精神类药物在制备抗皮肤肿瘤药物中的用途及药物组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种精神类药物在制备抗皮肤肿瘤药物中的用途及药物组合物，该精神类药物为阿米三嗪、阿米三嗪在药学上可接受的盐、阿米三嗪在药学上可接受的酯、坦度螺酮、坦度螺酮在药学上可接受的盐、坦度螺酮在药学上可接受的酯中的一种或多种。其中，该抗皮肤肿瘤药物为抗黑色素瘤药物。该药物组合物包括阿米三嗪、阿米三嗪在药学上可接受的盐、阿米三嗪在药学上可接受的酯、坦度螺酮、坦度螺酮在药学上可接受的盐及坦度螺酮在药学上可接受的酯中的一种或多种，以及药学上可接受的辅料。该药物组合物对于黑色素瘤细胞系具有显著的增殖抑制作用。增殖抑制作用。增殖抑制作用。

【技术实现步骤摘要】
精神类药物在制备抗皮肤肿瘤药物中的用途及药物组合物


[0001]本专利技术涉及生物医药
，特别是涉及一种精神类药物在制备抗皮肤肿瘤药物中的用途及药物组合物。

技术介绍

[0002]世界范围内，癌症是造成人类死亡的主要原因，其中，皮肤肿瘤尤其是黑色素瘤又是所有癌症类型中恶性程度极高的肿瘤。目前，黑色素瘤的临床组织学分型采用Clark分型，包括四型：恶性雀斑痣样黑色素瘤；浅表扩散性黑色素瘤；肢端雀斑样黑色素瘤/黏膜黑色素瘤；结节性黑色素瘤。
[0003]皮肤恶性黑色素瘤的临床症状包括出血、瘙痒、压痛、溃疡等，一般来讲，黑色素瘤的症状与发病年龄相关，年轻患者一般表现为瘙痒、皮损的颜色变化和界限扩大，老年患者一般表现为皮损出现溃疡，通常提示预后不良。
[0004]虽然应对黑色素瘤的治疗方案在迅速发展，但是药物毒副作用和耐药性引起的术后复发给治疗带来了巨大挑战。随着“老药新用”概念的提出，越来越多医生和科学家认为若能在基础和临床得到验证，即可探究将已被普及应用的临床非抗肿瘤药物开发为新的抗癌药物。这既可以节约新药的开发成本和时间，也在药物的物化、药代和安全性方面得到一定的保证。

技术实现思路

[0005]基于此，本专利技术的一个方面，提供了一种精神类药物在制备抗皮肤肿瘤药物中尤其是抗黑色素瘤药物中的用途。
[0006]本专利技术的另一方面，还提供了一种用于治疗皮肤肿瘤的药物组合物。
[0007]本专利技术提供的技术方案如下：
[0008]一种精神类药物在制备抗皮肤肿瘤药物中的用途，所述精神类药物为阿米三嗪、阿米三嗪在药学上可接受的盐、阿米三嗪在药学上可接受的酯、坦度螺酮、坦度螺酮在药学上可接受的盐、坦度螺酮在药学上可接受的酯中的一种或多种。
[0009]专利技术人研究发现，上述精神类药物阿米三嗪、阿米三嗪在药学上可接受的盐、阿米三嗪在药学上可接受的酯、坦度螺酮、坦度螺酮在药学上可接受的盐、坦度螺酮在药学上可接受的酯，对皮肤肿瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用，能够有效抑制皮肤肿瘤细胞的生长，从而能够起到抗皮肤肿瘤的作用。
[0010]在其中一些实施例中，所述抗皮肤肿瘤药物为抗黑色素瘤药物。试验研究发现，上述精神类药物对黑色素瘤细胞系具有显著的增殖抑制作用，对黑色素瘤的药效显著。
[0011]在其中一些实施例中，所述阿米三嗪在药学上可接受的盐为甲磺酸阿米三嗪。
[0012]在其中一些实施例中，所述精神类药物作为所述抗皮肤肿瘤药物的药物活性成分。
[0013]一种用于治疗皮肤肿瘤的药物组合物，所述药物组合物包括阿米三嗪、阿米三嗪
在药学上可接受的盐、阿米三嗪在药学上可接受的酯、坦度螺酮、坦度螺酮在药学上可接受的盐及坦度螺酮在药学上可接受的酯中的一种或多种。
[0014]研究发现，精神类药物阿米三嗪、阿米三嗪在药学上可接受的盐、阿米三嗪在药学上可接受的酯、坦度螺酮、坦度螺酮在药学上可接受的盐、坦度螺酮在药学上可接受的酯能够有效抑制皮肤肿瘤细胞的生长，采用上述精神类药物作为活性成分的药物组合物对于皮肤肿瘤具有良好的治疗效果。
[0015]在其中一些实施例中，所述阿米三嗪在药学上可接受的盐为甲磺酸阿米三嗪。
[0016]在其中一些实施例中，所述药物组合物的剂型为注射剂、口服药剂和外用药剂中的任意一种。
[0017]在其中一些实施例中，所述药物组合物还包括药学上可接受的辅料。
[0018]在其中一些实施例中，所述药学上可接受的辅料包括赋形剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、包衣剂、溶剂、助溶剂、助悬剂、粘稠剂和表面活性剂中的一种或多种。
[0019]在其中一些实施例中，所述皮肤肿瘤为黑色素瘤。
[0020]本专利技术提出了一种精神类药物在制备抗皮肤肿瘤药物中，尤其是抗黑色素瘤药物中的新用途，以及一种用于治疗皮肤肿瘤的药物组合物；该精神类药物为阿米三嗪、阿米三嗪在药学上可接受的盐、阿米三嗪在药学上可接受的酯、坦度螺酮、坦度螺酮在药学上可接受的盐、坦度螺酮在药学上可接受的酯中的一种或多种；通过试验验证，上述精神类药物对黑色素瘤细胞系具有显著的增殖抑制作用，对黑色素瘤的药效显著。
附图说明
[0021]图1为本专利技术实施例1中甲磺酸阿米三嗪以及实施例2中坦度螺酮分别在 10μmol/L浓度时对人恶性黑色素瘤SK
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MEL
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5的抑制作用实验结果；
[0022]图2为本专利技术实施例3中实验结束后对照组和甲磺酸阿米三嗪组各5只小鼠的肿瘤体积对比照片；
[0023]图3为本专利技术实施例3中对照组和甲磺酸阿米三嗪组的肿瘤体积变化的对比曲线；
[0024]图4为本专利技术实施例3中对照组和甲磺酸阿米三嗪组的小鼠体重变化对比图；
[0025]图5为本专利技术实施例4中实验结束后对照组和坦度螺酮组各5只小鼠的肿瘤体积对比照片；
[0026]图6为本专利技术实施例4中对照组和坦度螺酮组的肿瘤体积变化的对比曲线；
[0027]图7为本专利技术实施例4中对照组和坦度螺酮组的小鼠体重变化对比图。
具体实施方式
[0028]为使本专利技术的上述目的、特征和优点能够更加明显易懂，对本专利技术的具体实施方式做详细的说明。在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本专利技术。但是本专利技术能够以很多不同于在此描述的其它方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本专利技术内涵的情况下做类似改进，因此本专利技术不受下面公开的具体实施例的限制。
[0029]除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本专利技术。除非另有特别说明，本专利技术中用到的各种原材
料、试剂、仪器和设备等均可通过市场购买得到或者可通过现有方法制备得到。
[0030]精神类药物是一类主要用于治疗精神分裂症、狂躁发作等其它严重精神障碍的药物。阿米三嗪、阿米三嗪在药学上可接受的盐、阿米三嗪在药学上可接受的酯、坦度螺酮、坦度螺酮在药学上可接受的盐、坦度螺酮在药学上可接受的酯，均属于精神类药物。
[0031]其中，甲磺酸阿米三嗪(Almitrine mesylate)为一种阿米三嗪在药学上可接受的盐。甲磺酸阿米三嗪的CAS号为29608
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49
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9，其分子式为C
28
H
37
F2N7O6S2，分子量为669.76，其结构式如下：
[0032][0033]坦度螺酮(Tandospirone)的CAS号为87760
‑
53
‑
0，分子式为C
21
H
29
N5O2，分子量为383.49，其结构式如下：
[0034][0035]上述精神类药物在制备治疗皮肤肿瘤尤其是黑色素瘤药物中的应用方面，目前尚未见报道。
[0036]本专利技术的一种实本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.精神类药物在制备抗皮肤肿瘤药物中的用途，其特征在于，所述精神类药物为阿米三嗪、阿米三嗪在药学上可接受的盐、阿米三嗪在药学上可接受的酯、坦度螺酮、坦度螺酮在药学上可接受的盐、坦度螺酮在药学上可接受的酯中的一种或多种。2.根据权利要求1所述的精神类药物在制备抗皮肤肿瘤药物中的用途，其特征在于，所述抗皮肤肿瘤药物为抗黑色素瘤药物。3.根据权利要求1所述的精神类药物在制备抗皮肤肿瘤药物中的用途，其特征在于，所述阿米三嗪在药学上可接受的盐为甲磺酸阿米三嗪。4.根据权利要求1所述的精神类药物在制备抗皮肤肿瘤药物中的用途，其特征在于，所述精神类药物作为所述抗皮肤肿瘤药物的药物活性成分。5.一种用于治疗皮肤肿瘤的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括阿米三嗪、阿米三嗪在药学上可接受的盐、阿米三嗪在药学上可接受的酯、坦度螺酮...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭聪，陈翔，晏铭洁，张旭，刘念，
申请(专利权)人：中南大学湘雅医院，
类型：发明
国别省市：