用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒制造技术

本发明专利技术涉及一种用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒，更具体地，涉及一种如下的用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒，所述试剂盒被设计成不包含聚乳酸盐，并且仅通过简单地混合作为试剂盒的组成成分的两亲性嵌段共聚物、阳离子化合物以及药物就可以容易地形成药物被包封在其内部的纳米颗粒。容易地形成药物被包封在其内部的纳米颗粒。容易地形成药物被包封在其内部的纳米颗粒。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒


[0001]本专利技术涉及一种用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒，更具体地，涉及一种如下的用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒，所述试剂盒被设计成不包含聚乳酸盐，并且仅通过简单地混合作为试剂盒的组成成分的两亲性嵌段共聚物、阳离子化合物以及药物就可以容易地形成药物被包封在其内部的纳米颗粒。

技术介绍

[0002]长期以来，一直在研究利用包括核酸在内的阴离子药物的治疗中安全且有效的药物递送技术，并且开发了各种递送系统和递送技术。递送系统主要分为利用腺病毒或逆转录病毒等的病毒性递送系统和利用阳离子脂质和阳离子聚合物等的非病毒性递送系统。已知病毒性递送系统面临非特异性免疫反应等风险，并且生产工艺复杂，因此在商业化方面存在许多问题。因此，近年来，研究方向是利用非病毒性递送系统改善这些缺点。与病毒性递送系统相比，非病毒性递送系统的优点在于，在生物体内安全性方面副作用少，并且在经济性方面生产成本低。
[0003]作为用于递送核酸物质的非病毒性递送系统，具有代表性的是利用阳离子脂质的阳离子脂质和核酸的复合物(lipoplex)以及聚阳离子(polycation)聚合物和核酸的复合物(polyplex)。对这些阳离子脂质或聚阳离子聚合物进行了很多研究，这些阳离子脂质或聚阳离子聚合物通过静电相互作用与阴离子药物形成复合物，从而稳定阴离子药物，并且增加细胞内的递送(De Paula D,Bentley MV,Mahato RI,Hydrophobization and bioconjugation for enhanced siRNA delivery and targeting,RNA 13(2007)431
‑
56；Gary DJ,Puri N,Won YY,Polymer
‑
based siRNA delivery:Perspectives on the fundamental and phenomenological distinctions from polymer
‑
based DNA delivery,J Control release 121(2007)64
‑
73)。
[0004]然而，这些复合物形成的纳米颗粒往往根据储存环境容易失去稳定性，因此不易长期储存，并且在运输过程中质量可能会受损。此外，为了确保充分的稳定性，需要复杂的制备工艺，因此具有非常难以制备的特征。
[0005]因此，需要开发一种不受储存环境的显著影响且最终消费者容易使用的用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒。

技术实现思路

要解决的技术问题
[0006]本专利技术的目的是提供一种用于制备药物递送用纳米颗粒组合物的试剂盒，仅通过简单地混合试剂盒的组成成分就可以容易地形成含有药物的纳米颗粒，从而最终消费者容易使用，并且可以在使用前即刻容易地形成含有药物的纳米颗粒，因此可以将药物有效地递送到体内而不受储存或运输环境的影响。技术方案
[0007]为了解决上述技术问题，本专利技术提供一种用于制备纳米颗粒组合物的试剂盒，其包括：第一腔室，包含两亲性嵌段共聚物和阳离子化合物；以及第二腔室，包含选自核酸、多肽、病毒或它们的组合中的有效成分，作为试剂盒的组成成分，不包含聚乳酸和聚乳酸盐中的任何一种。
[0008]一个具体实施方案中，所述试剂盒用于形成细胞内递送有效成分的纳米颗粒。
[0009]一个具体实施方案中，选自所述第一腔室和所述第二腔室中的一个以上还包含附加的溶剂。
[0010]一个具体实施方案中，所述溶剂是水性溶剂、水混溶性溶剂或它们的混合物。
[0011]一个具体实施方案中，所述第二腔室还包含pH调节剂、无机盐、糖类、表面活性剂、螯合剂或它们的组合。有益效果
[0012]根据本专利技术的用于制备纳米颗粒组合物的试剂盒中，用于形成含有药物的纳米颗粒的组成成分被分离并包含在单独的腔室中，因此与已经形成的纳米颗粒不同，不受储存或运输环境的影响，并且在使用该试剂盒时，最终用户仅通过简单地混合腔室的成分就可以成功地形成具有有效的药物递送效果的纳米颗粒。
附图说明
[0013]图1是示出本专利技术的实验例2中进行的纳米颗粒的细胞内递送效率的实验结果的图表。
[0014]图2是示出本专利技术的实验例3中进行的纳米颗粒的细胞内递送效率的实验结果的图表。
具体实施方式
[0015]以下，对本专利技术进行更详细的说明。
[0016]根据本专利技术的用于制备纳米颗粒组合物的试剂盒包括：第一腔室，包含两亲性嵌段共聚物和阳离子化合物；以及第二腔室，包含选自核酸、多肽、病毒或它们的组合中的有效成分，作为试剂盒的组成成分，不包含聚乳酸和聚乳酸盐中的任何一种。
[0017]本专利技术的试剂盒可以用于在施用前即刻混合以制备纳米颗粒。本专利技术的试剂盒由两个以上的腔室组成，最终使用者可以通过简单地混合所述腔室来容易地形成纳米颗粒。术语“简单地混合”可以包括所有的“混合”行为，并且是指对为了形成纳米颗粒而进行混合的行为没有赋予特定条件。所述混合可以通过滴落、搅拌(涡旋(vortexing))、倒入等各种方式实现，但不限于此。根据一个具体实施方案，当使用本专利技术的试剂盒时，可以在例如1分钟以内、30秒以内或15秒以内快速形成理论上可形成的量的90％以上、95％以上或99％以上的纳米颗粒。
[0018]本专利技术的试剂盒的特征在于不包含聚乳酸和聚乳酸盐中的任何一种。聚乳酸或聚乳酸盐可以用于诱导细胞内有效成分的递送效果的一部分，但具有在混合的过程中容易发生沉淀的缺点。因此，所述聚乳酸或聚乳酸盐不包含在最终使用者需要通过简单地混合来形成纳米颗粒的本专利技术的试剂盒中。
[0019]最终使用者通过简单地混合而形成的纳米颗粒中的有效成分可以通过静电相互
作用与阳离子化合物形成复合物，所述复合物可以被包封在由两亲性嵌段共聚物形成的纳米颗粒结构内部。
[0020]所述纳米颗粒中，在水性环境中两亲性嵌段共聚物的亲水性部分形成纳米颗粒的外壁，两亲性嵌段共聚物的疏水性部分形成纳米颗粒的内壁，并且有效成分和阳离子化合物的复合物可以被包封在形成的纳米颗粒的内部。这种纳米颗粒结构提高有效成分在血液中或体液中的稳定性。
[0021]所述“核酸”可以是例如DNA、RNA、siRNA、shRNA、miRNA、mRNA、适体、反义寡核苷酸或它们的组合，但不限于此。所述核酸通过体内的一系列过程表达抗原，并且可以编码抗原。例如，所述核酸可以是包含抗原的碱基序列或编码这种多肽序列的DNA、RNA或mRNA。
[0022]所述“多肽”可以被识别为抗原。所述多肽可以指包含抗原、其类似物或前体的多肽序列而可以在体内通过一系列过程被识别为抗原的蛋白质。
[0023]所述“病毒”可以是溶瘤病毒(oncolytic virus)，例如可以为选自腺病毒、痘苗病毒、单纯疱疹病毒(HSV)及水疱性口炎病毒(本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于制备纳米颗粒组合物的试剂盒，其包括：第一腔室，包含两亲性嵌段共聚物和阳离子化合物；以及第二腔室，包含选自核酸、多肽、病毒或它们的组合中的有效成分，作为试剂盒的组成成分，不包含聚乳酸和聚乳酸盐中的任何一种。2.根据权利要求1所述的用于制备纳米颗粒组合物的试剂盒，其中，所述试剂盒用于形成细胞内递送有效成分的纳米颗粒。3.根据权利要求1所述的用于制备纳米颗粒组合物的试剂盒，其中，选自所述第一腔室和所述第...

【专利技术属性】
技术研发人员：李素珍，金相勋，朴俊英，南惠英，孙智娟，
申请(专利权)人：三养控股公司，
类型：发明
国别省市：