3-溴-4-(三氟甲基)苯甲醛的制备方法技术

技术编号:37123569 阅读:42 留言:0更新日期:2023-04-01 05:19
本申请公开了一种3

【技术实现步骤摘要】
3


‑4‑
(三氟甲基)苯甲醛的制备方法


[0001]本专利技术涉及有机合成领域,特别涉及的3


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(三氟甲基)苯甲醛的制备方法。

技术介绍

[0002]3‑

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(三氟甲基)苯甲醛(3

broMo
‑4‑
trifluoroMethylbenzaldehyde)是合成多种药物的重要中间体,合成治疗癌症的小分子药物PD

1/PD

L1抑制剂是其重要的应用方向之一。现有技术中公开了一些关于3


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(三氟甲基)苯甲醛的制备工艺,例如美国专利US6642222B2中公开了如流程41的制备方法,该方法首先将4

三氟甲基苯甲酸硝化,后用硼酸还原羧酸基团,得到3

硝基
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三氟甲基苯甲醇,使用Sandmeyer反应将苯胺转化为卤素取代基,使用二氧化锰将苯甲醇氧化得到本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备3


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(三氟甲基)苯甲醛的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:使下化合物A和化合物B发生如下式I所示反应,得3


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(三氟甲基)苯甲醛;其中,B为R1和R2分别独立地为C1‑6烷基。2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述化合物B为N,N

二甲基甲酰胺(DMF)或N,N

二乙基甲酰胺(DEF)。3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法包括步骤:使化合物A和化合物B混合反应,得反应液;使所述反应液与含有酸的冰水溶液混合形成混合液,其中,所述含有酸的冰水溶液为弱酸性。4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述含有酸的冰水溶液中,所述酸为盐酸或硫酸。5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,制备所述化合物A的方法包括步骤:在非质子溶剂中,使化合物C和金属镁发生如下式Ⅱ所示反应,得化合物A;得化合物A;6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,制备所述化合物C的方法包括步骤:在酸和亚硝酸钠存在下,使化合物D发生如下式Ⅲ所示的重氮化反应,得到化合...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘雪丹孙松林贠勇涛殷頔袁丽军徐华东何伟华
申请(专利权)人:上海筑裕新材料科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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