一种新型吡嗪结构FXR激动剂、制备方法及应用技术

技术编号:33904194 阅读:35 留言:0更新日期:2022-06-25 18:23
本发明专利技术涉及一种新型吡嗪结构FXR激动剂、其制备方法及应用,具体涉及一种如下通式的化合物,其水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或其拆分的单一异构体,其具有治疗非酒精性脂肪肝的作用。肝的作用。肝的作用。肝的作用。

【技术实现步骤摘要】
一种新型吡嗪结构FXR激动剂、制备方法及应用


[0001]本专利技术涉及一种药物化合物的制备方法,特别涉及一种新型吡嗪结构FXR激动剂、制备方法及应用。

技术介绍

[0002]自1999年发现胆汁酸能激活FXR产生多种生理功能以来,具有选择性和高活性的FXR激动剂相继被发现,这些FXR激动剂按结构可分为甾体类和非甾体类。甾体类主要为鹅脱氧胆碱(chenodeoxycholic acid,CDCA,胆汁酸其中一种)及其衍生物和Merck公司开发的FXR激动剂MFA

1;非甾体类包括异噁唑类化合物GW4064及其类似物,Fexaramine类化合物,氮杂并吲哚类化合物XL335及其衍生物,苯咪唑基酰胺类化合物,吡唑啶二酮类化合物等。
[0003]非酒精性脂肪性肝病(non

alcoholic fatty liver disease NAFLD)是一组无过量饮酒史,肝组织学改变与酒精性肝病相类似,以肝实质细胞脂肪变性和脂肪贮积为特征的临床病理综合征,包括单纯性脂肪肝以及由其演变的脂肪性肝炎和肝硬化。现今本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或其拆分的单一异构体:其中,R1选自:卤素、

COOH、R2选自:C1~C6的烃基、环烃基、芳香基、取代烃基或取代芳香基;R3选自:

H或C1~C3的烃基、环烃基、取代烃基;X为C或N。2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,其中,R1选自

Br;R2选自C1~C3的烃基、环烃基;R3选自

CH3。3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,其中,R2选自4.如权利要求1所述的化合...

【专利技术属性】
技术研发人员:马维维王国成
申请(专利权)人:江苏天士力帝益药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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