一种农药增溶载体及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种农药增溶载体及其制备方法与应用，药物增溶复合载体由二聚酸与水溶性聚合物复配组成，水溶性聚合物为环氧乙烷/环氧丙烷共聚物(EO/PO)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)其中一种。本发明专利技术运用二聚酸与水溶性聚合物复配形成难溶农药的增溶载体，提高难溶性药物在水中的溶解度。其中复合载体将难溶性药物晶体转化为无定形，并且二聚酸与水溶性聚合物可通过氢键结合形成稳定的载药体系，故而提高农药制剂的稳定性。制剂的稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种农药增溶载体及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于农业领域，涉及一种农药增溶载体及其制备方法和应用，具体涉及一种以二聚酸和水溶性聚合物为原料的药物增溶载体，本专利技术还涉及该载体的制备方法及其作为药物载体的应用。

技术介绍

[0002]中国近几十年来，用于作物维护、害虫防治的组成有机化学农药得到迅速发展。为使农药有效成分物质多样化需求，各种制剂产品应运而生。好的农药种类，制剂加工的成功是其成功的一半。这几年，随着人们对人、畜、鱼及环境安全性的关注和农业持续发展的需求，需要职业加工更安全、更高效、更经济的新剂型，以处理曩昔加工剂型存在的各种缺陷。
[0003]农业中水可溶性药物的制剂方法较为简单，成本也相对于较低。但是在农药中绝大部分是水难溶性的药物，对于这一类药物的制剂一直是农药剂型研究的重点。目前市场上大部分农药剂型为乳油、可湿性粉剂、悬浮剂、颗粒剂、粉剂。乳油加工需很多有机溶剂，所以易发生药害，出产、贮运过程中安全性差；颗粒剂直接施用时，易发生药害；可湿性粉剂的制备过程会产生微米级的粉尘，对人体的危害极大，而且容易发生车间的交叉污染，并且由于环保要求国家已经停止对该剂型的登记，可湿性粉剂将会逐渐从我国淘汰消失；悬浮剂属于不溶于水的农药颗粒悬浮在水中形成的粗分散体系，贮存中一般存在不稳定性，容易出现分层、底部结块等现象；粉剂喷粉时粉粒易于飘失，污染环境，粉粒不易附着在植物表面上，回收率低，持效期短，损失多。
[0004]二聚酸，CAS No.61788
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89
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4，分子式为C
36
H
64
O4，分子量560.91。工业上用于制备二聚酸的原料，几乎都是十八碳不饱和脂肪酸，如妥尔油脂肪酸、棉油酸、大豆油酸、葵花籽油脂肪酸、低芥酸菜油脂肪酸等。由于原料来源广阔，化学反应性活泼，性能稳定性好，加上本身结构上的特性，使二聚酸成为一种极为有用的化工中间体。它是多种异构体的混合物，其中主要成分是二聚体、少量的三聚体或多聚体以及微量未反应的单体。二聚酸在农业中的应用少有报道，尤其是在农药制剂方面，二聚酸结构中含有大量两性基团即亲水基团和疏水基团，将二聚酸与柔性水溶性高聚物联合使用可以提高难溶性药物在水中的溶解度与分散度，进一步提高了农药制剂的稳定性与药物的生物利用度，因此二聚酸在农药制剂方面有着广阔的应用前景。
[0005]环氧乙烷(EO)与环氧丙烷(PO)共聚物(EO/PO)，其亲水/亲油特性可通过调节分子中的EO/PO配比来实现，具有良好的耐热氧化性，化学稳定性，表面活性，生物降解性以及相对低的粘度和优良的润湿性能，故而成为一种重要的非离子型表面活性剂，具有广泛的用途。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的是针对上述农药制剂的缺点，提供一种农药增溶载体及其制备方法与应用，解决药物难溶于水，药物分散水溶液不稳定，制备过程不环保等问题。
[0007]为此，本专利技术的技术方案是：
[0008]药物增溶载体，其特征在于：药物增溶载体由二聚酸与水溶性聚合物复配组成，二聚酸与水溶性聚合物的质量比为1∶4～9，水溶性聚合物为环氧乙烷与环氧丙烷共聚物(EO/PO)、聚乙烯吡咯烷酮其中一种。
[0009]上述的药物增溶载体，其特征在于，所述的农药增溶载体的物理状态可以为液态或者固态。
[0010]上述一种难溶性农药的增溶的方法，所述的难溶性药物，选自氰霜唑、噻虫嗪、苯醚甲环唑、肟菌酯、吡虫啉、阿维菌素、氟虫腈、硫双威、灭幼脲、噻唑膦、哒螨灵、灭螨醌、呋塞米、茚虫威、啶虫脒；用难溶性药物与权利要求1所述的药物增溶载体形成水溶性剂型，难溶性药物占总复合增溶载体的质量的25～55％。
[0011]优选地，所述的药物载体是以热熔法制备的：通过热熔方法将二聚酸与水溶性聚合物在55～80℃的油浴下，磁力搅拌1～2.5h，得到均一稳定的热熔物；再加入难溶性药物，继续磁力搅拌30～90min，得到均一体系，冷却，得到复合载体的农药制剂。
[0012]上述的农药制剂，其特征在于：由该复合载体制备的农药制剂释放的体系为水，农药制剂与水的质量之比为90～200，药物分散水中后粒径达到纳米级，平均水合粒径在150～250nm。
[0013]本专利技术运用二聚酸与水溶性聚合物复配形成农药增溶载体，提高难溶性农药在水中的溶解度。其中复合载体将难溶性药物晶体转化为无定形，并且二聚酸与水溶性聚合物可通过氢键结合形成稳定的载药体系，故而提高农药制剂的稳定性，制备过程环保，有机溶剂污染。
具体实施方式
[0014]以下通过实例进一步阐述本专利技术，但并不意味着对本专利技术的限制。
[0015]在本专利技术中，若非特指，所有的百分比均为重量单位，所有的设备和原料等均可从市场购得或是本行业常用的。
[0016]实施例1
[0017]选择聚醚F68重6.0g(CAS No.9003
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11
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6，平均分子量8350)，通过热熔方法将二聚酸与聚醚F68在70℃的油浴下，磁力搅拌1.5h，得到均一稳定的热熔物，再加入总增溶载体质量40％的原料药，继续磁力搅拌40min，得到均一体系，冷却，得到复合载体的农药制剂。实验组分见下表1。
[0018]表1：
[0019][0020]取得到的农药制剂2.0g于烧杯中，加入250ml蒸馏水，在25℃条件下，在100r/min的磁力搅拌器上搅拌。记录烧杯中药物固体完全崩解时间。将上述完全崩解后的药液稀释100倍，静置后取上清液，过0.45μm微孔滤膜进样，用高效液相色谱(HPLC)测定其峰面积，根据标准曲线计算水中药物的溶解量。
[0021]实施例2
[0022]选择聚醚F38重6.0g(CAS No.9003
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11
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6，平均分子量5000)，通过热熔方法将1.2g二聚酸与聚醚F38在70℃的油浴下，磁力搅拌1.5h，得到均一稳定的热熔物，再加入总增溶载体质量40％的氰霜唑，继续磁力搅拌40min，得到均一体系，冷却，得到复合载体的农药制剂。
[0023]取得到的固体制剂2.0g于烧杯中，加入250ml蒸馏水，在25℃条件下，在100r/min的磁力搅拌器上搅拌。记录烧杯中药物固体完全崩解时间。将上述完全崩解后的药液稀释100倍，静置后取上清液，过0.45μm微孔滤膜进样，用HPLC测定其峰面积，根据标准曲线计算水中药物的溶解量。
[0024]实施例3
[0025]选择聚乙烯吡咯烷酮
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k60重6.0g(CAS No.9003
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8，平均分子量160,000)，通过热熔方法将1.2g二聚酸与PVP
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k60在80℃的油浴下，磁力搅拌2h，得到均一稳定的热熔物，再加入总增溶载体质量40％的氰霜唑，继续磁力搅拌50min，得到均一体系，冷却，得到复合载体的农药制剂。
[0026本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种农药增溶载体及其制备方法与应用，其特征在于：该载体由二聚酸与水溶性聚合物复配组成，二聚酸与水溶性聚合物的质量比为1∶4～9。2.根据权利要求1所述的农药增溶复配载体，其特征在于：所述的水溶性聚合物为环氧乙烷/环氧丙烷共聚物(EO/PO)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)其中一种。3.根据权利要求1所述的药物增溶复配载体，其特征在于，所述的农药增溶载体的物理状态可以为液态或者固态。4.根据权利要求1所述的一种农药增溶载体及其制备方法与应用，其特征在于所述的农药选自：氰霜唑、噻虫嗪、苯醚甲环唑、肟菌酯、吡虫啉、阿维菌素、氟虫腈、硫双威、灭幼脲、噻唑膦、哒螨灵、灭螨醌、呋塞米、茚虫威、啶...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘荣，覃慧，季东鑫，金志敏，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：