【技术实现步骤摘要】
可生物蚀解的眼部药物递送插入剂及治疗方法
本申请是申请号为202180019407.7,申请日为2021年9月13日,专利技术名称为“可生物蚀解的眼部药物递送插入剂及治疗方法”的分案申请。
[0002]本专利技术涉及用于将活性药物制剂递送到眼睛的可植入的可生物蚀解的插入剂。本专利技术还涉及使用这种插入剂治疗需要治疗缓解的患者的方法,以及制造这种插入剂的方法。
技术介绍
[0004]可植入药物递送插入剂与常规药物递送方法(如口服给药或静脉注射)相比具有一定的优势。例如,在常规给药方法中,药物(活性药物成分)的浓度可能会发生很大变化,在给药后不久达到最大浓度(C
max
),随后急剧下降。为了维持治疗水平,可能需要以高剂量给药,这可能会导致暂时性潜在毒性的高药物浓度。随着药物被身体代谢或清除,药物浓度可能降低到安全和治疗水平。当药物水平下降到亚治疗水平时,必须给予另一剂量,并因此重复该周期。因此,常规给药的问题是,对于某些类型的药物,患者可能从治疗所需的重复给药周期中,长期暴露于不期望的高水平药物。此外,可能需要频繁给药,降低患者依从性。
[0005]可植入药物递送插入剂可降低频繁给药的需求,并避免药物的高全身浓度(high systemic concentrations)。然而,在可接受的持续时间内实现恒定的给药速率(所谓的零级释放(zero
‑
order release))具有挑战性。
[0006]此外,许多可植入药物递送插入剂含有不可生物降解的材料,即使在所 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种眼部药物递送插入剂,其包括固体基质芯,所述固体基质芯包含PVA和伏罗尼布或其药学上可接受的盐,其中所述插入剂中的伏罗尼布或其药学可接受的盐的量为所述芯的约60%w/w至约98%w/w,并且其中所述插入剂的药物释放速率持续至少14天为约0.1μg/天至约60μg/天,其中所述插入剂能够在180天内有至少30%的侵蚀。2.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述插入剂还包括由PVA组成的包衣,所述包衣基本上围绕芯。3.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述插入剂能够在440天内有至少90%的侵蚀。4.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述药物释放速率为约0.1μg/天至约20μg/天。5.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述药物释放速率为约0.1μg/天至约10μg/天。6.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述药物释放速率为约0.1μg/天至约2μg/天。7.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述芯包含约200μg至约2000μg的伏罗尼布或其药学上可接受的盐。8.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述伏罗尼布的释放持续时间为至少约90天。9.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述伏罗尼布的释放持续时间为约60天至约270天。10.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述芯包含约1%w/w至约15%w/w的PVA。11.根据权利要求9所述的插入剂,其中所述插入剂在约80℃至约160℃下固化约15分钟至约4小时。12.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述插入剂具有近似零级释放速率动力学。13.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述插入剂的尺寸和形状适于通过20G至27G的针或套管。14.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述插入剂为圆柱形。15.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述插入剂具有约1mm至约10mm的长度。16.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述插入剂具有约6mm至约10mm的长度。17.根据权利要求1所述的插入剂,还包括递送端口。18.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述插入剂通过将PVA溶解在水溶液中以形成PVA溶液,将所述PVA溶液与伏罗尼布或其药学上可接受的盐混合以形成基质混合物,将所述混合物通过分配尖端挤出以形成细长形状的基质,在约80℃至约160℃的温度下固化所述细长形状的基质约15分钟至约4小时,并将所述细长形状的基质进行分割而制成。19.根据权利要求1所述的插入剂,其中所述插入剂由芯组成,所述芯由PVA和伏罗尼布组成。20.一种眼部药物递送插入剂,其包括(a)包含PVA和伏罗尼布或其药学上可接受的盐的固体基质芯,和(b)基本上围绕所述芯的包含PVA的包衣;其中所述插入剂中的伏罗尼布或其药学可接受的盐的量为所述芯的约60%w/w至约98%w/w,其中所述插入剂的药物释放速率持续至少14天为约0.1μg/天至约60μg/天,并且其中所述插入剂能够在180天内有至少30%的侵蚀。21.根据权利要求20所述的插入剂,其中所述插入剂能够在440天内有至少90%的侵蚀。22.根据权利要求20所述的插入剂,其中所述芯还包含约200μg至约2000μg的伏罗尼布
或其药学上可接受的盐。23.根据权利要求20所述的插入剂,其中所述药物释放速率为约0.1μg/天至约20μg/天。24.根据权利要求20所述的插入剂,其中所述药物释放速率为约0.1μg/天至约10μg/天。25.根据权利要求20所述的插入剂,其中所述药物释放速率为约0.1μg/天至约2μg/天。26.根据权利要求20所述的插入剂,其中所述伏罗尼布的释放持续时间为至少约90天。27.根据权利要求20所述的插入剂,其中所述包衣包含...
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