一种γ-晶型吲哚美辛的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种γ

【技术实现步骤摘要】
一种
γ
‑
晶型吲哚美辛的制备方法


[0001]本专利技术属于有机合成药物
，具体涉及一种γ
‑
晶型吲哚美辛的制备方法。

技术介绍

[0002]吲哚美辛为一种作用较强的解热镇痛剂。通过抑制环氧酶减少前列腺素(PG)合成而产生解热、镇痛及消炎作用。临床可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛；也用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等；还可用于癌症引起的发热或其他难以控制的发热；也可用于抗血小板聚。吲哚美辛(indometacin)的结构式如下：
[0003][0004]吲哚美辛药物一般以稳态的γ型和亚稳态的α型存在，虽然两种晶型均为药物活性的有效晶型，但是，药典规定的熔点值为158
‑
162℃，故药用晶型应为γ
‑
晶型。
[0005]中国专利技术专利CN111848487A公开了一种吲哚美辛的纯化方法，在纯化过程中，将吲哚美辛粗品先和溶剂混合，搅拌加热至溶解，得到纯化后的吲哚美辛；该方法所采用的有机溶剂选自丙酮/水、四氢呋喃/水、乙腈/水中的一本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种γ
‑
晶型吲哚美辛的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)吲哚美辛用丙酮溶解，升温搅拌，得到吲哚美辛丙酮溶液；(2)将吲哚美辛丙酮溶液升温至55
‑
70℃，保温加水；(3)设置梯度降温，每0.5h降温5
‑
10℃，降温至50
‑
60℃，固体析出后，保温搅拌12
‑
18h；(4)设置梯度降温，每0.5h降温5
‑
10℃，降温至10
‑
15℃，保温搅拌、得到γ
‑
晶型吲哚美辛。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述升温搅拌为将温度升至30
‑
40℃，搅拌0.5
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1h。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述吲哚美辛与丙酮的固液比为所述吲哚美辛与丙酮的固液比为1：12
‑
18。4.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈剑戈，顾志锋，
申请(专利权)人：暨明医药科技苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：