【技术实现步骤摘要】
一种甾体化合物脱除16,26
‑
磺酸酯基的方法
[0001]本专利技术属于药物化学
,具体地,涉及一种甾体化合物脱除16,26
‑
磺酸酯基的方法。
技术介绍
[0002]16,26
‑
磺酸酯基甾体化合物脱除磺酸酯基得到甾类化合物是合成甾体药物的重要医药中间体,例如注射级植物源胆固醇的合成即可通过该中间体合成得到,有报道的甾体化合物16,26
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磺酸酯基的脱除方法是使用NaI
‑
Zn的反应体系,NaI使用量为底物投料量的5倍以上,Zn的使用量是底物投料量的10倍以上,合成步骤如下:
[0003][0004]该路线的缺点是:反应时间长,收率较低,产生大量的固体废渣,污染较大。
技术实现思路
[0005]本专利技术的目的是提供一种甾体化合物脱除16,26
‑
磺酸酯基的方法。
[0006]为实现上述目的,本专利技术采用的技术方案:
[0007]一种甾体化合物脱除16,26
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磺酸酯基的方法,将结构式I的16,26
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磺酸酯基的化合物在醚类溶剂中,加入四氢锂铝反应,获得脱除16,26
‑
磺酸酯基的如式II所示的甾体化合物;
[0008]反应过程为:
[0009][0010][0011]其中,
[0012]R1、R2相同或不同的选自为甲磺酰基,对甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基;
[0013]R3为氢 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种甾体化合物脱除16,26
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磺酸酯基的方法,其特征在于:将结构式I的16,26
‑
磺酸酯基的化合物在醚类溶剂中,加入四氢锂铝反应,获得脱除16,26
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磺酸酯基的如式II所示的甾体化合物;其中,R1、R2相同或不同的选自为甲磺酰基,对甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基;R3为氢,羟基,C1
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C3的烷氧基或C1
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C3的烷基;R4、R5相同或不同的选自为氢或羟基。2.按权利要求1所述的甾体化合物脱除16,26
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磺酸酯基的方法,其特征在于:所述醚类溶剂为乙醚、四氢呋喃、二氧六环、苯甲醚、乙二醇二乙醚、二乙二醇二甲醚、异丙醚...
【专利技术属性】
技术研发人员:柴宝山,王云华,隋国亮,毕弋,邢久歌,于鹏,唐博,井希明,王子巍,王志强,
申请(专利权)人:沈阳化工研究院有限公司,
类型:发明
国别省市:
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