他汀类药物中间体的制备方法技术

本发明专利技术属于医药化工领域，具体涉及一种固体(4R

【技术实现步骤摘要】
他汀类药物中间体的制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成领域，特别是涉及他汀类药物中间体的制备方法，更为具体的说是涉及他汀类药物中间体固体(4R
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cis)
‑6‑
甲酰基
‑
2,2
‑
二甲基
‑
1,3
‑
二氧己环
‑4‑
乙酸叔丁酯的制备方法。

技术介绍

[0002]瑞舒伐他汀钙，化学名为：双
‑
[E
‑7‑
[4
‑
(4
‑
氟基苯基)
‑6‑
异丙基
‑2‑
[甲基(甲磺酰基)氨基]‑
嘧啶
‑5‑
基](3R,5S)
‑
3,5
‑
二羟基庚
‑6‑
烯酸]钙盐(2：1)，商品名为“可定”(Crestor)，是日本盐野义制药公司研发的一种治疗心血管疾病的药物。瑞舒伐他汀钙于2003年在美国正式获批上市，具有强有力的HMG<br/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种他汀类药物中间体的制备方法，所述他汀类药物中间体是指固体(4R
‑
cis)
‑6‑
甲酰基
‑
2,2
‑
二甲基
‑
1,3
‑
二氧己环
‑4‑
乙酸叔丁酯，其特征在于，该方法是以化合物II为原料，经反应制备得到化合物I，具体包括以下步骤：向三口瓶中加入有机溶剂，然后通入氮气置换，完全置换后，在氮气保护下，开启搅拌，并同时开启液氮缓慢降温至
‑
50℃～
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80℃，然后向反应瓶中加入草酰氯，并缓慢滴加二甲基亚砜/二氯甲烷溶液至三口瓶内，之后保温在
‑
50℃～
‑
80℃下半小时左右，然后向三口瓶内滴加化合物II/二氯甲烷溶液，再次保温在
‑
50℃～
‑
80℃下半小时左右，最后滴加三乙胺，在
‑
50℃～
‑
80℃的保温条件下反应1～3小时，后处理得到粗品，然后直接将粗品蒸馏得到白色固体，即固体(4R
‑
cis)

【专利技术属性】
技术研发人员：徐秋斌，朱萍，李大伟，钱若灿，尹强，宋继国，
申请(专利权)人：南京欧信医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：