一种奥扎格雷脂肪乳注射液及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种奥扎格雷脂肪乳注射液及其制备方法，属于奥扎格雷注射液技术领域。本发明专利技术提供的奥扎格雷注射液，以水为溶剂，由包括如下浓度的原料制备得到：奥扎格雷1～10g/kg；蛋黄卵磷脂10～50g/kg；注射用油50～200g/kg；油酸0.3～3g/kg；甘油10～50g/kg；乙醇80～120ml/kg。本发明专利技术应用乳化增溶技术，添加乙醇将奥扎格雷和适量的蛋黄卵磷脂溶解复合。使用油酸作为助乳化剂和pH调节剂，可减少水相游离的奥扎格雷，提高制剂包封率和稳定性。减压浓缩去除复合物中的部分乙醇后再进行乳化均质，可提高载药量。本发明专利技术制备的奥扎格雷脂肪乳注射液具备较高的稳定性及安全性。雷脂肪乳注射液具备较高的稳定性及安全性。

【技术实现步骤摘要】
一种奥扎格雷脂肪乳注射液及其制备方法


[0001]本专利技术涉及奥扎格雷注射液
，尤其涉及一种奥扎格雷脂肪乳注射液及其制备方法。

技术介绍

[0002]奥扎格雷(OZAGREL)为血栓烷A(TXA)合成酶抑制剂，它能选择性抑制TXA2合成酶，阻碍PGH2生成TXA2，同时促进合成PGI2，从而抑制血小板的聚集，降低血液粘度，增加红细胞变形性，促进血栓分解，有效改善梗塞急性期的循环障碍，促进神经功能恢复。用于治疗急性血栓性脑梗塞的脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后脑血管痉挛收缩和脑缺血症状。临床广泛用于急性脑梗死，脑出血等，还可以用于治疗不稳定性心绞痛，支气哮喘，高血脂症等，疗效明显。
[0003]由于奥扎格雷在水中的溶解度较小，因此通常将其制成钠盐，以提高其水溶性。但是，制成钠盐后又出现了另一个问题：即其在水溶液中的稳定性下降。目前奥扎格雷主要是制备成奥扎格雷钠注射液、注射用奥扎格雷钠及奥扎格雷钠氯化钠注射液等，该钠盐制剂进入体内半衰期短，起效慢，患者需多次、长时间输液。而且，奥扎格雷钠溶液贮存中容易出现奥扎格雷二本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种奥扎格雷脂肪乳注射液，其特征在于，以水为溶剂，由包括如下浓度的原料制备得到：2.如权利要求1所述的奥扎格雷脂肪乳注射液，其特征在于，所述注射用油包括大豆油和/或中链甘油三酸酯。3.如权利要求2所述的奥扎格雷脂肪乳注射液，其特征在于，所述奥扎格雷脂肪乳注射液中乙醇的体积百分比浓度为1～5％。4.如权利要求1～3任一项所述的奥扎格雷脂肪乳注射液，其特征在于，所述奥扎格雷脂肪乳注射液的平均粒径为150nm～250nm。5.一种权利要求1～4任一项所述的奥扎格雷脂肪乳注射液的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)用乙醇溶解奥扎格雷和蛋黄卵磷脂，溶解后加入注射用油和油酸，得到混合物1；(2)所述混合物1减压蒸馏后，得到油相；(3)将甘油与水混合，得到水相；(4)将油相加入水相中，并依次经过剪切、定容、均质、过滤、灭菌后得到奥扎格雷脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：甘莉，曹亮，王孝文，龚赛江，
申请(专利权)人：江苏辅必成医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：