熊去氧胆酸药物组合物及其制备方法和药物制剂技术

本发明专利技术涉及药物组合物，其中包含熊去氧胆酸或其药学上可接受的盐、载体材料和增溶剂。本发明专利技术还涉及所述药物组合物的制备方法以及包含所述药物组合物的药物制剂。包含所述药物组合物的药物制剂。包含所述药物组合物的药物制剂。

【技术实现步骤摘要】
熊去氧胆酸药物组合物及其制备方法和药物制剂


[0001]本专利技术涉及一种包含活性成分熊去氧胆酸或其药学上可接受的盐的药物组合物及其制备方法和药物制剂。具体而言，本专利技术涉及包含熊去氧胆酸或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物、制备所述药物组合物的方法以及包含所述药物组合物的药物制剂。

技术介绍

[0002]熊去氧胆酸，化学名称为3α，7β
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二羟基
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5β
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胆甾烷
‑
24
‑
酸，最早是从熊的胆汁中分离出来的，在生理情况下其占人体胆汁酸的比例不超过2％，是亲水性第三级胆汁酸。熊去氧胆酸是目前市场上批准用于原发性胆汁郁积性肝硬化、原发性硬化性胆管炎等各种胆汁郁积性肝病的首选药物，也是治疗妊娠期肝内胆汁淤积的最佳药物。但是熊去氧胆酸在水中几乎不溶(水中溶解度：0.0064mg/ml)，为难溶性药物，导致其体内生物利用度低，需要提高给药剂量，如市售的德国进口制剂优思弗(熊去氧胆酸胶囊)的规格为250mg，患者服用剂量较高。且由于熊去氧胆酸味极苦，有刺鼻本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其包含作为活性成分的熊去氧胆酸或其药学上可接受的盐、载体材料和增溶剂，其中所述载体材料为选自以下的一种或多种：聚乙烯吡咯烷酮、交联聚维酮、聚乙烯吡咯烷酮
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醋酸乙烯酯共聚物、含乙二醇单元的聚合物、聚氧丙烯聚氧乙烯共聚物；所述的增溶剂为月桂山梨坦；其中所述活性成分溶解在或以分子水平分散在所述载体材料中。2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述含乙二醇单元的聚合物是聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋酸乙烯酯共聚物。3.如权利要求1
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2的任一项所述的药物组合物，其中所述载体材料为聚乙烯吡咯烷酮
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醋酸乙烯酯共聚物、聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋酸乙烯酯共聚物或其组合，优选聚乙烯吡咯烷酮
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醋酸乙烯酯共聚物。4.如权利要求1
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3的任一项所述的药物组合物，其中所述聚乙烯吡咯烷酮
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醋酸乙烯酯共聚物为乙烯吡咯烷酮单元和醋酸乙烯酯单元的重量比为约1:9
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约9:1的共聚物，优选为乙烯吡咯烷酮单元和醋酸乙烯酯单元的重量比为约6:4的共聚物；所述聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋酸乙烯酯共聚物为聚乙二醇(PEG)6000、乙烯基己内酰胺和醋酸乙烯酯的重量比为约13:57:30的共聚物；所述聚氧丙烯聚氧乙烯共聚物为泊洛沙姆。5.如权利要求1
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4的任一项所述的药物组合物，其中所述增溶剂以相对于活性成分熊去氧胆酸或其药学上可接受的盐、所述载体材料和增溶剂总重量的1
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12重量％的量存在。6.如权利要求1
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5的任一项所述的药物组合物，其中所述活性成分熊去氧胆酸或其药学上可接受的盐与所述组合物中其他成分的比例为以下中的至...

【专利技术属性】
技术研发人员：沈建人，李坤，万建胜，
申请(专利权)人：上海宣泰医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：