【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新肽及其在炎症治疗中的用途
[0001]本专利技术涉及新肽、此类肽在人类医学中的用途、以及包含所述肽的药物组合物。特别地,本专利技术涉及这些肽和组合物在治疗例如炎症中的用途。
技术介绍
[0002]炎症典型地表征为对例如微生物、某些抗原、受损害的细胞或物理和/或化学因子的入侵的局部组织反应。炎症反应通常是一种保护机制,所述保护机制用于破坏、稀释或隔离有害剂和受损伤的组织,以及用于引发组织愈合。
[0003]炎症可能是由物理创伤、感染、一些慢性疾病(例如,银屑病和自身免疫疾病,诸如类风湿性关节炎)和/或对外部刺激的化学和/或生理反应(例如,作为过敏反应的一部分)导致的。可能涉及一系列复杂事件,其中炎性介质增加局部血管的血流量和扩张,导致发红和发热、体液渗出,通常导致局部肿胀、白细胞迁移到发炎区域中以及疼痛。
[0004]许多病症/障碍以异常的、组织损害性的炎症为特征和/或由其引起。此类病症典型地以激活免疫防御机制为特征,导致对宿主的危害大于益处的作用,并且通常与不同程度的组织发红或充血、肿胀、体温过高、疼痛、瘙 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
【国外来华专利技术】1.一种化合物,所述化合物包含氨基酸序列:W
‑
Lys
‑
X1‑
Ser
‑
U
‑
X2‑
Y
‑
G其中:W代表1或2氨基酸序列,其中所述氨基酸选自以下的组的一种或多种:Lys、Ala和DOPA,所述序列任选地被3,4
‑
二氢肉桂酸(HCA)残基N
‑
封端;X1代表Pro、Hyp或diHyp;U代表Tyr或DOPA;X2代表Ser、Pro、Hyp或diHyp;Y代表1至5氨基酸序列,其中所述氨基酸选自以下的组的一种或多种:Lys、Ala、Pro、Hyp、diHyp、Thr、DOPA和Tyr;并且G不存在或代表DOPA或多巴胺,以及所述化合物的区域异构体、立体异构体、以及药学上或化妆品可接受的盐。2.根据权利要求1所述的化合物,其中G不存在。3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中X1代表Pro。4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中X2代表Hyp。5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中W选自HCA、HCA
‑
Ala
‑
、Ala、DOPA、Lys
‑
Ala
‑
和DOPA
‑
Ala
‑
的组。6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中Y代表4氨基酸序列,其中所述氨基酸选自以下的组的一种或多种:Lys、Ala、Hyp、Thr、DOPA和Tyr。7.根据权利要求6所述的化合物,其中Y代表4氨基酸序列,其中所述氨基酸选自
‑
Pro
‑
Y1‑
Y2‑
Lys
‑
、
‑
Hyp
‑
Y1‑
Y2‑
Lys
‑
和
‑
Thr
‑
Y1‑
Y2‑
Lys
‑
的组,其中Y1和Y2各自独立地选自Ala、Hyp、Pro、Thr、DOPA和Tyr的组。8.根据权利要求6或7所述的化合物,其中由Y定义的氨基酸序列选自
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Lys
‑
、
‑
Hyp
‑
Thr
‑
DOPA
‑
Lys
‑
、
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Ala
‑
Lys
‑
、
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Lys
‑
、
‑
Thr
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Lys
‑
和
‑
Thr
‑
Ala
‑
Hyp
‑
Lys
‑
的组。9.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中由Y定义的氨基酸序列选自
‑
Hyp
‑
Thr
‑
、
‑
Thr
‑
Tyr
‑
、
‑
Thr
‑
DOPA
‑
、
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
、
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Lys
‑
、
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Lys
‑
DOPA
‑
和
‑
Hyp
‑
Thr
‑
DOPA
‑
的组。10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物,其中所述化合物具有以下氨基酸序列:DOPA
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Ala
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:5);DOPA
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Ala
‑
Lys(SEQ ID No:6);DOPA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:7);DOPA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Lys(SEQ ID No:8);DOPA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Thr
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:9);DOPA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
DOPA
‑
Lys(SEQ ID No:10);DOPA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:11);Lys
‑
Ala
‑
Lys
‑
Hyp
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr(SEQ ID No:12);Lys
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr(SEQ ID No:13);Lys
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr(SEQ ID No:14);
HCA
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Ala
‑
Lys(SEQ ID No:15);Lys
‑
Ala
‑
Lys
‑
Hyp
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr(SEQ ID No:16);HCA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:17);HCA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Thr
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:18);HCA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Thr
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:19);HCA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Lys(SEQ ID No:20);HCA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
DOPA
‑
Lys(SEQ ID No:21);HCA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
DOPA
‑
Lys(SEQ ID No:22);HCA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:23);HCA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Lys(SEQ ID No:24);HCA
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Ala
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:25);HCA
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Ala
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:26);HCA
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Ala
‑
Lys(SEQ ID No:27);DOPA
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Ala
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:28);DOPA
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Ala
‑
Lys(SEQ ID No:29);DOPA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Thr
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:30);DOPA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Lys(SEQ ID No:31);DOPA
‑
Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Hyp
‑
Thr
‑
DOPA
‑
Lys(SEQ ID No:32);Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:33);Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Thr
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:34);Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:35);或Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Thr
‑
DOPA
‑
Hyp
‑
Lys(SEQ ID No:36)。11.根据权利要求1所述的化合物,其中G代表DOPA和/或多巴胺。12.根据权利要求1或权利要求11所述的化合物,其中W代表Ala或Lys
‑
Ala。13.根据权利要求12所述的化合物,其中所述化合物具有以下氨基酸序列:Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Thr
‑
Tyr
‑
Hyp
‑
Lys
‑
DOPA(SEQ ID No:38);Ala
‑
Lys
‑
Pro
‑
Ser
技术研发人员:JC,
申请(专利权)人:艾缇亚上海制药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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