一种皮下抗生素药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种用于皮内或皮下给药的药物组合物，其包含阿奇霉素、透明质酸酶及辅料。本发明专利技术还涉及该药物组合物的用途。本发明专利技术还涉及该药物组合物的用途。

【技术实现步骤摘要】
一种皮下抗生素药物组合物


[0001]本专利技术属于医药制剂领域，具体地涉及为一种能够适用于皮内或皮下给药的大环内酯类抗生素药物组合物，以及所述配制剂的用途及制备方法。

技术介绍

[0002]抗生素是临床抗感染最常用的药物。经过多年发展其种类已达几千种，在临床上常用的亦有几百种，主要分类包括β
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内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
[0003]抗生素有多种给药方式，以口服、肌肉注射、静脉给药较为常见。但抗生素通过这些给药方式给药，多有其局限性、缺点和副作用。
[0004]静脉给药是指药液通过静脉滴注或推注的方式直接进入体内的一种给药方法。该方法起效快、生物利用度高，为临床常用的给药方法，但也被公认为是一种最危险的给药方式。除了深度介入性导致的感染风险以外，药物在生产、运输、贮藏、以及配药过程中不可避免的引入不溶性微粒，从而导致血管栓塞、静脉炎、热样反应以及肉芽肿等不良反应。另有一部分抗生素在胃肠道不稳定，易受到胃肠道的破坏，只能采用静脉注射。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其包含：1)含量为1mg/mL
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0.5g/mL的阿奇霉素；2)活性为45单位/ml～10000单位/ml的透明质酸酶；和3)药学上可接受的辅料。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其包含：1)含量为1mg/mL
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0.5g/mL的阿奇霉素；2)活性为45单位/ml～10000单位/ml的透明质酸酶；3)浓度为1～100mM的缓冲剂；4)浓度为1～500mM的稳定剂；5)浓度为1～500mM的赋形剂；6)浓度为0.01％～0.1％(w/v)的表面活性剂；和7)助溶剂。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其pH为5.0～8.0。4.根据权利要求1
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3中任一项所述的药物组合物，其中，所述透明质酸酶在中性条件下具有降解透明质酸的活性；优选的，所述透明质酸酶选自下组：动物睾丸提取透明质酸酶、重组动物透明质酸酶或其突变体、重组和/或提取的菌来源透明质酸酶、重组人透明质酸酶或其突变体；优选的，所述透明质酸酶为重组人透明质酸酶或其突变体；更优选的，所述透明质酸酶为重组人透明质酸酶或其突变体；更优选的，所述的重组人透明质酸酶包含如序列表中SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列；最优选的，所述的重组人透明质酸酶的氨基酸序列如序列表中SEQ ID NO.2所示。5.根据权利要求1
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4中任一项所述的药物组合物，其特征是，所述阿奇霉素的浓度为1mg/mL
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0.5g/mL，优选10mg/mL
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0.5g/mL，更优选10mg/mL
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0.3g/mL，更优选50mg/mL
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0.2g/mL，最优选0.1g/mL。6.根据权利要求1
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5中任一项所述的药物组合物，其特征是，所述透明质酸酶的酶活性为45单位/ml
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10000单位/ml，优选45单位/ml
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8000单位/ml，更优选50单位/ml
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6000单位/ml，更优选75单位/ml
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4000单位/ml，最优选100单位/ml
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2000单位/ml。7.根据权利要求1
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6中任一项所述的药物组合物，其含有0.1
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5g的阿奇霉素，优选为0.1g
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2g的阿奇霉素，更优选为0.1g、0.125g、0.25g、0.5g阿奇霉素，最优选为0.5g的阿奇霉素。8.根据权利要求2
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7中任一项所述的药物组合物，其中所述的缓冲剂选自下组：组氨酸缓冲剂、醋酸缓冲剂、磷酸盐缓冲剂、柠檬酸缓冲剂、Tris缓冲剂；优选磷酸盐缓冲剂；最优选磷酸氢二钠；所述的稳定剂选自下组：海藻糖、蔗糖、甘露醇、氯化钠、甲硫氨酸、依地酸二钠；优选海藻糖、甘露醇、甲硫氨酸、蔗糖；最优选甲硫氨酸、海藻糖组合；所述的赋形剂选...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘彦君，王征，
申请(专利权)人：上海宝济药业有限公司，
类型：发明
国别省市：