【技术实现步骤摘要】
一种钯催化合成硒化芳基或硒化烯基胺类化合物的方法
[0001]本专利技术属于药物合成领域,具体涉及一种钯催化合成硒化芳基或硒化烯基胺类化合物的方法。
技术介绍
[0002]C(sp2)
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Se键广泛存在于各种功能材料、荧光探针、候选药物和生物活性分子中。例如,芳基硒化物广泛存在于许多治疗癌症、SARS
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CoV2和疼痛疾病的药物中。因此在过去的几十年中,对于C
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Se键的构建一直是化学工作者关注的重点。传统的C
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Se键的构建很大程度上依赖于金属硫醇盐与预官能化的芳基卤化物或芳基硼酸的直接交叉偶联反应。反应路线较长且反应条件苛刻导致官能团耐受性较差,产物的多样性极大的受到了限制。因此探索一条反应条件缓和,底物耐受性较好,反应步骤较短的新合成路线显得十分必要。
[0003]近年来,过渡金属催化的C
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H键官能团化构建C
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Se具有原子和步骤经济性,已经成为生物活性分子合成或结构修饰的重要策略。在此背景下,过渡金属催化的直接邻位导向基团辅助的选择性C
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H硒(硫)化反应已被逐渐开发。早在2012年,Daugulis课题组利用双齿导向基团实现了铜促进苄胺衍生物惰性γ
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C
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H键硫化反应得到双硫化产物。随后,Nishihara和Li分别利用钯和铑催化剂分别成功地实现了芳基吡啶的直接C
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H硫化反应。2014年,Nishihara课题组通过 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一种化合物III的制备方法,其特征在于,将化合物I、化合物II与钯催化剂,氧化剂在溶剂中反应,得到化合物III;其中化合物I、化合物II和化合物III的结构式如下:其中X独立地选自R1独立地选自氢、酯基、烷基;R2独立地选自取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂芳基;所述取代基为卤素、烷基、烷氧基;R3、R4分别独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的环烷基、取代或非取代的杂环烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂芳基;所述取代基为卤素、烷基、烷氧基。2.根据权利要求1所述的化合物III的制备方法,其特征在于,所述R1独立地选自氢、酯基、烷基;R2独立地选自取代或非取代的芳基;所述取代基为卤素、烷基、烷氧基;R3、R4分别独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的环烷基、取代或非取代的杂环烷基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂芳基;所述取代基为卤素、烷基、烷氧基;进一步地,R1独立地选自氢、
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COOC2H5、甲基;R2独立地选自取代或非取代的芳基;所述取代基为卤素、烷基、烷氧基;R3、R4分别独立地选自氢、卤素、硝基、取代或非取代的C1
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C10烷基、取代或非取代的C1
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C10烷氧基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的杂芳基;所述取代基为卤素、烷基、烷氧基。3.根据权利要求1或2所述的化合物III的制备方法,其特征在于,所述R2独立地选自取代或非取代的芳基;所述取代基为F、Cl、Br、C1
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C10烷基、C1
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C10烷氧基;R3、R4分别独立地选自氢、卤素、硝基、取代或非取代的C1
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C6烷基、取代或非取代的C1
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C6烷氧基;取代或非取代的芳基;所述取代基为F、Cl、Br、C1
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C10烷基、C1
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C10烷氧基;进一步地,R2独立地选自取代或非取代的芳基;所述取代基为F、Cl、Br、C1
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C4烷基、C1
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C4烷氧基;
R3、R4分别独立地选自氢、F、Cl、Br、硝基、取代或非取代的C1
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C4烷基、取代或非取代的C1
技术研发人员:马文博,程泽民,周云浩,孙雅楠,王洋,李波,郑涛,徐越,辜玲慧,
申请(专利权)人:成都大学,
类型:发明
国别省市:
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