一种治疗肿瘤转移的联合用药物组合物及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一种治疗肿瘤转移的联合用药物组合物及其应用。所述的联合用药物组合物包括PIN1抑制剂和线粒体靶向抗肿瘤药物，所述线粒体靶向抗肿瘤药物为将线粒体靶向配体偶联至抗肿瘤药物，将药物靶向递送至线粒体。其中PIN1抑制剂通过抑制肽基脯氨酰顺反异构酶PIN1，提升线粒体对线粒体靶向抗肿瘤药物的敏感性，极大地放大线粒体靶向抗肿瘤药物对线粒体的损伤，比单药产生更显著的协同抗肿瘤生长及转移的作用。及转移的作用。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗肿瘤转移的联合用药物组合物及其应用


[0001]本专利技术涉及一种治疗肿瘤转移的联合用药物组合物，具体涉及PIN1抑制剂和线粒体靶向抗肿瘤药物的联合用药物组合物及其应用，属于医药


技术介绍

[0002]癌症有着较高的发病率和致死率，是严重危害人类健康的主要疾病之一，攻克癌症一直是全世界共同的研究目标。而癌症相关死亡中，90%以上是由转移性疾病引起的，因此，寻找能有效抑制转移的方法，已成为当前临床研究的热点。线粒体通过调控细胞凋亡、调节细胞内活性氧含量及转移酶活性等直接或间接参与到肿瘤细胞的增殖与转移。因此，将抗肿瘤药物靶向递送至线粒体以激活细胞死亡程序和抑制转移发生，将是癌症治疗的有效策略之一。近来，有研究者发现通过将抗肿瘤药物与线粒体靶向配体偶联，从而将其靶向递送至线粒体可显著提高抗肿瘤药物抑制肿瘤转移的作用。但是在此过程中，肽基脯氨酰顺反异构酶PIN1可以通过上调胞内抗氧化应激通路维持胞内的动态氧化还原平衡以保护线粒体，这会限制线粒体靶向策略的抗肿瘤转移效果。因此，如何破坏胞内氧化还原平衡以提升线粒体对线粒体靶向抗肿瘤药物本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种治疗肿瘤转移的联合用药物组合物，其特征在于：包括作为活性成分的PIN1抑制剂和线粒体靶向抗肿瘤药物，所述线粒体靶向抗肿瘤药物为将线粒体靶向配体偶联至抗肿瘤药物，将药物靶向递送至线粒体。2.根据权利要求1中所述的联合用药物组合物，其特征在于：所述的PIN1抑制剂为全反式维甲酸、全反式维甲酸衍生物、胡桃醌、2
‑
{[4
‑
（4
‑
叔丁基苯磺酰胺）
‑1‑
氧代
‑
1,4
‑
二氢萘
‑2‑
基]磺酰基}乙酸（KPT6566）、N,N'
‑
（1
‑
二乙基)
‑
1,4,5,8
‑
萘四羧基二酰胺（PiB）、2
‑
（3
‑
氯
‑4‑
氟苯基）
‑
异噻唑
‑3‑
酮（TME
‑
001）、4,6
‑
双（苄氧基）
‑3‑
苯基苯并呋喃（TAB29）中的至少一种；所述PIN1抑制剂优选为全反式维甲酸。3.根据权利要求1中所述的联合用药物组合物，其特征在于：所述抗肿瘤药物为氯尼达明、阿霉素、表阿霉素、紫杉醇、小檗碱、喜树碱、姜黄素、鬼臼...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄园，陈铖，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：