【技术实现步骤摘要】
一种苯并呋喃衍生物及其医药用途
[0001]本专利技术属于医药领域,具体涉及一种苯并呋喃衍生物及其医药用途。
技术介绍
[0002]cGAS
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STING信号通路作为天然免疫信号通路的中枢,在固有免疫和肿瘤免疫治疗领域有着广泛作用,其通过关键合成酶cGAS(cyclic GMP
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AMP synthase)识别胞浆中细菌或病毒的核酸,催化GTP与ATP合成环鸟腺苷酸(cyclic GMP
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AMP,cGAMP),激活干扰素基因刺激因子(stimulator of interferon genens,STING)使其寡聚,招募TANK结合激酶1(TANK
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binding kinase 1,TBK1),使TBK1磷酸化与STING自磷酸化,激活干扰素调节因子3(Interferon regulatory Factor 3,IRF3)和核因子
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kB(Nuclear factor kappa beta,NF
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kB),诱导I型干扰素和免疫刺激基因表达。近年来,随着人们对该信号通路的进一步认识,开始了靶向cGAS
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STING信号通路小分子调控剂的研究。
[0003]目前,已有数个cGAS
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STING信号通路激动剂被开发用于癌症的治疗,并取得了良好的临床前效果。与此相反,该信号通路的过度激活会引发一系列自身免疫性疾病和炎症性疾病,包括系统性红斑狼疮(SLE)、Aicard ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种苯并呋喃衍生物,其特征在于,它是结构式为式(Ⅰ)的化合物,或者是式(Ⅰ)中化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐,式(Ⅰ)为式(Ⅰ)中,R1是苯环上取代基,个数为1
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4个,各R1独立地为氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、取代或未取代C1
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C6烷基、取代或未取代C2
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C6烯基、取代或未取代C2
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C6炔基、取代或未取代C1
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C6烷氧基、取代或未取代C1
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C6烷基酰基、取代或未取代氨基酰基、取代或未取代C1
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C6烷基酰胺基、取代或未取代C1
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C4烷基氨基、取代或未取代3
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8元杂环基、取代或未取代3
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8元环烷基、取代或未取代5
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8元杂芳基;R1的取代基独立为卤素或羟基;Y1选自为氢、卤素、硝基、氰基、羧基、羟基、取代或未取代C1
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C10烷基、取代或未取代C1
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C10烷氧基、取代或未取代C2
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C10烯基、取代或未取代C2
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C10炔基、取代或未取代3
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8元芳基、取代或未取代氨基酰基、取代或未取代C2
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C10烷氧羰基、取代或未取代芳基酰基或取代或未取代3
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8元环烷酰基,Y1的取代基独立地为卤素、羟基、氰基、C1
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C5烷基、C5
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C11芳烷基;Y2选自取代或未取代C1
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C10烷基、取代或未取代C2
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C10烯基、取代或未取代C2
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C10炔基、取代或未取代3
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8元环烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代5
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8元杂环烃基、取代或未取代稠环烃基,Y2的取代基个数为1
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5,Y2的取代基独立地为卤素、硝基、氰基、羧基、羟基、C1
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C3烷基取代或者未取代的砜基、卤素取代或者未取代的C1
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C5烷基、卤素取代或者未取代的C1
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C5烷氧基、苯基、卤素取代或者未取代的C3
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C10环烷基;卤素取代基个数独立地为1
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5;C1
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C3烷基取代基的个数为1或2;Z选自
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C1
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C6
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烷基、
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C1
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C6
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烷氧基、酰胺基、
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C1
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C4
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烷基氨基、草酰胺基。2.根据权利要求1所述的苯并呋喃衍生物,其特征在于,各R1独立地为氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、取代或未取代C1
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C4烷基、取代或未取代C2
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C6烯基、取代或未取代C2
‑
C6炔基、取代或未取代C1
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C4烷氧基、取代或未取代氨基酰基、取代或未取代C1
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C4烷基酰胺基、取代或未取代C1
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C4烷基氨基、取代或未取代3...
【专利技术属性】
技术研发人员:尤启冬,肖易倍,徐晓莉,冯子文,田鑫健,徐凤,戴薇,姜正羽,郭小可,王磊,
申请(专利权)人:中国药科大学,
类型:发明
国别省市:
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