本发明专利技术提供一种富勒烯制剂在制备治疗肠道癌症的药物中的应用，所述富勒烯制剂包括富勒烯或富勒烯衍生物和药用辅料，所述药用辅料包括微晶纤维素，该富勒烯制剂对肠道癌症有较为明显的抑制效果。为明显的抑制效果。
【技术实现步骤摘要】
富勒烯制剂在制备治疗肠道癌症的药物中的应用
[0001]本专利技术涉及生物医药领域，特别涉及一种用于治疗肠道癌症的口服富勒烯混悬液。
技术介绍
[0002]富勒烯是由不同数目的碳原子组成的具有封闭的球型笼状结构，含有大量的共轭双键和最低空分子轨道(LUMO)，表现出独特的电子特性，与良好的生物安全性，被誉为“自由基海绵”，因此常被应用于纳米医药领域。
[0003]结肠癌已成为全球发病率与死亡率排名第三的癌症，结肠部位免疫细胞的大量聚集，导致免疫系统紊乱，大大增强其致癌率，最终造成肿瘤的发生与发展，其中最具有代表性的就是结直肠癌(CRC)。
[0004]目前较为常见的治疗CRC的方法主要集中在手术治疗与药物治疗上。其中药物治疗包括以下几种：
①
非甾体抗炎药治疗；
②
抗生素治疗；
③
PD
‑
L1或CTLA
‑
4等免疫检查点疗法；
④
针对炎症因子的细胞因子拮抗剂治疗，如IL
‑
6的抑制剂等。这些药物均可在一定程度上减轻肿瘤的发展。但是传统的手术方法会造成组织损伤进而引发炎症，进一步刺激CRC的发生与发展。非甾体抗炎药物与抗炎药物的长期使用会引发机体严重的副作用，包括肝功能与肾功能障碍，诱导消化道损伤等。PD
‑
L1或CTLA
‑
4等免疫检查点疗法治愈率低，且伴随着过敏，肝肺功能障碍等副作用。因此开发一种具有显著治疗效果且长期服用对机体无明显毒副作用的药物应用于CRC的药物迫在眉睫。
技术实现思路
[0005]本专利技术的目的在于提供一种用于治疗肠道癌症的富勒烯制剂，其对肠道癌症有较为明显的抑制效果。
[0006]本专利技术的一方面，提供一种富勒烯制剂在制备治疗肠道癌症的药物中的应用，所述富勒烯制剂包括富勒烯或富勒烯衍生物和药用辅料，所述药用辅料包括微晶纤维素。
[0007]在一些具体实施方式中，所述富勒烯制剂由下述重量百分比的富勒烯或富勒烯衍生物及药用辅料制备而成：富勒烯或富勒烯衍生物10
‑
20％、药用辅料80
‑
90％。
[0008]在一些具体实施方式中，所述药用辅料还包括选自选自二氧化硅、共聚维酮、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、硬脂富马酸钠、没食子酸丙酯、丁羟茴醚或枸橼酸中的一种或多种。
[0009]在一些具体实施方式中，所述富勒烯制剂由下述重量百分比的富勒烯或富勒烯衍生物及辅料制备而成：富勒烯或富勒烯衍生物占比10
‑
20％、微晶纤维素占比60
‑
85％以及选自硬脂富马酸钠、没食子酸丙酯、丁羟茴醚和枸橼酸的辅料总占比0.1
‑
25％。
[0010]在一些体实施方式中，所述富勒烯制剂中，富勒烯或富勒烯衍生物占比为10
‑
20％，例如可以为10
‑
15％、15％
‑
20％、10％、12％、13％、16％、18％。
[0011]在一些体实施方式中，所述富勒烯制剂中，微晶纤维素占比60
‑
85％，例如可以为
65
‑
80％、65
‑
70％、60％、62％、64％、66％、70％、75％、76％、78％、80％。
[0012]在一些体实施方式中，所述富勒烯制剂中，选自硬脂富马酸钠、没食子酸丙酯、丁羟茴醚和枸橼酸的辅料总占比0.1
‑
25％，例如可以为0.1
‑
5％、0.1
‑
10％、0.1
‑
15％、0.1
‑
20％、5
‑
10％、5
‑
15％、5
‑
20％。
[0013]其中，硬脂富马酸钠、没食子酸丙酯、丁羟茴醚和枸橼酸的质量比可以为1∶(1
‑
5)∶(1
‑
10)，例如可以为1∶2∶3、1∶1∶2、1∶1∶2、1∶3∶5、1∶5∶10。
[0014]在一些具体实施方式中，所述制剂为混悬剂、片剂、溶液剂、丸剂、散剂或胶囊剂。
[0015]在一些具体实施方式中，所述富勒烯或富勒烯衍生物选自C
2n
、M@C
2n
、M2@C
2n
、MA@C
2n
、M3N@C
2n
、M2C2@C
2n
、M2S@C
2n
、M2O@C
2n
和M
x
A3‑
x
N@C
2n
中的任一种或其混合物，其中，M和A均为金属元素，所述M和A均选自Sc、Y和镧系金属元素中的任意一种。
[0016]优选地，所述富勒烯选自含C
2n
的一种或多种富勒烯分子，其中2n为碳原子数，30≤n≤60。
[0017]优选地，所述富勒烯选自C
60
、C
70
、C
76
、C
78
、C
ε0
、C
82
、C
84
的一种或多种；优选的，所述富勒烯为C
60
、C
70
或C
82
。
[0018]在一些具体实施方式中，所述富勒烯制剂为片剂或混悬剂。
[0019]优选地，所述片剂通过将富勒烯或富勒烯衍生物与药用辅料混匀压片制备得到。
[0020]在一些具体实施方式中，所述混悬剂通过将所述片剂溶于水制备得到。
[0021]在一些具体实施方式中，所述肠道癌症为结直肠癌。
[0022]在一些具体实施方式中，所述结直肠癌为原发性结肠癌。
[0023]本专利技术的有益效果：
[0024]①
本专利技术提供的富勒烯制剂便于制备，且给药方式便捷；
[0025]②
具有优异的生物安全性，长期服用，对身体无明显毒副作用；
[0026]③
具有优异的治疗效果，可以显著抑制CRC的发生与发展。
[0027]④
促进肠道部位P53基因的表达。
[0028]综上所述，本专利技术富勒烯混悬剂为CRC的治疗提供了一种安全便捷有效的治疗药物。
[0029]显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。
附图说明
[0030]图1示出了实施例1中富勒烯混悬剂OFTs的MS谱图；
[0031]图2示出了实施例1中富勒烯混悬剂OFTs的HPLC谱图；
[0032]图3示出了实施例2中LPS可以显著促进CT26细胞的生长(*P<0.05)；
[0033]图4示出了实施例本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.富勒烯制剂在制备治疗肠道癌症的药物中的应用，所述富勒烯制剂包括富勒烯或富勒烯衍生物和药用辅料，所述药用辅料包括微晶纤维素。2.根据权利要求1所述的应用，其中，所述富勒烯制剂由下述重量百分比的富勒烯或富勒烯衍生物及药用辅料制备而成：富勒烯或富勒烯衍生物10
‑
20％、药用辅料80
‑
90％。3.根据权利要求1或2所述的应用，其中，所述药用辅料还包括选自选自二氧化硅、共聚维酮、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、硬脂富马酸钠、没食子酸丙酯、丁羟茴醚或枸橼酸中的一种或多种。4.根据权利要求1
‑
3任一项所述的应用，其中，所述富勒烯制剂由下述重量百分比的富勒烯或富勒烯衍生物及辅料制备而成：富勒烯或富勒烯衍生物占比10
‑
20％、微晶纤维素占比60
‑
85％以及选自硬脂富马酸钠、没食子酸丙酯、丁羟茴醚和枸橼酸的辅料总占比0.1
‑
25％。5.根据权利要求1
‑
4任一项所述的应用，所述制剂为混悬剂、片剂、溶液剂、丸剂、散剂或胶囊剂。6.根据权利要求1
‑
5任一项所述的应用，所述富勒烯或富勒烯衍生物选自C
2n
、M@C
2n
、M2@C
2n
、MA@C
2n
、M3N@C
2...
【专利技术属性】
技术研发人员：王春儒，曹欣然，甄明明，姜俐赜，
申请(专利权)人：北京福纳康生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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