一种奥利司他微丸及其制备方法、奥利司他胶囊技术

本发明专利技术提供了一种奥利司他微丸及其制备方法、奥利司他胶囊，所述制备方法包括：制备奥利司他溶液，采用流化床包衣上药将奥利司他溶液包覆在空白微丸上，干燥得到所述奥利司他微丸，所述流化床的进风温度为20

Orlistat pellets and its preparation method, orlistat capsules

【技术实现步骤摘要】
一种奥利司他微丸及其制备方法、奥利司他胶囊


[0001]本专利技术属于药物制剂
，特别涉及一种奥利司他微丸及其制备方法、奥利司他胶囊。

技术介绍

[0002]奥利司他化学名为N
‑
甲酰
‑
L
‑
亮氨酸(1S)
‑1‑
[[(2S，3S)
‑3‑
己基
‑4‑
氧—氧杂环丁基]甲基]十二烷基酯，是一种脂肪酶抑制剂，分子式C
29
H
53
NO5，结构式如图1所示，相对分子质量：495.73。本品为白色至类白色结晶性粉末，不微溶于水。奥利司他是瑞士罗氏公司研发的新一代减肥药，是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解成可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。奥利司他无需通过全身吸收发挥药效。奥利司他不溶于水，熔点低，熔点为本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种奥利司他微丸，其特征在于，包括空白微丸和包覆在空白微丸外的含药层，所述含药层包括奥利司他和辅料。2.根据权利要求1所述的奥利司他微丸，其特征在于，所述奥利司他微丸的直径为300
‑
700um。3.根据权利要求1所述的奥利司他微丸，其特征在于，所述空白微丸和含药层质量比为1:0.3
‑
3。4.根据权利要求1
‑
3任一所述的奥利司他微丸，其特征在于，所述辅料包括粘合剂、崩解剂、增溶剂和抗粘剂；所述空白微丸选自淀粉丸、糖丸或微晶纤维素丸中的任意一种或几种。5.根据权利要求4所述的奥利司他微丸，其特征在于，所述粘合剂选自羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素或交联聚维酮中的任意一种或几种；所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠或/和羧甲基淀粉钠；所述增溶剂选自甘露醇、十二烷基硫酸钠或吐温
‑
80的任意一种或几种；所述抗粘剂选自硬脂酸镁、滑石粉或微粉硅胶中的任意一种或几种。6.一种奥利司他微丸的制备方法，其特征在于，用于制备如权利要求1
‑
6任一所述的奥利司他微丸，包括：制备奥利司他溶液，采用流化床包衣上药将奥利司他溶液包覆在空白微丸上，干燥得到所述奥利司他微丸，所述流化床的进风温度为20
‑...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋化杰，彭滢，
申请(专利权)人：大邦湖南生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：