【技术实现步骤摘要】
一种1
‑
烷基
‑3‑
溴吡唑的制备方法
[0001]本专利技术属于药物化学制备
，具体涉及一种1
‑
烷基
‑3‑
溴吡唑的制备方法。
技术介绍
[0002]1‑
烷基吡唑作为砌块出现在很多活性分子中，如施万生物制药公司开发的ALK5抑制剂1,5
‑
萘啶类化合物(WO2021102468)，南京圣和药业开发的丙肝病毒抑制剂类化合物(WO 2016015638)，默沙东开发的蛋白激酶抑制剂类化合物(WO 2016161572)。
[0003][0004]其该片段主要通过1
‑
烷基
‑3‑
溴吡唑的偶联反应与核心片段对接引入。已有文献中所报道的1
‑
烷基
‑3‑
溴吡唑的合成方法都比较复杂。如通过3
‑
溴吡唑烷基化制备，通常得到的都是1,5位烷基化的混合物，很难分离。
[0005]1‑
烷基
‑3‑
溴吡唑
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种1
‑
烷基
‑3‑
溴吡唑的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：1
‑
烷基
‑
3，5
‑
二溴吡唑和醇类溶剂、催化剂混合，反应，得到1
‑
烷基
‑3‑
溴吡唑；其中，R选自取代或未被取代的C1‑8烷基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R选自取代或未被取代的C1‑5烷基，所述取代的取代基选自C1‑5烷基、苯基、C3‑6环烷基、卤素中的至少一种。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，R选自取代或未被取代的C1‑2烷基，所述取代的取代基为苯基。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、乙二醇、正丙醇、异丙醇、丙二醇、丁醇、异丁醇中的至少一种。5.根据权利要求4所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈剑戈，苑可，
申请(专利权)人：暨明医药科技苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。