地塞米松聚合胶束及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种地塞米松制剂及其制备方法。所述制剂包含地塞米松聚合胶束、聚氨基酸共聚物、亲水性辅料。通过筛选聚氨基酸共聚物、亲水性辅料的种类以及用量，本发明专利技术制备得到的地塞米松胶束制剂有效减少了其他辅料的用量，粒径更均匀，显著提高了产品的载药量以及稳定性，同时制剂含量均匀度好。同时制剂含量均匀度好。同时制剂含量均匀度好。

【技术实现步骤摘要】
地塞米松聚合胶束及其制备方法


[0001]本专利技术属医药
，具体涉及地塞米松聚合胶束，同时提供所述胶束的制备方法。

技术介绍

[0002]地塞米松属于糖皮质类激素，临床应用范围广，可用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病，包含结缔组织病、严重的支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病、溃疡性结肠炎、急性白血病、恶性淋巴瘤等。
[0003]地塞米松溶解性差，在水、氯仿、乙醚、丙酮几乎不溶，且容易对温度、湿度敏感，高温、高湿环境下易水解，长期存放会造成药液变色、杂质超标，使得药品质量下降，增大毒副作用，给药物的安全性使用带来隐患。
[0004]近年来，聚合胶束由于其粒径小、溶解度高、可控制药物释放等优点，已经成为难溶性药物的理想载体。但在实际应用中，利用聚合物胶束作为药物载体在药物的实验过程中并没有取得更好的效果，仍然存在靶向性差、稳定性不足、生产条件苛刻等缺陷，极大的限制了聚合胶束在地塞米松制剂中的应用。
[0005]基于此，开发一种新型的载药量更大、稳定性更高、疗效更好的地塞米松制剂以满足的临床使用是亟待解决的问题。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种地塞米松聚合物胶束，其特征在于，所述胶束包含地塞米松、聚氨基酸共聚物、亲水性辅料。2.根据权利要求1所述的聚合物胶束，其特征在于，所述聚氨基酸共聚物中的亲水段为聚苏氨酸、聚酪氨酸或聚谷氨酸、聚丝氨酸中的一种，疏水段为聚丙氨酸、聚苯丙氨酸、聚天冬氨酸、聚蛋氨酸或聚酪氨酸中的一种，优选为聚(L
‑
蛋氨酸:L
‑
丝氨酸)。3.根据权利要求1所述的聚合物胶束，其特征在于，所述亲水性辅料为水溶性多元醇，优选的，多元醇为丙二醇、乙二醇、丙烯醇中的一种，进一步优选为丙二醇。4.根据权利要求1所述的聚合物胶束，其特征在于，所述聚氨基酸共聚物的制备方法为：分别将丝氨酸、蛋氨酸与双(三氯甲基)碳酸酯混合，加入四氢呋喃，反应完全后在过量环己酮中分离，分别得到L
‑
丝氨酸
‑
N
‑
内羧酸酐、L
‑
蛋氨酸
‑
N
‑
内羧酸酐；向上述化合物中加入甲苯共沸除水后，加入含二甲氨基吡啶的无水N,N
‑
二甲基甲酰胺，加热搅拌至反应结束，用环己酮洗涤，过滤，冷冻干燥，得到聚(L
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈九一，陈莉，
申请(专利权)人：武威市人民医院，
类型：发明
国别省市：