一种索法酮小分子活性探针及其制备方法和应用技术

本发明专利技术实施例公开了一种索法酮小分子活性探针，其具有下式所示结构，其中n为0

【技术实现步骤摘要】
一种索法酮小分子活性探针及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及一种索法酮小分子活性探针，属于药物化学


技术介绍

[0002]索法酮(sofalcone)又名苏法抗，是在传统植物药广豆根中分离得到的一种化合物，化学名为(E)
ꢀ‑2‑
［5
‑
( 3
‑
甲基
‑2‑
丁烯氧基)
ꢀ‑2‑
［3
‑
［4
‑
( 3
‑
甲基
‑2‑
丁烯氧基)］苯基］丙烯酰基］乙酸(Ⅰ)。
[0003]索法酮是我国目前唯一批准上市的治疗胃炎和胃溃疡的前列腺素分解酶抑制剂类药物，具有增加前列腺素E2含量、促进胃黏膜修复、抗溃疡等药理作用。通过抑制15
‑
羟基前列腺素脱氢酶，增加胃组织内前列腺素E2含量，在保护胃黏膜方面起重要作用；对胃溃疡、十二指肠溃疡及慢性胃炎具有较好的治疗效果；可以抑制pylori菌株活性，导致pylori变形，抑制H.pylori对胃黏膜的黏附，抑制脂肪本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种索法酮小分子活性探针，其特征在于，其是具有式Ⅰ所示结构的化合物：Ⅰ其中，n为0
‑
6的整数。2.根据权利要求1所述的索法酮小分子活性探针，其特征在于，式Ⅰ中n为1，2，3或4。3.一种索法酮小分子活性探针的制备方法，包括以下内容：将索法酮和炔基胺加入至溶剂中，在缩合剂和碱性试剂存在条件下反应，得到所述索法酮小分子活性探针；所述炔基胺是具有式Ⅱ所示结构的化合物：Ⅱ其中，n为0
‑
6的整数。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，索法酮和炔基胺的摩尔比为1：0.8
‑
5。5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自水、乙腈、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、N,N
‑
二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、二氯甲烷、三氯甲烷和二甲亚砜中的至少一种。6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述缩合剂选自1
‑
(3
‑
二甲氨基丙基)
‑3‑
乙基碳二亚胺盐酸盐、1
‑
羟基苯并三唑、2
‑
(7

【专利技术属性】
技术研发人员：唐欢，张迎，王继刚，宋阳，褚铮，周利润，朱银华，马昂，王晨，刘丹丹，张书杰，
申请(专利权)人：中国中医科学院中药研究所，
类型：发明
国别省市：