一种苯并二氢恶嗪类化合物及其制备方法和抗结核的用途技术

本发明专利技术提供了一种苯并二氢恶嗪类化合物及其制备方法和抗结核的用途，属于医药化学领域。该苯并二氢恶嗪类化合物是式I所示化合物、或其盐、或其异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药。本发明专利技术提供了一类新的用于抗结核的化合物，本发明专利技术提供的化合物对结核分枝杆菌有良好的抑制作用，可用于制备抗结核分枝杆菌的药物，以及制备预防和/或治疗结核病的药物；并且，本发明专利技术化合物安全性更好，生物利用率显著提高，具有良好的应用前景。具有良好的应用前景。具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种苯并二氢恶嗪类化合物及其制备方法和抗结核的用途


[0001]本专利技术属于医药化学领域，具体涉及一种苯并二氢恶嗪类化合物及其制备方法和抗结核的用途。

技术介绍

[0002]结核病(tuberculosis，TB)是由结核分枝杆菌引起的一种慢性致死性疾病，是危害人类健康和导致人类死亡的重大传染性疾病。结核病潜伏期为4
‑
8 周。其中80％发生在肺部，其他部位(颈淋巴、脑膜、腹膜、肠、皮肤、骨骼)也可继发感染。人与人之间呼吸道传播是本病传染的主要方式。传染源是接触排菌的肺结核患者。随着环境污染和艾滋病的传播，结核病发病率越发强烈。因此，研究有效治疗结核病的药物十分重要。
[0003]药物治疗是结核病治疗的主要手段。最早的药物为链霉素，然后异烟肼、利福平、吡嗪酰胺相继出现。但是，这些药物毒副作用大，使患者产生不良反应。同时，长期、广泛使得耐药菌发展日趋严重，出现多药耐药结核 (MDR
‑
TB)、广泛耐药结核(XDR
‑
TB)与全部耐药结核(TDR
‑
>TB)。研发具有新本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示化合物、或其盐、或其异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药：其中，R1选自被0～5个R5取代的5～10元芳基、被0～5个R5取代的5～10元杂芳基；R2选自C1～C
10
烷基、C1～C
10
烷氧基、卤素、氨基、硝基、氰基、羧基、羟基、3～10元环烷基、被0～5个R5取代的5～10元芳基；R3、R4分别独立选自氢、被0～5个R6取代的C1～C
10
烷基、被0～5个R5取代的3～10元环烷基；R5分别独立选自C1～C
10
烷基、C1～C
10
烷氧基、卤素、氨基、羟基、羧基、硝基、氰基、三氟甲基、酯基；R6分别独立选自卤素、C1～C
10
烷氧基、羟基、氨基、羧基、硝基、氰基、三氟甲基、3～10元环烷基。2.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药，其特征在于：R1选自被0～3个R5取代的6～10元芳基、被0～3个R5取代的6元杂芳基；所述杂芳基的杂原子为N，杂原子个数为1、2或3个；R2选自C1～C6烷基、卤素、3～6元环烷基、被0～3个R5取代的6元芳基；R3、R4分别独立选自氢、被0～3个R6取代的C1～C6烷基、被0～3个R5取代的3～6元环烷基；R5分别独立选自C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、卤素、氨基、羟基、羧基、硝基、氰基、三氟甲基、甲酸甲酯基、乙酸乙酯基、甲酸乙酯基、乙酸甲酯基；R6分别独立选自卤素、C1～C6烷氧基、羟基、氨基、羧基、硝基、氰基、三氟甲基、3～6元环烷基。3.根据权利要求2所述的化合物、或其盐、或其异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药，其特征在于：R1选自被0、1、2或3个R5取代的苯基、被0、1、2或3个R5取代的吡嗪基、被0、1、2或3个R5取代的吡啶基、蒽基、萘基；R2选自C1～C3烷基、卤素、3～6元环烷基、苯基；R3、R4分别独立选自氢、被0、1、2或3个R6取代的C1～C4烷基、被0、1、2或3个R5取代的3～6元环烷基；R5分别独立选自C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、卤素、三氟甲基、甲酸甲酯基、乙酸乙酯基、甲酸乙酯基、乙酸甲酯基；
R6分别独立选自卤素、C1～C3烷氧基、羟基、3～6元环烷基。4.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药，其特征在于：所述化合物为式II所示：其中，R1选自被0、1、2或3个R5取代的苯基、被0、1、2或3个R5取代的吡嗪基、被0、1、2或3个R5取代的吡啶基、蒽基、萘基；R2选自C1～C3烷基、卤素、3～6元环烷基、苯基；R4选自被0、1、2或3个R6取代的C1～C4烷基、被0、1、2或3个R5取代的3～6元环烷基；R5分别独立选自C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、卤素、三氟甲基、甲酸甲酯基、乙酸乙酯基、甲酸乙酯基、乙酸甲酯基；R6分别独立选自卤素、C1～C3烷氧基、羟基、3～6元环烷基。5.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药，其特征在于：所述化合物为式III
‑
1或式III
‑
2所示...

【专利技术属性】
技术研发人员：余洛汀，高超，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：