【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】阿卡他定和皮质类固醇的组合
[0001]本申请要求2020年6月15日提交的印度专利申请号201921053286的权益,该专利申请通过引用并入本文。
[0002]本专利技术涉及一种包含阿卡他定或其药学上可接受的盐和皮质类固醇或其药学上可接受的盐的局部用药物组合物,用阿卡他定或其药学上可接受的盐和皮质类固醇或其药学上可接受的盐的组合治疗过敏性鼻炎、过敏性鼻结膜炎或其症状(如鼻塞)的方法,及制备所述局部用组合物的方法。
技术介绍
[0003]过敏性鼻炎是累及全球的最常见疾病之一。过敏性鼻炎会持续一生。据报道,自报告过敏性鼻炎患病率在儿童中为2%至25%,在成人中为1%至大于40%。过敏性鼻炎的症状包括打喷嚏、流鼻涕、鼻痒和鼻塞。眼部症状也常见。过敏性鼻结膜炎伴有眼睛发痒、发红和流泪。
[0004]过敏性鼻炎的特征在于由于对鼻过敏原暴露的复杂反应而引起的鼻粘膜炎症。在过敏性鼻炎中组胺的水平升高。过敏性鼻炎的特征在于抗原特异性IgE的致敏形成和表达,随后是两个阶段即早期和晚期的炎症。肥大细胞似乎在早期反应期间被激活,而嗜碱性粒细胞在晚期反应期间被激活。早期阶段在30分钟内发展并消失,其特征是打喷嚏和流鼻涕。早期反应涉及IgE分子的交联,其导致肥大细胞的脱颗粒和介质如组胺、类胰蛋白酶、前列腺素、胃促胰酶、激肽、肝素和白三烯的释放。晚期反应本质上是炎性的,在暴露于过敏原后大约六小时出现鼻塞并缓慢消退。晚期反应的特征在于T淋巴细胞、嗜碱性粒细胞和嗜酸性粒细胞的炎性细胞流入。晚期反应涉及由细胞释放的介质,包括白三烯 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于鼻内或眼部施用的局部用组合物,所述局部用组合物包含阿卡他定或其药学上可接受的盐和皮质类固醇或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的局部用组合物,其中所述阿卡他定呈游离形式。3.根据权利要求1或2所述的局部用组合物,其中所述皮质类固醇选自阿氯米松、倍氯米松、倍他米松、布地奈德、环索奈德、氯倍他索、氯倍他松、地夫可特、地泼罗酮、地塞米松、二氟可龙、氟轻松、依替泼诺、氟尼缩松、醋酸氟轻松、氟考龙、氟泼尼定、氟米龙、氟替卡松、哈西奈德、氢化可的松、氯替泼诺、甲基泼尼松龙、莫米松、泼尼松龙、利美索龙、去炎松、其酯和其药学上可接受的盐。4.根据权利要求1或2所述的局部用组合物,其中所述皮质类固醇选自倍氯米松、莫米松及其酯、氟替卡松及其酯、布地奈德、环索奈德、及其药学上可接受的盐。5.根据权利要求1或2所述的局部用组合物,其中所述皮质类固醇为糠酸氟替卡松。6.根据权利要求1或2所述的局部用组合物,其中所述皮质类固醇为丙酸氟替卡松。7.根据前述权利要求中任一项所述的局部用组合物,所述局部用组合物还包含悬浮剂。8.根据前述权利要求中任一项所述的局部用组合物,所述局部用组合物还包含防腐剂。9.根据前述权利要求中任一项所述的局部用组合物,所述局部用组合物还包含基于所述组合物的总重量计至少0.0125%w/w的苯扎氯铵。10.根据前述权利要求中任一项所述的局部用组合物,所述局部用组合物还包含缓冲剂、张力调节剂、螯合剂或任何前述的任何组合。11.根据权利要求10所述的局部用组合物,其中所述缓冲剂为磷酸二氢钠。12.根据权利要求10或11所述的局部用组合物,其中所述张力调节剂为氯化钠。13.根据权利要求10
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12中任一项所述的局部用组合物,其中所述螯合剂为依地酸二钠。14.一种水性鼻用药物组合物,所述水性鼻用药物组合物包含(i)约0.05至约5%w/w的阿卡他定或其药学上可接受的盐,(ii)约0.01至约5%w/w的糠酸氟替卡松或丙酸氟替卡松,(iii)任选地约0.01至约1.0%w/w的悬浮剂,(iv)约0.068至约6.8%w/w的氯化钠,(v)约0.0019至约0.19%w/w的磷酸二氢钠,(v)约0.005至约0.5%w/w的依地酸二钠,(vi)约0.0025至约0.25%w/w的苯扎氯铵,(vii)约0.001至约0.5%w/w的聚山梨醇酯80,和(viii)约0.5至约15%w/w的微晶纤维素和羧甲基纤维素钠的共喷雾干燥组合,其中所述组合具有6.0至7.5的pH。15.一种水性鼻用药物组合物,所述水性鼻用药物组合物包含(i)约0.125%w/w的阿卡他定,(ii)约0.036%w/w的丙酸氟替卡松或约0.02%w/w的糠酸氟替卡松,(iii)约0.068至约6.8%w/w的氯化钠,(iv)约0.0019至约0.19%w/...
【专利技术属性】
技术研发人员:乌尔哈斯,
申请(专利权)人:阿尔克姆实验室有限公司,
类型:发明
国别省市:
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