【技术实现步骤摘要】
一种反式
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Boc
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氨基环己烷)乙酸的制备方法
[0001]本专利技术涉及一种反式
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氨基环己烷)乙酸的制备方法,属于有机合成
技术介绍
[0002]反式
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氨基环己烷)乙酸,CAS:189153
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4。其制备方法,通常是用金属催化剂,利用4
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硝基苯乙腈做原料催化氢化,从而得到反式含量占优的4
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氨基环己烷乙酸,然后与Boc酸酐反应,得到顺式和反式混合的4
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氨基环己烷乙酸。利用顺式和反式的4
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氨基环己烷乙酸在有机溶剂里的溶解度不同,通过重结晶得到纯的反式
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氨基环己烷乙酸。这种方法的致命缺点在于,为了得到反式含量占优的4
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氨基环己烷乙酸,用了价格昂贵的金属催化剂并需要重结晶多次才能得到纯的产品,导致收率很低,这种方法不适合大规模生产。
[0003]而在传统工艺中,该化合物合成路线繁琐且原料使用氰化钾这样的剧毒物,由于环境污染等原因在生产上不宜放大实现。反应方程式如下:
[0004][0005]为了实现大规 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种反式
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氨基环己烷)乙酸的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:第一步:将反式
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氨基环已基)甲酸在有机溶剂中混合,随后加入还原试剂,反应得到反式
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氨基环已基)甲醇;第二步:将反式
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氨基环已基)甲醇溶于有机溶剂中,与四溴化碳和三苯基磷反应得到反式
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氨基环己烷)乙溴;第三步:将反式
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氨基环己烷)乙溴溶于四氢呋喃中,
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10℃至0℃滴加异丙基氯化镁/四氢呋喃溶液,格氏交换后通入二氧化碳反应得到反式
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氨基环己烷)乙酸。2.根据权利要求1所述反式
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氨基环己烷)乙酸的制备方法,其特征在于:第一步中,所述...
【专利技术属性】
技术研发人员:李国伟,孙桂淦,徐清雨,
申请(专利权)人:泰州精英化成医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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