食欲素2受体激动剂用于治疗过度嗜睡的用途制造技术

本文描述了3

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】食欲素2受体激动剂用于治疗过度嗜睡的用途
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2019年9月13日提交的美国临时申请号62/900,310和2020年5月29日提交的美国临时申请号63/031,687的优先权，所述两个申请的全部内容以引用的方式整体并入本文。

技术介绍

[0003]过度嗜睡或过度白天嗜睡(EDS)的特征在于持久嗜睡和通常普遍缺乏能量，甚至在明显充足或甚至延长的夜间睡眠之后的白天期间也如此。过度嗜睡会影响在家庭、社会、职业或其他环境中发挥作用的能力。目前的治疗不能充分解决临床实践中过度嗜睡的全部程度和范围。
[0004]本公开满足该需要并且包括使用3
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((甲基磺酰基)氨基)
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苯基环己基)氧基)甲基)哌啶
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羧酸甲酯(化合物(I))和包含化合物(I)的组合物的治疗。本公开还包括其中化合物(I)是特定化合物(2R,3S)
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((甲基磺酰基)氨基)
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于减少或治疗有需要的受试者的过度嗜睡的方法，其包括向所述受试者施用有效量的3
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((甲基磺酰基)氨基)
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苯基环己基)氧基)甲基)哌啶
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羧酸甲酯(化合物(I))或其盐，其中化合物(I)的血浆浓度为约50.90ng/mL或更高，持续约1小时或更长时间。2.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者的食欲素水平未受损或部分受损。3.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者患有与过度嗜睡相关的疾病或障碍或症状。4.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者是睡眠剥夺的受试者、过度嗜睡的受试者、具有破坏性规律睡眠周期的受试者或需要减少嗜睡的受试者。5.如权利要求1所述的方法，其中所述过度嗜睡是由2型发作性睡病或特发性睡眠过度引起的。6.如权利要求1所述的方法，其中所述过度嗜睡是由2型发作性睡病引起的。7.如权利要求1所述的方法，其中所述过度嗜睡是过度白天嗜睡。8.如权利要求7所述的方法，其中所述过度白天嗜睡是由阻塞性睡眠呼吸暂停但使用持续气道正压通气(CPAP)引起的。9.如权利要求1所述的方法，其中化合物(I)的血浆浓度为约60.54ng/mL或更高，持续约1小时或更长时间。10.如权利要求1所述的方法，其中化合物(I)的血浆浓度为约60.54ng/mL或更高，持续约4小时或更长时间。11.如权利要求1所述的方法，其中化合物(I)的血浆浓度为约150ng/mL或更高，持续约4小时或更长时间。12.如权利要求1所述的方法，其中在睡眠时间之前约1小时，化合物(I)的另外的血浆浓度是施用化合物(I)的Cmax的约一半或更少。13.如权利要求1所述的方法，其中在睡眠时间之前约1小时，化合物(I)的另外的血浆浓度是施用化合物(I)的Cmax的约四分之一或更少。14.如权利要求1所述的方法，其中在睡眠时间之前约1小时，化合物(I)的另外的血浆浓度是50.90ng/mL的约一半或更少。15.如权利要求1所述的方法，其中在睡眠时间之前约1小时，化合物(I)的另外的血浆浓度是50.90ng/mL的约四分之一或更少。16.如权利要求1所述的方法，其中施用化合物(I)的Cmax为约94.66ng/mL或更高。17.如权利要求1所述的方法，其中施用化合物(I)的AUC∞为约829ng*h/mL或更高。18.如权利要求1所述的方法，其中所述过度嗜睡是过度白天嗜睡或工作时间过度嗜睡。19.如权利要求1所述的方法，其中所述施用包括非口服施用。20.如权利要求19所述的方法，其中所述非口服施用是静脉内施用、皮下施用、经皮施用、皮内施用或透粘膜施用。21.如权利要求1所述的方法，其中所述施用是每日单次施用或每日多次施用。22.一种用于治疗有需要的受试者的2型发作性睡病或特发性睡眠过度的方法，其包括向所述受试者施用有效量的3
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((甲基磺酰基)氨基)
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苯基环己基)氧基)甲基)哌
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羧酸甲酯(化合物(I))或其盐，其中化合物(I)的血浆浓度为约50.90ng/mL或更高，持续约1小时或更长时间。23.一种用于治疗有需要的受试者的轮班工作障碍、轮班工作睡眠障碍或时差综合征的方法，其包括向所述受试者施用有效量的3
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苯基环己基)氧基)甲基)哌啶
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羧酸甲酯(化合物(I))或其盐，其中化合物(I)的血浆浓度为约50.90ng/mL或更高，持续约1小时或更长时间。24.如权利要求22或权利要求23所述的方法，其中施用化合物(I)的Cmax为约94.66ng/mL或更高。25.如权利要求22或权利要求23所述的方法，其中施用化合物(I)的AUC∞为约829ng*h/mL或更高。26.如权利要求22或权利要求23所述的方法，其中所述施用是非口服施用。27.如权利要求26所述的方法，其中所述非口服施用是静脉内施用、皮下施用、经皮施用、皮内施用或透粘膜施用。28.如权利要求22或权利要求23所述的方法，其中所述施用是每日单次施用或每日多次施用。29.一种用于增加有需要的受试者的清醒的方法，其包括向所述受试者施用有效量的3
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((甲基磺酰基)氨基)
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苯基环己基)氧基)甲基)哌啶
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羧酸甲酯(化合物(I))或其盐，其中化合物(I)的血浆浓度为约50.90ng/mL或更高，持续约1小时或更长时间。30.如权利要求29所述的方法，其中所述受试者的食欲素水平未受损或部分受损。31.如权利要求29所述的方法，其中所述受试者是睡眠剥夺的受试者、过度嗜睡的受试者、具有破坏性规律睡眠周期的受试者或需要减少嗜睡的受试者。32.如权利要求29所述的方法，其中所述施用是非口服施用。33.一种用于增加有需要的受试者的清醒维持测试(MWT)中的睡眠潜伏期的方法，其包括向所述受试者施用有效量的3
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苯基环己基)氧基)甲基)哌啶
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羧酸甲酯(化合物(I))或其盐，其中化合物(I)的血浆浓度为约50.90ng/mL或更高，持续约1小时或更长时间。34.如权利要求33所述的方法，其中所述受试者的食欲素水平未受损或部分受损。35.如权利要求33所述的方法，其中所述受试者是睡眠剥夺的受试者、过度嗜睡的受试者、具有破坏性规律睡眠周期的受试者或需要减少嗜睡的受试者。36.如权利要求33所述的方法，其中所述施用是非口服施用。37.一种用于减少或改善有需要的受试者的客观嗜睡或通过EEG测量的嗜睡的方法，其包括向所述受试者施用有效量的3
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苯基环己基)氧基)甲基)哌啶
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羧酸甲酯(化合物(I))或其盐，其中化合物(I)的血浆浓度为约50.90ng/mL或更高，持续约1小时或更长时间。38.如权利要求37所述的方法，其中所述受试者的食欲素水平未受损或部分受损。39.一种用于改善有需要的受试者的卡罗林斯卡嗜睡量表(KSS)评分的方法，其包括向所述受试者施用有效量的3
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((甲基磺酰基)氨基)
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苯基环己基)氧...

【专利技术属性】
技术研发人员：D，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：