一种反式-4-氨基环己甲酸盐酸盐的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种反式

【技术实现步骤摘要】
一种反式
‑4‑
氨基环己甲酸盐酸盐的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种反式
‑4‑
氨基环己甲酸盐酸盐的制备方法，属于有机合成


技术介绍

[0002]反式
‑4‑
氨基环己甲酸盐酸盐，CAS：27960
‑
59
‑
4，英文名称：trans
‑4‑
Aminocyclohexane
‑1‑
carboxylic acid hydrochloride，反式
‑4‑
氨基环己烷羧酸(ACCA)及其衍生物是重要的医药中间体之一，主要用来合成短肽﹑多肽、异奎宁环酮等类药物。是构建活性药物的重要砌块之一。目前其衍生物的开发及己经商品化或正在开发的产品百余种。
[0003]文献European Journal of Medicinal Chemistry，2001，36，265
‑
286报道采用4
‑
氨基苯甲酸为原料，Pto2催化氢化得到4
>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种反式
‑4‑
氨基环己甲酸盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：R＝Me,Et,i
‑
Pr还原胺化：将4
‑
酮环己烷羧酸酯、手性配体试剂叔丁基亚磺酰胺和无水路易斯酸在有机溶剂中混合，随后加入还原试剂反应得到反式
‑4‑
叔丁基亚磺酰胺环己烷羧酸酯；皂化反应：将反式
‑4‑
叔丁基亚磺酰胺环己烷羧酸酯溶于有机溶剂，加入无机碱的水溶液水解，随后酸化得到反式
‑4‑
叔丁基亚磺酰胺环己烷羧酸；脱保护反应：将反式
‑4‑
叔丁基亚磺酰胺环己烷羧酸溶于二氯甲烷中，
‑
10℃至0℃通入氯化氢，随后通过浓缩，异丙醚重结晶得到反式
‑4‑
氨基环己甲酸盐酸盐。2.根据权利要求1所述反式
‑4‑
氨基环己甲酸盐酸盐的制备方法，其特征在于：还原胺化，所述有机溶剂选自二氯甲烷或甲苯，无水路易斯酸选自无水硫酸镁或钛酸四乙酯，还原试剂选自三乙酰氧基硼氢化钠或硼氢化钠。3.根据权利要求1所述反式
...

【专利技术属性】
技术研发人员：李国伟，孙桂淦，徐清雨，
申请(专利权)人：泰州精英化成医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：