一种托法替布缓释包芯片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及制药技术领域，具体公开了一种托法替布缓释包芯片及其制备方法。本发明专利技术的托法替布缓释包芯片，由片芯层和包裹在所述片芯层外部的壳层组成，所述片芯层包括：枸橼酸托法替布、水溶性填充剂、亲水性骨架材料、润滑剂、释放阻滞剂和粘合剂；所述壳层包括：肠溶性聚合物、水溶性填充剂和水不溶性填充剂、释放阻滞剂、亲水性骨架材料、润滑剂和粘合剂。本发明专利技术托法替布缓释包芯片通过对各组成部分进行成分上的限定，使得片芯层和壳层的辅料可相互作用，在特定药物托法替布释放时，具有与原研制剂一致的递增速率持续释放药物行为；本发明专利技术的制备工序简单、生产周期短，可避免使用有机溶剂，减少对环境的影响。减少对环境的影响。

【技术实现步骤摘要】
一种托法替布缓释包芯片及其制备方法


[0001]本专利技术涉及制药
，具体地说，涉及一种托法替布缓释包芯片及其制备方法。

技术介绍

[0002]托法替布(Tofacitinib)是一种JAK抑制剂，通过抑制JAK通路降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活，从而降低多种慢性炎症反应。其已被批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎(RA)中。并且已有枸橼酸托法替布缓释片上市。
[0003]枸橼酸托法替布缓释片原研采用推
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拉渗透泵(push
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pull osmotic pump,PPOP)控释技术。PPOP技术带有释药孔的半透膜包衣片，片芯是由双层片构成。片芯中的一层是由药物、具有渗透压活性的亲水聚合物和其它辅料组成，可以称之为含药层；片芯的另外一层是由亲水性聚合物、渗透压促进剂和其它辅料组成，可以称之为助推层。片芯外面包有半透膜，并在半透膜片两边的片面上开一个或数个释药孔，药物通过释药孔与外环境相连。当渗透泵片进入水性环境时，水分经过释药孔和半透膜进入片芯，药物在促渗透剂的作用下部本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种托法替布缓释包芯片，由片芯层和包裹在所述片芯层外部的壳层组成，其特征在于，所述片芯层包括：枸橼酸托法替布、水溶性填充剂、亲水性骨架材料、润滑剂、释放阻滞剂和粘合剂；所述壳层包括：肠溶性聚合物、水溶性填充剂和水不溶性填充剂、释放阻滞剂、亲水性骨架材料、润滑剂和粘合剂。2.根据权利要求1所述的托法替布缓释包芯片，其特征在于，所述肠溶性聚合物为在pH不小于5.5时才可溶解的聚合物，优选为Eudragit L100
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55；和/或，所述壳层中按重量百分比包括5～10％的所述肠溶性聚合物。3.根据权利要求1或2所述的托法替布缓释包芯片，其特征在于，所述水溶性填充剂为乳糖、蔗糖、山梨醇、甘露醇中的一种或多种，优选为乳糖；所述水不溶性填充剂为磷酸氢钙二水合物；更优选，所述壳层中，乳糖和磷酸氢钙二水合物的质量比为(1.2
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1.75)：1。4.根据权利要求1
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3任一项所述的托法替布缓释包芯片，其特征在于，所述粘合剂为海藻酸钠、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠中的一种或多种；优选为海藻酸钠。5.根据权利要求1
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4任一项所述的托法替布缓释包芯片，其特征在于，所述亲水性骨架材料为羟丙甲纤维素和/或羟丙纤维素；优选，所述片芯层中的亲水性骨架材料为高粘度的亲水凝胶缓释材料，所述高粘度的亲水凝胶缓释材料的2％水溶液的粘度为150
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400mPa
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s；所述壳层中的亲水性骨架材料包括超高粘度的亲水凝胶缓释材料和低粘度的亲水凝胶缓释材料，所述超高粘度的亲水凝胶缓释材料的2％水溶液的粘度为13275
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24780mPa
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s，所述低粘度的亲水凝胶缓释材料的2％水溶液的粘度为80
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120mPa
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s；更优选，所述片芯层中的亲水性骨架材料为羟丙纤维素，所述壳层中的亲水性骨架材料包括两种不同粘度的羟丙甲纤维素。6.根据权利要求1

【专利技术属性】
技术研发人员：陶秀梅，宁长松，王娟，赵慧民，李磊，
申请(专利权)人：北京诺康达医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：