一种8-吲哚[4,3-c]嘧啶并[1,2,4]三氮唑类衍生物及制备方法和应用技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，具体涉及一种8

【技术实现步骤摘要】
一种8
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吲哚[4,3
‑
c]嘧啶并[1,2,4]三氮唑类衍生物及制备方法和应用


[0001]本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种8
‑
吲哚[4,3
‑
c]嘧啶并[1,2,4]三氮唑类衍生物及制备方法和应用。

技术介绍

[0002]癌症是一种致死率高、治疗成本高昂且发病率逐年增高的一种严重危害人类健康的疾病，一直以来癌症都是医学领域研究的重点。癌症与PRC2
‑
H3K27me3之间的失调有关，研究表明PRC2在各种恶性肿瘤、肉瘤、淋巴瘤以及白血病等多种肿瘤疾病的产生、发展以及预后过程中发挥重要的表观遗传学作用，胚胎外胚层发育蛋白(EED)作为PRC2核心蛋白之一，不仅能够感知已经被H3K27me3标记的组蛋白的甲基化状态，而且还可以发挥对EZH2的调控作用：通过与EZH2和H3K27me3形成复合物促进EZH2的催化作用。由于PRC2在肿瘤发生中的作用，PRC2成为近年来抗癌药物的作用靶点，EED具有感知已经被H3K27me3标记的组蛋白的甲基化状本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种8
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吲哚[4,3
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c]嘧啶并[1,2,4]三氮唑类衍生物，具有式Ⅰ所示结构：其中，R包括R1包括
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H、碳原子数为1～5的烷基、碳原子数为3～6的环烷基、苯基、苄基、取代苄基或对甲苯磺酰基；R2包括
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H、
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CH3或
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CN；R3包括
‑
H、
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CH3或对甲苯磺酰基；R4包括
‑
H、
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F、
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CH3或甲氧基；R5包括
‑
H或
‑
CH3；R6包括
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H或叔丁氧羰基。2.根据权利要求1所述8
‑
吲哚[4,3
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c]嘧啶并[1,2,4]三氮唑类衍生物，其特征在于，所述烷基包括甲基、乙基或异丙基。3.根据权利要求1所述8
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吲哚[4,3
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c]嘧啶并[1,2,4]三氮唑类衍生物，其特征在于，所述环烷基包括环丙基或环己基。4.根据权利要求1所述8
‑
吲哚[4,3
‑
c]嘧啶并[1,2,4]三氮唑类衍生物，其特征在于，所述取代苄基包括述取代苄基包括5.根据权利要求1～4任一项所述8
‑
吲哚[4,3
‑
c]嘧啶并[1,2,4]三氮唑类衍生物，其特征在于，R为
6.权利要求1～5任一项所述8
‑
吲哚[4,3
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c]嘧啶并[1,2,4]三氮唑类衍生物的制备方法，包括：将第一原料、第二原料、第一过渡金属催化剂、第一强碱弱酸盐和第一有机溶剂混合，进行偶联反应，得到式I所示结构...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵文，余斌，董冠钧，左佳辉，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：