抑制剂化合物制造技术

本公开涉及杂环化合物和它们的制备方法。本公开提供了可以在通过过量的或另外不期望的Des1和/或纤维化活性介导的疾病或病症的治疗中具有有益治疗活性的化合物。疗中具有有益治疗活性的化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抑制剂化合物


[0001]本公开总体而非排他地涉及化合物以及它们在疗法中的使用，例如作为与鞘脂生物合成途径中的一种或多种酶，例如二氢神经酰胺去饱和酶相互作用的酶相互作用试剂。本公开还涉及这些化合物作为研究工具的用途，它们在疗法中的用途，涉及包含所述化合物的组合物和试剂，它们的生产并且涉及使用所述化合物的治疗方法。

技术介绍

[0002]本说明书对任何在先出版物(或来源于它的信息)或者对任何已知事物的提及不视为并且不应视为对以下的认可或承认或者任何说明形式：在先出版物(或来源于它的信息)或者任何已知事物构成了本说明书所涉及的领域中的一般常识的一部分。
[0003]鞘脂，由它们共有的18碳氨基醇主链所限定的一类化合物，介导了细胞
‑
细胞以及细胞
‑
基底相互作用，调节细胞蛋白和受体的行为，并且参与信号转导。通过途径从棕榈酰CoA和丝氨酸重头合成鞘脂，借此修饰碳主链、醇和氨基以形成多种生物活性化合物，如二氢神经酰胺、神经酰胺、鞘氨醇和鞘氨醇
‑1‑
磷酸酯(方案1)。鞘脂生物合成途径中的扰乱涉本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】烷基)C1‑6烷基；并且p是0或1；并且R
d
选自H、OH、卤素、C1‑6烷基和C1‑6烷氧基；条件是所述化合物不具有下式其中A1‑
A5中的任何4个为C
‑
H，并且其它为C
‑
R
a
，其中R
a
为H、卤素、CH3或OCH3。2.根据权利要求1所述的化合物，其中，Q选自杂环式(a)
‑
(kk)，Q在允许的情况下可以可选地被基团Q
a
取代(其中标记为#的键连接至NH并且标记为*的键连接至由A1‑
A5限定的芳基环)：
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，Q
a
选自卤素、C1‑6烷基和卤素C1‑6烷基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中，A1‑
A5中的每一个为C
‑
R
a
。5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中，A1、A2、A4和A5中的1、2、3或4个是N。6.根据权利要求5所述的化合物，其中A5或A1为N；或者A2或A4为N；或者A1和A5为N；或者A2和A4为NA1和A4，或者A2和A5为N；或者A1和A4，或者A4和A5为N。
7.根据权利要求1
‑
6中任一项所述的化合物，其中，A3是C
‑
R
aa
。8.根据权利要求7所述的化合物，其中。R
aa
是卤素、卤代烷基或卤代烷氧基。9.根据权利要求8所述的化合物，其中。R
aa
是Cl、CF3或OCF3。10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中，W选自：(A)、(B)、(C)、(D)、(F)、(G)、(H)和(J)。11.根据权利要求1
‑
10中任一项所述的化合物，其中，R
d
是H、OH、Cl、F、Br、I、CH3或OCH3。12.根据权利要求1
‑
11中任一项所述的化合物，其中，Q是(f)，可选地被Q
a
取代。13.根据权利要求1
‑
12中任一项所述的化合物，其中，W是(A)。14.根据权利要求1
‑
13中任一项所述的化合物，其中，R
b
是
‑
K
‑
NR
c
‑
Y或其互变异构体，或者
‑
(CH2)
p
‑
NH
‑
OH。15.根据权利要求1
‑
14中任一项所述的化合物，其中，R
b
是K
‑
NR
c
‑
Y或其互变异构体。16.根据权利要求1至14中任一项所述的化合物，其中，R
b
是
‑
K
‑
NR
c
‑
Y或其互变异构体，其中：K是SO2、C(＝O)、C(＝NH)或NHC(＝O)，R
c
是H、C1‑6烷基(例如，C1‑3烷基，如CH3、CH2CH3或(CH2)2CH3)；或者羟基C1‑6烷基(例如，羟基C1‑3烷基；如
‑
(CH2)OH、
‑
(CH2)2OH、
...

【专利技术属性】
技术研发人员：伯纳德，
申请(专利权)人：辛塞拉治疗私人有限公司，
类型：发明
国别省市：