【技术实现步骤摘要】
一种新型吡嗪结构FXR激动剂、制备方法及应用
[0001]本专利技术涉及一种药物化合物的制备方法,特别涉及一种新型吡嗪结构FXR激动剂、制备方法及应用。
技术介绍
[0002]自1999年发现胆汁酸能激活FXR产生多种生理功能以来,具有选择性和高活性的FXR激动剂相继被发现,这些FXR激动剂按结构可分为甾体类和非甾体类。甾体类主要为鹅脱氧胆碱(chenodeoxycholic acid,CDCA,胆汁酸其中一种)及其衍生物和Merck公司开发的FXR激动剂MFA
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1;非甾体类包括异噁唑类化合物GW4064及其类似物,Fexaramine类化合物,氮杂并吲哚类化合物XL335及其衍生物,苯咪唑基酰胺类化合物,吡唑啶二酮类化合物等。
[0003]非酒精性脂肪性肝病(non
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alcoholic fatty liver disease NAFLD)是一组无过量饮酒史,肝组织学改变与酒精性肝病相类似,以肝实质细胞脂肪变性和脂肪贮积为特征的临床病理综合征,包括单纯性脂肪肝以及由其演变的脂肪 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或其拆分的单一异构体:其中,R1选自:卤素、
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COOH、R2选自:C1~C6的烃基、环烃基、芳香基、取代烃基或取代芳香基;R3选自:
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H或C1~C3的烃基、环烃基、取代烃基;X为C或N。2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,其中,R1选自
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Br;R2选自C1~C3的烃基、环烃基;R3选自
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CH3。3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,其中,R2选自4.如权利要求1所述的化合...
【专利技术属性】
技术研发人员:马维维,王国成,
申请(专利权)人:江苏天士力帝益药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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