一种苯磺酸瑞马唑仑II晶型的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种苯磺酸瑞马唑仑II晶型的制备方法，该方法包括以下步骤：1)将瑞马唑仑游离碱溶解于第一有机溶剂，形成溶液A，将苯磺酸溶解于第二有机溶剂，形成溶液B；2)将溶液B加入溶液A，搅拌析出固体；3)固体分离、干燥得到苯磺酸瑞马唑仑晶型II；其中所述第二有机溶剂为乙腈。该方法收率高，得到的II晶型纯度高，溶残少，杂质少，使用的溶剂安全，且工艺适合工业化。业化。

【技术实现步骤摘要】
一种苯磺酸瑞马唑仑II晶型的制备方法


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及到化学名为3
‑
[(4S)
‑8‑
溴
‑1‑
甲基
‑6‑
(2
‑
吡啶基)
‑
4H
‑
咪唑[1,2
‑
a][1,4]苯并二氮杂
‑4‑
基]丙酸甲酯苯磺酸盐的II晶型的制备方法，通用名为苯磺酸瑞马唑仑II晶型的制备方法。

技术介绍

[0002]专利EP1183243中公开的化合物之一是化学名为3
‑
[(4S)
‑8‑
溴
‑1‑
甲基
‑6‑
(2
‑
吡啶基)
‑
4H
‑
咪唑[1,2
‑
a][1,4]苯并二氮杂
‑4‑
基]丙酸甲酯(瑞马唑仑)，如下通式(I)所示：
[0003][0004]从化学结构看，该化合物属于苯并二氮杂类镇静催眠药，通过与本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种苯磺酸瑞马唑仑II晶型的制备方法，该方法包括以下步骤：1)将瑞马唑仑游离碱溶解于第一有机溶剂，形成溶液A，将苯磺酸溶解于第二有机溶剂，形成溶液B；2)将溶液B加入溶液A，搅拌析出固体；3)固体分离、干燥得到苯磺酸瑞马唑仑II晶型；其中所述第二有机溶剂为乙腈。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，瑞马唑仑游离碱与苯磺酸的摩尔比为1:1。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，瑞马唑仑游离碱与第一溶剂的质量体积比为1:3～1:10g/mL，优选为1:5g/mL，苯磺酸与第二溶剂的质量比为1:10～1:20g/mL,优选为1:14g/mL。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述第一溶剂与第二溶剂的体积比为1:1～3:1。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中第一有机溶剂选自乙酸乙酯、乙酸异丙酯、乙酸正丁酯、乙醚、甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：张平，蒋胜前，刘华，王颖，
申请(专利权)人：成都苑东生物制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：