所述的组合物，其中所述抗体是单克隆抗体或其片段。
32.根据权利要求31所述的组合物，其中所述单克隆抗体选自西妥昔单抗、曲妥珠单抗、贝伐珠单抗、利妥昔单抗、奥妥珠单抗、吉妥珠单抗、卡那单抗、伊匹单抗、达雷妥尤单抗、维得利珠单抗、优特克单抗、司妥昔单抗、雷莫西尤单抗、派姆单抗、奥法木单抗、纳武单抗、美泊利单抗、布罗达单抗、帕妥珠单抗、地舒单抗、戈利木单抗、贝利尤单抗、瑞西巴库单抗、博纳吐单抗、地努图希单抗和替伊莫单抗。
33.根据权利要求14所述的组合物，其中所述肽或蛋白质治疗剂为非抗体抗肿瘤剂，其选自亮丙瑞林、地尼白介素、阿地白介素、天冬酰胺酶、培门冬酶、干扰素β、阿波西普、来格司亭和普罗文奇。
34.根据权利要求14所述的组合物，其中所述肽或蛋白质治疗剂是能育剂，其选自亮丙瑞林、促卵泡激素、促黄体生成素α、卵泡刺激素β、尿促卵泡激素和绒毛膜促性腺激素α。
35.根据权利要求14所述的组合物，其中所述肽或蛋白质治疗剂是免疫抑制剂，其选自依那西普、聚乙二醇干扰素α、干扰素α、非格司亭、乙二醇化非格司亭、沙格司亭、阿那白滞素、干扰素β、干扰素γ、阿达木单抗、英夫利昔单抗、巴利昔单抗、莫罗单抗、依法利珠单抗、达克利珠单抗、阿巴西普、利纳西普、贝拉西普、那他珠单抗、blintumomab、优特克单抗和人免疫球蛋白。
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【专利技术属性】
技术研发人员：马丁·多诺万，史蒂文·普莱斯特斯基，斯科特·科尔曼，布莱恩·斯洛特，黛安娜·鲍曼，理查德·菲奇，
申请(专利权)人：XERIS药物公司，
类型：发明
国别省市：
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