一种苯环类化合物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一种苯环类化合物及其应用。具体地，本发明专利技术提供一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐。本发明专利技术所述的化合物对肿瘤具有优异的治疗效果。的治疗效果。的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
一种苯环类化合物及其应用


[0001]本专利技术涉及药物领域，具体地涉及一种苯环类化合物及其应用。

技术介绍

[0002]肿瘤是严重危害人类健康的常见病，恶性肿瘤的死亡率也一直呈上升趋势。由于肿瘤的异质性及患者个体差异，如果简单根据其来源或病理特征等采用同一治疗方法或同一药物就容易产生治疗不当的问题，贻误患者宝贵的治疗时间和机会，因此针对患者的不同情况，采用个性化治疗就显得十分必要。随着生物学技术的发展，肿瘤治疗也进入了精准化治疗的时代，并且越来越多与肿瘤相关基因表达的改变被相继发现，相关基因的改变在恶性肿瘤的发展中发挥了重要的作用，这样生物标志物的发现和应用将会为相关药物的应用提供精准指引，使得肿瘤的个体化治疗成为可能，从而实现有针对性地给药，显著提升治疗效果。
[0003]因此，本领域亟需开发一种能够对肿瘤进行精准化治疗的药物。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的就是提供一种安全有效地抑制癌症的化合物及其应用。
[0005]本专利技术所另一目的在于提供一种线粒体氧化磷酸化通路、线粒体膜通透性转换孔、NNMT基因和/或NNMT基因区DNA CpG位点甲基化水平用于判断肿瘤患者是否适合采用本专利技术所述化合物进行预防和/或治疗的标志物。本专利技术所述的化合物对线粒体氧化磷酸化通路上调、线粒体膜通透性转换孔低活性、NNMT基因低表达或未表达、和/或NNMT基因区DNA CpG位点甲基化水平高的肿瘤具有更显著优异的治疗效果。
[0006]本专利技术第一方面，提供一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐，
[0007][0008]其中，
[0009]环A为取代或未取代的C6
‑
C16芳环、取代或未取代的C3
‑
C16环烷环、取代或未取代的3
‑
16元杂环烷环、或取代或未取代的3
‑
16元杂芳环；
[0010]环B为无、取代或未取代的C6
‑
C16芳环、取代或未取代的C3
‑
C16环烷环、取代或未取代的3
‑
16元杂环烷环、或取代或未取代的3
‑
16元杂芳环；
[0011]R1为
[0012]R2为氢、
[0013]R3为无、氢、卤素、
‑
CN、羟基、巯基、硝基、氨基、F3C
‑
、F3C
‑
O
‑
、取代或未取代的C1
‑
C10烷基、取代或未取代的C3
‑
C12环烷基、取代或未取代的C1
‑
C8烷氧基、取代或未取代的C1
‑
C8烷硫基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基、取代或未取代的5
‑
12元杂芳基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基
‑
取代或未取代的C1
‑
C10烷基
‑
、取代或未取代的5
‑
12元杂芳基
‑
取代或未取代的C1
‑
C10烷基；
[0014]R4和R5各自独立地为氢、卤素、
‑
CN、羟基、巯基、硝基、氨基、取代或未取代的C1
‑
C10烷基、取代或未取代的C3
‑
C12环烷基、取代或未取代的C1
‑
C8烷氧基、取代或未取代的C1
‑
C8烷硫基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基、或取代或未取代的5
‑
12元杂芳基；
[0015]R6为取代或未取代的C6
‑
C16芳基、或取代或未取代的5
‑
12元杂芳基、取代或未取代的3
‑
16元环烷基、取代或未取代的3
‑
16元杂环烷基；
[0016]n为0、1、2、3、4、5或6；
[0017]环C为无、取代或未取代的C6
‑
C16芳环、取代或未取代的C3
‑
C16环烷环、取代或未取代的3
‑
16元杂环烷环、或取代或未取代的3
‑
16元杂芳环；
[0018]R7为氢、卤素、
‑
CN、羟基、巯基、硝基、氨基、取代或未取代的C1
‑
C10烷基、取代或未取代的C3
‑
C12环烷基、取代或未取代的C1
‑
C8烷氧基、取代或未取代的C1
‑
C8烷硫基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基、或取代或未取代的5
‑
12元杂芳基；
[0019]R8和R9连接形成取代或未取代的3
‑
16元环烷环、取代或未取代的3
‑
16元杂环烷环；
[0020]R
10
和R
11
各自独立地为氢、卤素、
‑
CN、羟基、巯基、硝基、氨基、F3C
‑
O
‑
、F3C
‑
、取代或未取代的C1
‑
C10烷基、取代或未取代的C3
‑
C12环烷基、取代或未取代的C1
‑
C8烷氧基、取代或未取代的C1
‑
C8烷硫基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基、或取代或未取代的5
‑
12元杂芳基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基
‑
取代或未取代的C1
‑
C10烷基
‑
、或取代或未取代的5
‑
12元杂芳基
‑
取代或未取代的C1
‑
C10烷基
‑
、取代或未取代的C1
‑
C6烷基
‑
C(O)
‑
；或R
10
和R
11
连接形成取代或未取代的3
‑
16元杂环烷环、取代或未取代的3
‑
16元杂芳环；
[0021]R
12
和R
13
各自独立地为氢、卤素、
‑
CN、羟基、巯基、硝基、氨基、F3C
‑
、F3C
‑
O
‑
、取代或未取代的C1
‑
C10烷基、取代或未取代的C3
‑
C12环烷基、取代或未取代的C1
‑
C8烷氧基、取代或未取代的C1
‑
C8烷硫基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基、取代或未取代的5
‑
12元杂芳基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐，其中，环A为取代或未取代的C6
‑
C16芳环、取代或未取代的C3
‑
C16环烷环、取代或未取代的3
‑
16元杂环烷环、或取代或未取代的3
‑
16元杂芳环；环B为无、取代或未取代的C6
‑
C16芳环、取代或未取代的C3
‑
C16环烷环、取代或未取代的3
‑
16元杂环烷环、或取代或未取代的3
‑
16元杂芳环；R1为R2为氢、R3为无、氢、卤素、
‑
CN、羟基、巯基、硝基、氨基、F3C
‑
、F3C
‑
O
‑
、取代或未取代的C1
‑
C10烷基、取代或未取代的C3
‑
C12环烷基、取代或未取代的C1
‑
C8烷氧基、取代或未取代的C1
‑
C8烷硫基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基、取代或未取代的5
‑
12元杂芳基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基
‑
取代或未取代的C1
‑
C10烷基
‑
、取代或未取代的5
‑
12元杂芳基
‑
取代或未取代的C1
‑
C10烷基；R4和R5各自独立地为氢、卤素、
‑
CN、羟基、巯基、硝基、氨基、取代或未取代的C1
‑
C10烷基、取代或未取代的C3
‑
C12环烷基、取代或未取代的C1
‑
C8烷氧基、取代或未取代的C1
‑
C8烷硫基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基、或取代或未取代的5
‑
12元杂芳基；R6为取代或未取代的C6
‑
C16芳基、或取代或未取代的5
‑
12元杂芳基、取代或未取代的3
‑
16元环烷基、取代或未取代的3
‑
16元杂环烷基；n为0、1、2、3、4、5或6；环C为无、取代或未取代的C6
‑
C16芳环、取代或未取代的C3
‑
C16环烷环、取代或未取代的3
‑
16元杂环烷环、或取代或未取代的3
‑
16元杂芳环；R7为氢、卤素、
‑
CN、羟基、巯基、硝基、氨基、取代或未取代的C1
‑
C10烷基、取代或未取代的C3
‑
C12环烷基、取代或未取代的C1
‑
C8烷氧基、取代或未取代的C1
‑
C8烷硫基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基、或取代或未取代的5
‑
12元杂芳基；R8和R9连接形成取代或未取代的3
‑
16元环烷环、取代或未取代的3
‑
16元杂环烷环；
R
10
和R
11
各自独立地为氢、卤素、
‑
CN、羟基、巯基、硝基、氨基、F3C
‑
O
‑
、F3C
‑
、取代或未取代的C1
‑
C10烷基、取代或未取代的C3
‑
C12环烷基、取代或未取代的C1
‑
C8烷氧基、取代或未取代的C1
‑
C8烷硫基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基、或取代或未取代的5
‑
12元杂芳基、取代或未取代的C6
‑
C16芳基
‑
取代或未取代的C1
‑
C10烷基
‑
、或取代或未取代的5
‑
12元杂芳基
‑
取代或未取代的C1
‑
C10烷基
‑
、取代或未取代的C1
‑
C6烷基
‑
C(O)
‑
；或R
10
和R
11
连接形成取代或未取代的3
‑
16元杂环烷环、取代或未取代的3
‑
16元杂芳环；R
12
和R
13
各自独立地为氢、卤素、
‑
CN、羟基、巯基、硝基、氨基、F3C
‑
、F3C
‑
O
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：ꢀ七四专利代理机构，
申请(专利权)人：南京施江医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：