一种控油多肽柔性脂质体水凝胶及制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种控油多肽柔性脂质体水凝胶及制备方法与应用，水凝胶包括有控油多肽、卵磷脂、胆固醇、表面活性剂、凝胶基质和辅料，其中卵磷脂与胆固醇摩尔比为1

【技术实现步骤摘要】
一种控油多肽柔性脂质体水凝胶及制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及一种水凝胶及制备方法与应用，特别涉及一种控油多肽柔性脂质体水凝胶及制备方法与应用。

技术介绍

[0002]目前，对于皮脂分泌旺盛，可采用收敛剂使毛孔收缩，关闭皮脂腺的开口，从而暂时性地减少皮脂分泌。但皮肤内合成的皮脂并没有减少，而是聚集在毛孔内，轻者导致过后皮脂分泌量更大，重者则引发细菌感染，发生炎症。还可采用碱性洗涤剂来去除皮脂，然而使用后皮肤极度干燥反而刺激皮脂的分泌，油性更严重。除此以外，化学合成或天然矿物成分可以靠吸附的方式清除皮脂，采用此种方式控制油脂分泌，待皮肤表面的油脂被吸附后，反而会加速皮脂的分泌，造成适得其反的效果。
[0003]现阶段大多数控油产品及主要的制备方法是将具有控油效果的活性成分及其他组分进行混合，制备成为组合物，例如：一种含多糖保湿控油组合物，一种纯植物精华的控油防痤疮类化妆品，一种含有抗炎控油功能组合物的化妆品等。其中活性成分主要包括植物提取物、发酵产物、多糖、化学合成或天然矿物成分等。产品的剂型多为化妆水、乳液、润肤膏霜等形式。一般从抗菌和消炎、收敛毛孔、吸收皮脂等角度发挥作用。
[0004]据前期文献以及专利检索，没有产品针对细胞水平皮脂产生的分子机制进行研究，并选用具有针对性的活性成分进行产品的制备。除此之外，不同活性成分的理化性质不同，众所周知，一些水溶性的成分难以透过角质层，因此要达到将活性成分递送至深层皮肤的目的，制备出一种合适的载体是至关重要的。

技术实现思路

[0005]本专利技术的主要目的是将针对细胞水平皮脂产生的控油多肽制备成新型制剂，从而达到促进透皮吸收、增强控油效果和提高控油多肽稳定性的目的；
[0006]本专利技术的另一个目的是使控油多肽类脂膜具有高度变形能力，提高其透皮渗透能力，并且经过处方优化，将控油多肽的包封率提高到90％以上；
[0007]本专利技术的再一个目的是通过水凝胶基质改善脂质体溶液在储存过程中容易出现聚集、沉降等稳定性问题；延长药物在皮肤表面的滞留时间达到缓释效果，提高药物在皮肤中的渗透量。
[0008]本专利技术是为了解决上述问题并达到上述目的而提供的一种控油多肽柔性脂质体水凝胶及制备方法与应用。
[0009]本专利技术提供的控油多肽柔性脂质体水凝胶包括有控油多肽、卵磷脂、胆固醇、表面活性剂、凝胶基质和辅料，其中卵磷脂与胆固醇摩尔比为1
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12：1；卵磷脂与表面活性剂摩尔比为1
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12：1；卵磷脂与控油多肽摩尔比为100
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400：1；控油多肽、卵磷脂、胆固醇和表面活性剂之和占总质量的3
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6％，凝胶基质占总质量的0.6
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20％，辅料占总质量的4.1％
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8.3％，其余为超纯水。
[0010]卵磷脂为蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂和氢化大豆卵磷脂中的一种或几种，表面活性剂为脱氧胆酸钠、吐温
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80和吐温
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20中的一种或几种。
[0011]控油多肽为吉林省蓝浦浩业科技有限公司生产的活性成分，控油多肽为专利产品。
[0012]凝胶基质为卡波姆、海藻酸钠和泊洛沙姆中的任意一种，辅料中包括有保湿剂和防腐剂，保湿剂和防腐剂占前述水凝胶总质量数分别为4％
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7％和0.1％
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1％，保湿剂为透明质酸、甘油和神经酰胺中的一种或几种组合；防腐剂为羟苯甲酯、羟苯乙酯和尼泊金甲酯中的一种或几种组合,当凝胶基质选用卡波姆和海藻酸钠时,辅料中还需要加入中和剂，中和剂占前述水凝胶总质量数为0
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0.3％，中和剂为三乙醇胺、二乙醇胺、乙二胺和氯化钙中的一种或几种组合。
[0013]本专利技术提供的控油多肽柔性脂质体水凝胶的制备方法，其方法包括如下步骤：
[0014]步骤一、将卵磷脂、表面活性剂和胆固醇溶于甲醇中置于旋转蒸发仪上30
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50℃旋转蒸发1
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3小时制成透明膜状的脂膜，其中卵磷脂为大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂中的一种或几种，表面活性剂为阴离子表面活性剂脱氧胆酸钠、非离子表面活性剂吐温
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80和非离子表面活性剂吐温
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20中的一种或几种，卵磷脂与胆固醇摩尔比为1
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12：1，卵磷脂与表面活性剂摩尔比为1
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12：1；
[0015]步骤二、加入控油多肽水溶液，卵磷脂与控油多肽水溶液剂摩尔比为100
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400：1，置于摇床上30
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50℃水化1
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4小时，然后在100W下超声处理10
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20分钟，处理后的柔性脂质体通过450nm孔径的膜挤压数次，通过220nm孔径的膜挤压数次；
[0016]步骤三、将占总质量数0.6
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20％的凝胶基质在超纯水中搅拌分散，凝胶基质为卡波姆、海藻酸钠和泊洛沙姆中的任意一种，然后依次加入占总质量数4％
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7％的保湿剂、占总质量数0.1％
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1％的防腐剂和步骤二制得的占总质量数30
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60％的脂质体溶液,其中脂质体溶液中控油多肽、卵磷脂、胆固醇和表面活性剂之和占总质量的3
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6％，其余为超纯水，搅拌20
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30分钟，当凝胶基质选用卡波姆和海藻酸钠时,最后辅料中还需要加入中和剂，中和剂占前述水凝胶总质量数为0
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0.3％，搅拌至均一。
[0017]本专利技术提供的控油多肽柔性脂质体水凝胶在制备具有增强水溶性多肽控油功效的护肤品中的应用。
[0018]本专利技术的有益效果：
[0019]本专利技术提供的控油多肽柔性脂质体水凝胶及制备方法与应用将普通脂质体进行优化，引入表面活性剂增加了脂质体膜的柔性，脂质体组分与人体皮肤具有较好的生物相容性，提高了药物的经皮透过率。对比阴离子表面活性剂脱氧胆酸钠、非离子表面活性剂吐温
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80的包封率，结果显示：得到的柔性脂质体的Zeta电位为
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18.52
±
0.53mV，粒径为80
‑
120nm，控油肽的包封率为92.46
±
1.21％。带有正单荷的控油肽和带有负电荷的脱氧胆酸钠通过静电吸引的作用，包封率达到90％以上。表面活性剂增加了脂质体膜的流动性，减小脂质体的粒径，增加透皮吸收效果；胆固醇能够提高脂质体膜的刚性，从而提高脂质体的稳定性。
[0020]本专利技术提供的水凝胶对组分的比例进行优化，使其质地均一，且脂质体在凝胶中均匀分散。水凝胶能够防止脂质体从皮肤部位快速清除，并且能够保持脂质体膜的完整性。此外，在水凝胶中掺入脂质体将赋予要局部使用的脂质体足够的粘度，改善脂质体溶液在
储存过程中容易出现聚集、沉降等稳定性问题，延长药物在皮肤表面的滞留时间从而提高药物本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种控油多肽柔性脂质体水凝胶，其特征在于：包括有控油多肽、卵磷脂、胆固醇、表面活性剂、凝胶基质和辅料，其中卵磷脂与胆固醇摩尔比为1
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12：1；卵磷脂与表面活性剂摩尔比为1
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12：1；卵磷脂与控油多肽摩尔比为100
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400：1；控油多肽、卵磷脂、胆固醇和表面活性剂之和占总质量的3
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6％，凝胶基质占总质量的0.6
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20％，辅料占总质量的4.1％
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8.3％，其余为超纯水。2.根据权利要求1所述的一种控油多肽柔性脂质体水凝胶，其特征在于：所述的卵磷脂为蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂和氢化大豆卵磷脂中的一种或几种，表面活性剂为脱氧胆酸钠、吐温
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80和吐温
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20中的一种或几种。3.根据权利要求1所述的一种控油多肽柔性脂质体水凝胶，其特征在于：所述的凝胶基质为卡波姆、海藻酸钠和泊洛沙姆中的任意一种，辅料中包括有保湿剂和防腐剂，保湿剂和防腐剂占前述水凝胶总质量数分别为4％
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7％和0.1％
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1％，保湿剂为透明质酸、甘油和神经酰胺中的一种或几种组合；防腐剂为羟苯甲酯、羟苯乙酯和尼泊金甲酯中的一种或几种组合,当凝胶基质选用卡波姆和海藻酸钠时,辅料中还需要加入中和剂，中和剂占前述水凝胶总质量数为0
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0.3％，中和剂为三乙醇胺、二乙醇胺、乙二胺和氯化钙中的一种或几种组合。4.一种控油多肽柔性脂质体水凝胶的制备方法，其特征在于：其方法包括如下步骤：步骤一、将卵磷脂、表面活性剂和胆固醇溶于甲醇中置于旋转蒸发仪上30
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【专利技术属性】
技术研发人员：裴瑾，吕哲，包涵，朱明，谢一卓，张燕，
申请(专利权)人：吉林大学，
类型：发明
国别省市：