一种注射用硝普钠组合物及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，其公开了一种注射用硝普钠组合物及其制备方法，所述注射用硝普钠组合物，包括硝普钠、甜菜碱、β

【技术实现步骤摘要】
一种注射用硝普钠组合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种硝普钠组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]硝普钠(Sodium NitroprussideDihydrate)，化学名为亚硝基铁氰化钠二水合物，分子式为Na2[Fe(CN)5NO]·
2H2O，是一种常特异性血管扩张剂。它作用强烈而迅速，维持时间短，一般静滴1
‑
2分钟后即可获得所需要的降压作用，利用不同的滴速可使血压稳定在任何所需要的水平上，停药后1
‑
10分钟内，血压便可回升到药前水平，是治疗高血压急症及急性左心衰竭的常用药物。临床上，硝普钠主要用于高血压急症，如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压，也可用于外科麻醉期间进行控制性降压。此外，也可用于急性心力衰竭，
[0003]硝普钠为红棕色的结晶或粉末；无臭或几乎无臭。在水中易溶，在乙醇中微溶。液体呈深红色，但硝普钠水溶液放置不稳定，光照射下加速分解，其放置后或遇光，使铁离子(Fe)变为低价态的亚铁离子(Fe)，液体变为蓝色。
[0004]CN107412259A公开了一种硝普钠冻干粉针剂的制备方法，包括：A)将硝普钠与注射用水在≤30℃温度下混合，调节pH值至5.5～7.0，得到硝普钠溶液；B)将硝普钠溶液预冻0.5～2h，预冻温度为
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35～
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40℃；C)预冻结束后，以3～7℃/h的速度升温至0～5℃，再以6～12℃/h升温至35～38℃，得到硝普钠粉末；D)将步骤C)得到的硝普钠粉末在35～38℃保温2h～5h，得到硝普钠冻干粉针剂。该专利技术克服了现有技术中彻底除水有利于硝普钠冻干粉针剂稳定性的思维定势，通过调节预冻、升华、保温干燥各步骤的参数，最终制备得到的硝普钠粉针剂具有优良的稳定性。
[0005]CN104129803A公开了一种稳定的硝普钠晶体化合物，其药物组合物及制备方法，将硝普钠固体溶解于水中，滴加无水环己醇，无水乙醇与无水异丙醇的混合溶剂，保温搅拌，降温，保温搅拌，过滤，洗涤，真空干燥，得到硝普钠晶体化合物。该硝普钠水溶液在暗室下24h几乎无变化，稳定性好。
[0006]目前，硝普钠已制成各种药物剂型用于临床治疗，其中，以注射剂最为常见，市场需求量也最大。因此，提供一种稳定性好的硝普钠组合物具有重要意义。

技术实现思路

[0007]为了解决以上技术问题，本专利技术提供了一种注射用硝普钠组合物及其制备方法，解决了硝普钠水溶液光稳定性差的问题，提高了用药安全。
[0008]为了实现上述目的，本专利技术采用以下技术方案：
[0009]一种注射用硝普钠组合物，包括以下原料：硝普钠、甜菜碱、β
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环糊精、水杨醇和甘露醇。
[0010]优选地，所述硝普钠、甜菜碱、β
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环糊精、水杨醇的质量比为40
‑
50:8
‑
12:0.5
‑
1:1
‑
3。
[0011]优选地，所述注射用硝普钠组合物，包括以下重量份的原料：硝普钠40
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50份、甜菜碱8
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12份、β
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环糊精0.5
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1份、水杨醇1
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3份和甘露醇3
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5份。
[0012]以上技术方案均能够实现本专利技术所述的技术效果，且在一些优选的实施方案中，所达到的技术效果优于其他方案。
[0013]例如：
[0014]硝普钠、甜菜碱、β
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环糊精、水杨醇的比例为5：1：0.1：0.2。
[0015]最优选的，注射用硝普钠组合物其具体组分按重量份计包括：硝普钠45份、甜菜碱9份、β
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环糊精0.9份、水杨醇1.8份和甘露醇4份。
[0016]本专利技术还提供了上述注射用硝普钠组合物的制备方法，包括以下步骤：
[0017]S1、将配方量的β
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环糊精和水杨醇加注射用水溶解，得到溶液1；
[0018]S2、向步骤S1得到的溶液1中加入配方量的硝普钠，超声处理，得到溶液2；
[0019]S3、将步骤S2得到的溶液2中加入配方量的甜菜碱和甘露醇溶解，得到溶液3；
[0020]S4、将步骤S3得到的溶液3调节pH值后，加药用活性炭搅拌，过滤，得到溶液4；
[0021]S5、将步骤S4得到的溶液4过滤除菌后，冷冻干燥，所述注射用硝普钠组合物。
[0022]优选地，步骤S1中所述溶解为：在100W下超声3min。
[0023]优选地，步骤S2中所述超声为：0
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4℃下超声2
‑
4min。
[0024]优选地，步骤S4中所述pH值为：pH值为6
‑
7。
[0025]优选地，步骤S4中所述药用活性炭的加入量为溶液3质量的0.03
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0.08％。
[0026]优选地，步骤S5中所述过滤为过0.22微米滤膜。
[0027]优选地，步骤S5中所述冷冻干燥为：在
‑
30℃至
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35℃下预冷冻后，升温至
‑
10℃到
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20℃真空干燥。
[0028]优选地，步骤S5中所述注射用硝普钠组合物的含水量低于5.0％。
[0029]本专利技术的有益效果为：
[0030]本专利技术的注射用硝普钠组合物，利用甜菜碱、β
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环糊精、水杨醇甘露醇和硝普钠的复配，可以充分发挥各原料间的协同增效作用，提高了硝普钠水溶液的光稳定性，保证了药品的安全性。
具体实施方式
[0031]以下通过特定的具体实例说明本专利技术的实施方式，本领域技术人员可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本专利技术的其他优点与功效。本专利技术还可以通过另外不同的具体实施方式加以实施或应用，本说明书中的各项细节也可以基于不同观点与应用，在没有背离本专利技术的精神下进行各种修饰或改变。
[0032]在进一步描述本专利技术具体实施方式之前，应理解，本专利技术的保护范围不局限于下述特定的具体实施方案；还应当理解，本专利技术实施例中使用的术语是为了描述特定的具体实施方案，而不是为了限制本专利技术的保护范围。
[0033]当实施例给出数值范围时，应理解，除非本专利技术另有说明，每个数值范围的两个端点以及两个端点之间任何一个数值均可选用。除非另外定义，本文中使用的所有技术和科学术语具有与本专利技术所属
的普通技术人员通常理解的相同意义。
[0034]本专利技术对所采用原料的来源不作限定，如无特殊说明，本专利技术所采用的原料均为
本
普通市售品。
[0035]一种注射用硝普钠组合物，包括以下重量份的原料：硝普钠40
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50份、甜菜碱8
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12份、β<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种注射用硝普钠组合物，其特征在于，包括以下原料：硝普钠、甜菜碱、β
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环糊精、水杨醇和甘露醇。2.根据权利要求1所述的注射用硝普钠组合物，其特征在于，所述硝普钠、甜菜碱、β
‑
环糊精、水杨醇的质量比为40
‑
50:8
‑
12:0.5
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1:1
‑
3。3.根据权利要求1所述的注射用硝普钠组合物，其特征在于，按重量百分数计，包括以下重量份的原料：硝普钠40
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50份、甜菜碱8
‑
12份、β
‑
环糊精0.5
‑
1份、水杨醇1
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3份和甘露醇3
‑
5份。4.根据权利要求1所述的注射用硝普钠组合物，其特征在于，所述硝普钠、甜菜碱、β
‑
环糊精、水杨醇的质量比为5：1：0.1：0.2。5.根据权利要求1所述的注射用硝普钠组合物，其特征在于，包括以下重量份的原料：硝普钠45份、甜菜碱9份、β
‑
环糊精0.9份、水杨醇1.8份和甘露醇4份。6.一种权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄金维，罗四通，阴元魁，陈军霖，邝裕军，
申请(专利权)人：广东宏远集团药业有限公司，
类型：发明
国别省市：