一种RMX2001制剂组合物制造技术

本发明专利技术涉及医药领域，特别是涉及一种RMX2001制剂组合物。本发明专利技术提供一种RMX2001制剂组合物，按重量百分比计，包括：RMX2001 40～60％；填充剂22～38％；崩解剂2～10％；粘合剂3～17％；润滑剂0.5～6.5％；所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠；所述RMX2001制剂组合物中，API粒径符合如下条件：D

【技术实现步骤摘要】
一种RMX2001制剂组合物


[0001]本专利技术涉及医药领域，特别是涉及一种RMX2001制剂组合物。

技术介绍

[0002]RMX2001是一种新型噁唑烷酮衍生物，主要用于耐药革兰氏阳性菌包括MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、VRE(抗万古霉素肠球菌)、S.penumonia(肺炎链球菌)引起的感染和MDR
‑
TB(耐多药结核)的治疗。由于作用机制独特，不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。
[0003]在先专利CN102171207B中已披露了RMX2001的结构(化合物94)及制备方法，并泛泛的提及了可以制成适用于口服的形式，但并未披露适合RMX2001的制剂组成。鉴于RMX2001具备十分优异的抗菌效果，临床上急需开发出新的制剂以便于更好的应用于患者，满足临床需求。

技术实现思路

[0004]鉴于以上所述现有技术的缺点，本专利技术的目的在于提供一种RMX2001制剂组合物，用于解决现有技术中的问题。
[0005]为实现上述目的及其他相关目的，本专利技术一方面提供一种RMX2001制剂组合物，按重量百分比计，包括：
[0006][0007]所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠；
[0008]所述RMX2001制剂组合物中，API粒径符合如下条件：
[0009]D
90
为60～120μm，D
50
为20～50μm，D
10
＜10μm。
[0010]在本专利技术一些实施方式中，所述填充剂选自微晶纤维素和/或乳糖。
[0011]在本专利技术一些实施方式中，所述填充剂选自微晶纤维素和乳糖的组合，按重量百分比计，微晶纤维素的重量百分比为11～27％，乳糖的重量百分比为2～18％。。
[0012]在本专利技术一些实施方式中，所述乳糖选自一水乳糖。
[0013]在本专利技术一些实施方式中，所述粘合剂选自聚维酮。
[0014]在本专利技术一些实施方式中，所述粘合剂选自聚维酮K30。
[0015]在本专利技术一些实施方式中，所述润滑剂选自硬脂酸镁。
[0016]本专利技术另一方面提供上述的RMX2001制剂组合物在制备药物制剂中的用途。
[0017]本专利技术另一方面提供一种RMX2001药物制剂，由上述的RMX2001制剂组合物制备获
得。
[0018]在本专利技术一些实施方式中，所述RMX2001药物制剂通过湿法制粒的制备方法制备获得。
具体实施方式
[0019]为了使本专利技术的专利技术目的、技术方案和有益技术效果更加清晰，以下结合实施例对本专利技术进行进一步详细说明，熟悉此技术的人士可由本说明书所揭露的内容容易地了解本申请专利技术的其他优点及功效。
[0020]本专利技术专利技术人经过大量实践研究，提供了一种RMX2001制剂组合物，该RMX2001制剂组合物具有良好的粉体性质，且在压片以后具有良好的溶出度，且在通过湿法制粒以后能够具有更加优良的性能，在此基础上完成了本专利技术。
[0021]本专利技术第一方面提供一种RMX2001制剂组合物，按重量百分比计，包括：
[0022][0023]所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠；
[0024]所述RMX2001制剂组合物中，API(active pharmaceutical ingredients)粒径符合如下条件：
[0025]D
90
为60～120μm，D
50
为20～50μm，D
10
＜10μm。
[0026]本专利技术所提供的RMX2001制剂组合物中，按重量百分比计，可以包括40～60％、40～42％、42～44％、44～46％、46～48％、48～50％、50～52％、52～54％、54～56％、56～58％、或58～60％的RMX2001。上述制剂组合物中，RMX2001是主要的有效药物成分(API，active pharmaceutical ingredients)。作为主要的有效药物成分，RMX2001的API粒径通常可以符合如下条件：D
90
可以为60～120μm、60～65μm、65～70μm、70～75μm、75～80μm、80～85μm、85～90μm、90～95μm、95～100μm、100～105μm、105～110μm、110～115μm、或115～120μm，D
50
可以为20～50μm、20～25μm、25～30μm、30～35μm、35～40μm、40～45μm、或45～50μm，D
10
可以＜10μm。
[0027]本专利技术所提供的RMX2001制剂组合物中，按重量百分比计，可以包括22～38％、22～24％、24～26％、26～28％、28～30％、30～32％、32～34％、34～36％、36～38％的填充剂。合适的填充剂通常指通过加入物料中可以改善物料性能，或能增容、增重，从而降低物料的成本的固体物质。例如，填充剂可以选自微晶纤维素、乳糖等中的一种或多种的组合，优选可以选自微晶纤维素和乳糖的组合，其中，按重量百分比计，微晶纤维素的比例范围可以为11～27％、11～13％、13～15％、15～17％、17～19％、19～21％、21～23％、23～25％、或25～27％，乳糖的比例范围可以为2～18％、2～4％、4～6％、6～8％、8～10％、10～12％、12～14％、14～16％、或16～18％。再例如，乳糖可以是一水乳糖。
[0028]本专利技术所提供的RMX2001制剂组合物中，按重量百分比计，可以包括2～10％、2～
3％、3～4％、4～5％、5～6％、6～7％、7～8％、8～9％、或9～10％的崩解剂。合适的崩解剂通常指能够使得较大体积的制剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使功能成分能够被迅速溶解吸收、从而发挥作用的物质。
[0029]本专利技术所提供的RMX2001制剂组合物中，按重量百分比计，可以包括3～17％、3～5％、5～7％、7～9％、或9～11％、11～13％、13～15％、或15～17％的粘合剂。合适的粘合剂通常是具有粘性的物质，通常能够借助其粘性能将两种分离的材料连接在一起。例如，粘合剂可以选自聚维酮等。再例如，聚维酮可以为聚维酮K30。
[0030]本专利技术所提供的RMX2001制剂组合物中，按重量百分比计，可以包括0.5～6.5％、0.5～1％、1～1.5％、1.5～2％、2～2.5％、2.5～3％、3～3.5％、3.5～4％、4～4.5％、4.5～5％、5～5.5％、5.5～6％、或6～6.5％的润滑剂。合适的润滑剂主要是一些能够起到润滑作用的润滑介质。例如，润滑剂可以选自硬脂酸镁等。
[0031]本专利技术第二方面提供本专利技术第一方面所提供的RMX2001制剂组合物在制备药物制剂中的用途。
[0032]本专利技术第三方面提供一种RMX2001药物制剂，由本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种RMX2001制剂组合物，按重量百分比计，包括：所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠；所述RMX2001制剂组合物中，API粒径符合如下条件：D
90
为60～120μm，D
50
为20～50μm，D
10
＜10μm。2.如权利要求1所述的一种RMX2001制剂组合物，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素和/或乳糖。3.如权利要求2所述的一种RMX2001制剂组合物，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素和乳糖的组合，按重量百分比计，微晶纤维素的重量百分比为11～27％，乳糖的重量百分比为2～18％。4.如权利要求2所述的一种RMX2001制...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘丽媛，陈兵，庄贤韩，
申请(专利权)人：上海玉曜生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：