一种组织蛋白酶C小分子抑制剂制造技术

本公开涉及一种组织蛋白酶C小分子抑制剂。具体而言，本公开提供了一种式IV所示的酰胺腈类化合物，这些化合物具有一定的组织蛋白酶C的抑制作用。酶C的抑制作用。酶C的抑制作用。

【技术实现步骤摘要】
一种组织蛋白酶C小分子抑制剂


[0001]本公开属于医药领域，涉及一种组织蛋白酶C小分子抑制剂结构及其制备方法。

技术介绍

[0002]组织蛋白酶是广泛存在于多种组织细胞溶酶体内的一类蛋白水解酶,根据其结构和催化型,组织蛋白酶被分为丝氨酸蛋白酶(组织蛋白酶A和G)、天冬氨酸蛋白酶(组织蛋白酶D和E)和半胱氨酸蛋白酶3类。其中,半胱氨酸蛋白酶是最大的组织蛋白酶家族,包括11种蛋白酶:组织蛋白酶B、C、F、H、K、L、O、S、W、V和Z。
[0003]组织蛋白酶C(cathepsin C)也已知为二肽基肽酶Ⅰ或“DPP1”，DPP1组成性地表达于许多组织中，其中在肺、肾、肝和脾中水平最高。最近公布的一些研究已经开始描述组织蛋白酶C在某些炎症过程中起到的作用。例如：Adkison等发表的J Clin Invest.2002Feb；109(3):363
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71；.Tinh等发表的Archives of Biochemistry and Biophysics.2002 403:160
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170；从这些研究看来，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
烷基、C1‑6烷氧基、所述C1‑6烷基、C1‑6烷氧基任选被1个至3个R
3b
所取代；优选地，R6选自氰基、氟、氯和更优选地，R6为氰基或R
3c
如权利要求1中所定义。3.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其中R6或R7独立地选自氢、氘、卤素、氰基、氨基、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基，R6或R7中至少一个选自R
3c
如权利要求1中所定义。4.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其中R6、R7与相邻的碳原子形成包含1
‑
3个杂原子的5元杂环，所述杂环任选被1个至3个R
3b
所取代，R
3b
如权利要求1中所定义；优选所述杂环为5.根据权利要求1所述的化合或其可药用盐，其为式V所示的化合物或其可药用盐R1、R4、R5、R6、R7、R8、n如权利要求1中所定义。6.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐，式I...

【专利技术属性】
技术研发人员：郝欣，龚书逸，杜鑫明，沈德风，
申请(专利权)人：瑞石生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：