一种达罗他胺药物组合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种药物组合物，其包含活性成分达罗他胺或其药学上可接受的盐、载体材料以及制剂改良剂。本发明专利技术还涉及一种固体制剂，其包含本发明专利技术的药物组合物。本发明专利技术还涉及制备本发明专利技术的药物组合物及固体制剂的方法。发明专利技术的药物组合物及固体制剂的方法。

【技术实现步骤摘要】
一种达罗他胺药物组合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及一种达罗他胺药物组合物及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]达罗他胺(Darolutamide)化学名称为N
‑
[(1S)
‑2‑
[3
‑
(3
‑
氯
‑4‑
氰基苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]‑1‑
甲基乙基]‑5‑
(1
‑
羟基乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺，其化学结构如下所示。
[0003][0004]达罗他胺是一种口服非甾体雄激素受体(AR)抑制剂，其适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者。2019年，由拜耳公司开发的达罗他胺被美国食品和药品管理局(FDA)批准上市。另外，达罗他胺的III期临床试验表明，相比安慰药联合雄激素剥夺治疗(androgen deprivation therapy,ADT)，达罗本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其包含活性成分达罗他胺或其药学上可接受的盐、载体材料和制剂改良剂，其中所述制剂改良剂为选自以下的一种或多种：十二烷基硫酸钠、维生素E琥珀酸聚乙二醇酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯氢化蓖麻油、十八醇、癸二酸二丁酯、枸橼酸三乙酯、枸橼酸丁酯、甘油、聚乙二醇、卵磷脂、磺基琥珀酸钠二辛脂、牛磺胆酸钠、聚山梨醇、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯蓖麻油；所述载体材料为选自以下的一种或多种：羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、聚乙烯已内酰胺
‑
聚醋酸乙烯酯
‑
聚乙二醇接枝共聚物、尤特奇、共聚维酮、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、聚醋酸乙烯酯、环糊精、羧甲基乙基纤维素钠聚环氧乙烷、邻苯二甲酸乙酸纤维素、偏苯三酸乙酸纤维素。2.权利要求1所述的药物组合物，其中所述制剂改良剂为选自以下的一种或多种：十二烷基硫酸钠、维生素E琥珀酸聚乙二醇酯、枸橼酸三乙酯。3.权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述载体材料为选自以下的一种或多种：羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、聚乙烯已内酰胺
‑
聚醋酸乙烯酯
‑
聚乙二醇接枝共聚物、尤特奇。4.权利要求1
‑
3中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物还包含选自以下的一种或多种：缓冲剂、酸化剂、稳定剂、防腐剂；优选地，所述缓冲剂为选自以下的一种或多种：柠檬酸缓冲剂、苹果酸盐缓冲剂、马来酸盐缓冲剂、酒石酸盐缓冲剂；和/或所述酸化剂为选自以下的一种或多种：酒石酸、碳酸、乙酸、草酸、亚硝酸；和/或所述稳定剂为选自以下的一种或多种：甲硫氨酸、赖氨酸、组氨酸；所述防腐剂为选自以下的一种或多种：苄醇、苯甲酸苄酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、维生素E、维生素A棕榈酸酯。5.权利要求1
‑
4中任一项所述的药物...

【专利技术属性】
技术研发人员：钱晓明，施瑜，李坤，万建胜，盛小茜，
申请(专利权)人：上海宣泰医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：